Новаринг^® (Nuvaring^®) (275000) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Етинілестрадіол - 2,7 мг

Етоногестрел - 11,7 мг

фармакодинамічні властивості
Механізм дії
НоваРинг (NuvaRing) містить етонігестрел і етінолестрадіол. Етоногестрел — прогестин, який є структурним похідним 19-нортестостерону і має високу афінність до зв’язування з гестагеновими рецепторами в органах-мішенях. Етінілестрадіол є естрогеном, який широко застосувується у контрацептивах. Контрацептивний ефект НоваРинг (NuvaRing) заснований на декількох механізмах, найважливішим з яких є гальмування овуляції.
Клінічна ефективність і безпека
Клінічні випробування проводилися у всьому світі (у США, ЄС та Бразилії) у жінок у віці від 18 до 40 років. Контрацептивна ефективність виявляється принаймні порівнянною з такою, що і для комбінованих оральних контрацептивів.
Фармакокінетичні властивості
Етоногестрел
Поглинання. Етоногестрел швидко абсорбується слизовою оболочкою піхвою після вивільнення з НоваРинг (NuvaRing). C_max етоногестрела приблизно 1700 пг/мл досягається приблизно через 1 тиждень після застосування.
Концентрації в плазмі крові змінюються незначно та повільно зменшуються приблизно до 1600 пг/мл після 1-го тижня використання, приблизно до 1500 пг/мл після 2-х тижнів застосування та до 1400 пг/мл після 3-х тижнів використання. Абсолютна біодоступність становить близько 100% а, отже, вище, ніж після перорального введення.
Розподіл. Етоногестрел зв’язується в плазмі крові як з альбуміном, так і з глобуліном. Уявний обсяг розподілу етоногестрелу становить 2,3 л/кг.
Біотрансформації. Етоногестрел метаболізується за допомогою відомих шляхів трансформації стероїдів. Відомий кліренс з плазми крові становить близько 3,5 л/год. Не було виявлено прямих метаболічних взаємодій при одночасному застосуванні етінілестрадіолу.
Виведення. Рівні етоногестрелу в плазмі крові зменшуються в 2 фази. Фаза кінцевої елімінації характеризується Т_½ приблизно 29 год. Етоногестрел та його метаболіти виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні приблизно 1,7:1. Т_½ для екскреції метаболітів становить приблизно 6 год.
Етинілестрадіол
Поглинання. Етінілестрадіол швидко абсорбується слизовою піхвою після вивільнення з НоваРинг (NuvaRing). C_max в плазмі крові приблизно 35 пг/мл досягаються через 3 дні після застосування та зменшуються до 19 пг/мл через 1 тиждень застосування, до 18 пг/мл через 2 тижні застосування та до 18 пг/мл після 3 тижнів застосування. Щомісячна системна експозиція етинілестрадіолу (AUC_0-∞) у НоваРинг (NuvaRing) становить 10,9 нг•год/мл. Абсолютна біодоступність становить приблизно 56%, порівнянна з пероральним прийомом етинілестрадіолу. Рівні цервікального та внутрішньоматкового етинілестрадіолу вимірювали у невеликій кількості жінок, які приймали або НоваРинг (NuvaRing), або оральні контрацептиви з 0,150 мг дезогестрелу та 0,020 мг этинилэстрадиола. Спостережувані рівні були порівнянними.
Розподіл. Етинілестрадіол дуже сильний, але неспецифічно пов’язаний з сироватковим альбуміном. Виявлено об’єм розподілу близько 15 л / кг.
Біотрансформації. Етинілестрадіол метаболізується головним чином шляхом ароматичного гідроксилювання та перетворюється на різні гідроксильовані і метильовані метаболіти, які присутні у вільній формі, а також сульфати та глюкуроніди. Уявний кліренс становить близько 35 л/год.
Виведення. Рівні етінілестрадіолу в плазмі крові зменшуються у 2 фази. Фаза кінцевої елімінації характеризується великим індивідуальним варіюванням Т_½ з середнім показником близько 34 год. Етинілестрадіол не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею та жовчю у співвідношенні 1,3:1. Т_½ метаболітів становить близько 1,5 днів.

контрацепція.
НоваРинг (NuvaRing) призначений для жінок дітородного віку. Безпека та ефективність встановлена для жінок віком від 18 до 40 років.
Рішення про призначення НоваРинг (NuvaRing) повинно враховувати поточні індивідуальні фактори ризику для кожної жінки, особливо стосовно венозної тромбоемболії (ВТЕ). Крім того, ризик ВТЕ при використанні НоваРинг (NuvaRing) слід порівнювати з ризиком інших комбінованих гормональних контрацептивів (КГК).

для досягнення контрацептивної ефективності NuvaRing необхідно використовувати, як зазначено.
НоваРинг (NuvaRing) може бути введена в піхву самою жінкою. Лікар повинен інструктувати користувача про застосування (введення та видалення) НоваРинг (NuvaRing).
Для введення необхідно НоваРинг (NuvaRing) вибрати зручне положення — стоячи з однією піднятою ногою, навпочіпки або лежачи. НоваРинг (NuvaRing) необхідно стиснути та ввести у піхву, поки не відчує себе комфортно. Точне положення НоваРинг (NuvaRing) у піхві не є критичним для контрацептивного ефекту кільця.

КГК не можна використовувати при наступних умовах:
• наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ);
• наявність або ризик артеріального тромбоемболії (ATE);
• існуючий в анамнезі панкреатит, якщо він пов’язаний з важкою гіпертригліцеридемією;
• Існуюче або в анамнезі важке захворювання печінки, до тих пір, поки в наявності патологічні показники функції печінки;
• Існуючі або в анамнезі доброякісні або злоякісні пухлини печінки;
• наявні злоякісні пухлини статевих органів, якщо вони залежні від статевих гормонів;
• незрозуміла вагінальна кровотеча;
• підвищена чутливість до активних компонентів препарату.
Супутнє застосування препарату НоваРинг (NuvaRing) з препаратами, що містять омбітасвір/парітапревір/ритонавір та дасабувір, протипоказано.

вагінальні інфекції, депресія, порушення лібідо, головний біль, мігрень, акне. біль в грудях, геніталіях, пруритус, дисменорея, цервіцит, цистит, інфекція, емоційна лабільність, запаморочення, гіпестезия, пронос, запор, алопеція, екзема, свербіж шкіри, судоми м’язів нижніх кінцівки, дизурія, часте сечовипускання, аменорея, поліпи шийки матки, вагінальна кровотеча, захворювання молочної залози, менорагія, метрорагія, маткові спазми, відчуття печії в піхві, загальне нездужання, набряки, відчуття стороннього тіла в піхві, артеріальна тромбоемболія, галакторея, ангіоневротичний набряк і т.п., анафілаксії, хлоазма, кропив’янка, проліферація тканин на місці інсерції вагінального кільця, вагінальна травма при розриві кільця, пухлини (наприклад, пухлини печінки, рак молочної залози), ATE/ВTE (включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні напади, венозний тромбоз та легеневу емболію), виразковий коліт, можлива гіпертригліцеридемія, пруритус, жовчнокам’яна хвороба, порфірія, СКВ, герпес, отосклероз, пов’язаний з втратою слуху, доброякісні або злоякісні пухлини печінки, в деяких випадках з небезпечні для життя. інтраабдомінальна кровотеча, ризик раку молочної залози, раку шийки матки, неефективна контрацепція.

ризик розвитку ВТЕ.. Застосування будь-якого КГК підвищує ризик розвитку ВТЕ. Препарати левоногестрелу, норгестимату або норетистерону, асоційовані з мінімальним ризиком розвитку ВТЕ. Інші препарати, такі як Новарінг, можуть підвищувати ризик у 2 рази. Рішення про застосування будь-якого контрацептиву, який не є препаратом з мінімальним ризиком розвитку ВТЕ, можна приймати тільки після обговорення з жінкою і інформування її про ризики розвитку ВТЕ при застосуванні препарату НоваРинг.
Ризик АТЕ. Епідеміологічні дослідження встановили зв’язок між застосуванням КГК і підвищеним ризиком розвитку АТЕ (інфаркт міокарда) або порушення мозкового кровообігу. Препарат Новарінг протипоказаний жінкам з одним серйозним або з множинними факторами ризику розвитку АТЕ, які призводять до високого ризику артеріального тромбозу.
Пухлини. Епідеміологічні дослідження показали, що тривале застосування КПК сприяє ризику розвитку раку шийки матки у жінок з вірусом папіломи людини (ВПЛ), проте як і раніше існує невизначеність щодо ступеня цієї обумовленості захворювання супутніми ефектами, наприклад кількістю сексуальних партнерів або використанням бар’єрних контрацептивів. Епідеміологічні дані про ризик раку шийки матки у осіб, що використовують НоваРинг, відсутні.
Зниження ефективності. Ефективність препарату НоваРинг може знизитися в разі недотримання режиму застосування або при одночасному прийомі ліків, які знижують концентрацію етинілестрадіолу та/або етоногестрела в плазмі крові.
Погіршення контролю менструального циклу. Під час застосування препарату НоваРинг можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі (незначні кров’янисті виділення або проривна кровотеча). Якщо нерегулярні кровотечі виникають після попередніх регулярних циклів під час застосування препарату НоваРинг згідно з рекомендованим режимом, слід розглянути негормональні причини і призначити адекватну діагностику для виключення вагітності або злоякісної пухлини, які можуть включати кюретаж.
Пошкодження кільця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про розрив кільця НоваРинг при його використанні. Жінці рекомендується видалити розірване кільце, швидше встановити нове і використовувати бар’єрний метод - чоловічий презерватив в наступні 7 днів.
Випадання кільця. Іноді повідомляли про випадки випадання Новарінга з піхви, наприклад, при його неправильному введенні, при видаленні тампона, під час статевого акту або на тлі важкого або хронічного запору. Якщо минуло багато часу після випадання кільця, то це може привести до неефективності контрацепції та/або проривної кровотечі. У зв’язку з цим жінці доцільно регулярно перевіряти наявність кільця НоваРинг у піхві (наприклад до і після статевого акту).
Застосування в період вагітності та годування груддю.
Фертильність. Якщо жінка хоче припинити використання Новарінга з метою завагітніти, їй рекомендується почекати до моменту настання звичайної менструації, перш ніж намагатися завагітніти, оскільки це допоможе підрахувати термін пологів.
Вагітність. Вагітність є протипоказанням для застосування препарату НоваРинг.
Годування грудьми. На лактацію можуть впливати естрогени, оскільки вони можуть зменшити кількість і змінити склад грудного молока. Тому не рекомендується застосовувати НоваРинг під час годування грудьми до повного відлучення дитини від грудей.
Діти. Безпека і ефективність препарату НоваРинг для осіб у віці до 18 років не вивчали, тому препарат не застосовується у пацієнтів цієї вікової категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на фармакодинамічні властивості НоваРингу, ймовірність впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами відсутня.

контроль ходу. Індукція ферментів може спостерігатися через кілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів звичайно спостерігається протягом декількох тижнів. Після відміни препарату індукція ферментів може тривати протягом приблизно 28 днів.
Короткочасне лікування. Жінкам, які приймають будь-який з цих лікарських або рослинних засобів, які індукують ферменти печінки, слід мати на увазі, що ефективність Новарінг може бути знижена.
Тривале лікування. У жінок, які перебувають на тривалому лікуванні із застосуванням індукторів печінкових ферментів, рекомендується використовувати інший надійний негормональний метод контрацепції.
Речовини, що підсилюють виведення комбінованих гормональних контрацептивів. Взаємодія може спостерігатися з лікарськими засобами або рослинними препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, зокрема ферменти Р450 (CYP), що призводить до підвищеного кліренсу статевих гормонів та можуть знизити ефективність КПК. До таких препаратів належать фенітоїн, фенобарбітал, примідон, босентан, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, деякі інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір), ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад ефавіренз) і препарати, що містять рослинний компонент звіробій.
Речовини з різним впливом на виведення комбінованих гормональних контрацептивів
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами більшості комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ (наприклад нелфінавір) і ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (наприклад невірапін) та/або комбінації з лікарськими засобами проти вірусу гепатиту С (ВГС) (наприклад боцепревір, телапревір) можуть збільшувати або зменшувати плазмову концентрацію прогестіна, в тому числі етоногестрела або естрогену. Ефект цих змін в деяких випадках може бути клінічно значущим.
Речовини, знижують виведення комбінованих гормональних контрацептивів
Одночасне застосування з потужними (такими як кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин) або помірними (такими як флуконазол, дилтіазем, еритроміцин) інгібіторами CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації в плазмі крові естрогенів та прогестинів, в тому числі етоногестрела.
З урахуванням фармакокінетичних даних протигрибкові засоби і сперміциди, введені вагінально, навряд чи впливають на контрацептивну ефективність і безпеку Новарінг. При одночасному використанні з протигрибковими супозиторії існує певна ймовірність розриву кільця.
фармакодинамічна взаємодія. Одночасне застосування з лікарськими засобами, до складу яких входять омбітасвір/парітапревір/ритонавір з дасабувіром, з або без рибавірину може підвищити ризик підвищення рівня АлАТ. Отже, пацієнтам слід розглянути альтеративний метод контрацепції.

не повідомлялося.

при температурі 2–8 °С.