Нейробіон розчин для ін'єкцій (Neurobion^® solution for injections)

Тіаміну гідрохлорид (вітамін В1) - 100 мг/3 мл

Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) - 100 мг/3 мл

Ціанокобаламін (вітамін В12) - 1 мг/3 мл

Із моменту відкриття більшості вітамінів на початку ХХ ст. ставлення до них вчених та практикуючих лікарів постійно змінюється. То вони виявляються ефективним засобом корекції різноманітних метаболічних розладів, то відходять на другий план після відкриття чергової нової діючої речовини. Однак на сьогодні такі препарати, як Нейробіон, актуальні у практиці лікаря. Важливість вітамінів для нормального перебігу різноманітних процесів в організмі людини доведена давно, і при цьому постійно вивчаються більш складні процеси, у яких ключовою ланкою є саме вітаміни, зокрема групи В. Із розумінням тонкощів фізіологічних та патологічних процесів приходить і актуальність використання цих давно вивчених речовин.

Як проявляється терапевтичний ефект Нейробіону

Нейробіон представляє собою комбінацію з 3 вітамінів групи В — тіаміну дисульфіду (в ін’єкційній формі тіаміну гідрохлорид) (В₁), піридоксину гідрохлориду (В₆) и ціанокобаламіну (В₁₂). Усі вони вважаються нейротропними вітамінами і при цьому є незамінними, тобто не синтезуються в людському організмі та повинні надходити ззовні.
Тіамін — вітамін В₁, йому відводиться ключова роль у процесах обміну амінокислот, жирів (зокрема сфінголіпідів). Він вважається основним антиневритичним фактором (Ярош А.К., 2009). Тіамін — це водорозчинна речовина, тому вона не депонується у тканинах людського організму та необхідне регулярне надходження її з продуктами харчування. Після всмоктування у кров тіамін піддається фосфорилюванню та перетворенню на активну форму — тіамінпірофосфат. Тіаміну дисульфід, синтезований у 60-ті роки ХХ ст. (Раменская Г.В.), став оригінальним фармакологічним рішенням: він являє собою ліпофільну форму вітаміну В₁, яка характеризується більшою біодоступністю. Зокрема, ліпофільні форми тіаміну проникають через ГЕБ, виявляють антидепресивний (завдяки інгібуванню рецепторів бензодіазепіну) та нейропротекторний (стимулює викид ацетилхоліну) ефект, гальмує зворотне захоплення серотоніну (що актуально для лікування алкоголізму) (Громова О.А., 2017). Окрім того, тіаміну дисульфід має антиоксидантні властивості — він інгібує процеси перекисного окиснення ліпідів у мітохондріях печінки та вільнорадикального окиснення олеїнової кислоти (Lukienko P.I., 2000).
Тяжкий дефіцит вітаміну В₁ асоціюють з розвитком двох захворювань: бері-бері та його окремого випадку — синдрому Корсакова — Верніке. Бері-бері — це захворювання, яке розвивається внаслідок недостатнього надходження тіаміну ззовні (харчування рафінованими продуктами, недостатнє споживання борошняних продуктів та бобових) або ж надлишкового вживання продуктів, що містять тіаміназу (свіжої риби чи морепродуктів). Також інтенсивне вживання таких напоїв, як чай та кава, асоціюють із пригніченням процесів всмоктування тіаміну слизовою оболонкою ШКТ. До проявів бері-бері відносять загальну слабкість, м’язову дистрофію, енцефалопатію, своєрідну полінейропатію, а також кволі парези або плегії.
Синдром Корсакова — Верніке розцінюється як окремий випадок бері-бері. Причина в тому, що алкоголь безпосередньо втручається у процеси фосфорилювання тіаміну, зменшуючи кількість його активного метаболіту. У результаті відмічають розлади пам’яті (фіксаційна та ретроградна амнезія), дезорієнтація у місці та часі, а також поява хибних спогадів (конфабуляція) та зміна в пам’яті часу подій, які відбувалися в реальності (псевдоремінесценція) (Аширова В.Г., 2018).
Піридоксину гідрохлорид — це неактивна форма вітаміну В₆. Після всмоктування у кров він піддається фосфорилюванню, у результаті чого утворюється активна форма — піридоксаль-5-фосфат (Oka T., 1999). Його біологічна роль полягає в тому, що він є складовою багатьох ферментів, що відповідають за реакції синтезу, переамінування, декарбоксилювання, а також десульфування та рацемізації амінокислот. Окрім того, піридоксаль-5-фосфат виступає в якості ключового коферменту фосфорилази глікогену. Важливим неврологічним ефектом піридоксину вважається те, що він регулює процеси засвоєння глюкози нейронами. Окрім того, він є невід’ємною частиною процесів обміну білків та жирів, утворення сфінголіпідів, гему в еритроцитах.
Піридоксаль-5-фосфат виступає в якості коферменту декарбоксилаз, що відповідають за синтез біогенних амінів. Тому дефіцит вітаміну В₆ асоціюють з порушенням синтезу всіх ключових нейромедіаторів: ГАМК, дофаміну, серотоніну, гістаміну.
Ціанокобаламін, також відомий як вітамін В₁₂ або зовнішній фактор Кастла, — речовина, яка не синтезується в організмі людини, а лише всмоктується з їжею. За його всмоктування відповідає внутрішній фактор Кастла — специфічний білок, який виробляється парієтальними клітинами шлунка. Порушується цей процес при атрофічному гастриті, значних порушеннях складу кишкової мікрофлори, а також при одноманітному харчуванні переважно рафінованими продуктами. Традиційно ціанокобаламін вважається антианемічним вітаміном, однак у разі його дефіциту порушується не лише синтез гему, а й наступає демієлінізація нервових волокон, що призводить до їхньої загибелі. У результаті розвиваються різноманітні неврологічні розлади. Сучасні автори асоціюють із дефіцитом вітаміну В₁₂ навіть такі тяжкі неврологічні розлади, як хвороба Паркінсона (Савельева-Кулик Н.А., 2019) та стареча деменція (Антонюк А., 2016).
Слід відмітити, що компоненти, які містяться у складі Нейробіону, викликають не лише сумарний терапевтичний ефект, важливу роль відіграє синергізм тіаміну, піридоксину та ціанокобаламіну в їх впливі на метаболічні процеси у кровотворних клітинах та клітинах нервової системи (Громова О.А., 2016).
Комбінація вітамінів групи В не тільки значно впливає на обмінні процеси у нервових клітинах, а й обумовлює виражений анальгезивний ефект (інструкція МОЗ України).

Спосіб застосування та підбір дози Нейробіону

Нейробіон випускається у двох лікарських формах — таблеток та розчину для ін’єкцій. В обох випадках рекомендовано приймати препарат 1 р/добу. При цьому доза тіаміну дисульфіду (гідрохлориду) в обох лікарських формах становить 100 мг, піридоксину гідрохлориду — в ін’єкційній формі в 2 рази нижча, ніж у таблетованій (100 мг проти 200 мг), а ціанокобаламіну — в ін’єкційній формі перевищує таку в таблетованій формі більше ніж у 4 рази (1 мг проти 240 мкг). Таку різницю у дозах різних форм можна пояснити різною біодоступністю активних компонентів при різних шляхах введення. Хоча раніше вважалося, що не можна змішувати вітаміни В₁, В₆ та В₁₂, однак сучасне фармакологічне рішення передбачає поєднання однієї ліпофільної та двох гідрофільних молекул у слаболужному розчині-носії, що забезпечує максимальну біодоступність кожного компоненту та перешкоджає утворенню нерозчинних комплексів.
Розчин для ін’єкцій зазвичай вводиться в умовах стаціонару або денного стаціонару — препарат вводиться медичним персоналом в/м. Після усунення гострих проявів патологічного процесу рекомендується переводити пацієнта на таблетовану форму — таблетки пацієнт може приймати самостійно.
При гострому стані Нейробіон приймають у такому режимі: 1 ін’єкція (1 ампула препарату — 3 мл) на добу або до 3 таблеток/добу. Після покращення загального стану дозу можна знизити до 1 таблетки/добу, а в/м ін’єкції — виконувати 1 р/добу з інтервалом 1–2 дні (інструкція МОЗ України). У разі покращення або стабілізації стану ін’єкції можна робити не кожного дня, а з інтервалом.
Загальні принципи призначення Нейробіону передбачають, що в міру покращання стану пацієнт переводиться з ін’єкційної форми на таблетовану. Максимальна тривалість загального курсу терапії при цьому становить не більше 4 тиж.

Показання до застосування Нейробіону

Нейробіон — це препарат, що широко застосовується в неврологічній практиці. До патологічних процесів, при яких Нейробіон включають до складу комплексної терапевтичної схеми, належать:
• невралгія черепних нервів, зокрема трійчастого нерва, а також прозопалгія (ураження лицьового нерва);
• корінцевий синдром — комплекс чутливих та рухових розладів, викликаних защемленням корінців грудного та поперекового сегментів спинного мозку (зокрема міжреберна невралгія, люмбаго, ішіас тощо);
• пошкодження нервових сплетень (наприклад плечового, шийного тощо).

Інші можливі перспективні напрямки клінічного застосування Нейробіону

Препарат являє собою поєднання 3 активних компонентів, тому, окрім основних показань до застосування, він може бути використаний у таких клінічних ситуаціях:
• полінейропатії діабетичного (Ярош А.К., 2009) та токсичного генезу;
• аліментарний (пов’язаний з дієтами або зовнішніми обставинами) тяжкий дефіцит вітамінів групи В;
• бері-бері;
• алкогольній психоз, алкогольна полінейропатія (синдром Корсакова);
• в офтальмологічній практиці — лікування нейропатії зорового нерва (Егоров А.Е., 2013);
• завдяки наявності у складі піридоксину Нейробіон може бути призначений у комплексній терапії карпального тунельного синдрому (Jacobson M.D., 1996);
• піридоксинвмісні препарати також актуальні в якості допоміжного засобу для лікування токсичної нейропатії (після отримання курсу протитуберкульозних препаратів) (Вороніна Л.М., 2000);
• препарат може застосовуватися в дерматологічній практиці — для лікування різних дерматитів (Тихонов Г.П., 2014), зокрема себорейного дерматиту (Stone O.J., 1989);
• цікавим показанням до застосування Нейробіону може бути симптоматичне лікування передменструального синдрому. Піридоксин зарекомендував себе як неспецифічний лікарський засіб, що знижує кількість скарг та ступінь неприємних відчуттів (Brush M.G., 1988);
• оскільки піридоксин характеризується антилактогенним ефектом (Gupta T., 1990), то можливе призначення Нейробіону жінкам, які закінчують годування грудьми, для найшвидшого пригнічення лактації. Однак у літературі немає однозначних даних про те, наскільки вітаміни групи В секретуються у грудне молоко і як впливають на дитину. Тому із моменту призначення препарату дитина повинна бути повністю переведена на самостійне харчування (або штучне вигодовування);
• оскільки комбінація вітамінів групи В характеризується вираженим знеболювальним ефектом, Нейробіон можна рекомендувати у складі комплексної терапії будь-якого хронічного больового синдрому, оскільки при цьому виді болю завжди відмічають нейропатичний компонент.

Особливості застосування Нейробіону

Важливо знати про ризики, які можуть бути викликані передозуванням препарату. Зокрема, одномоментне потрапляння у кров високої дози вітаміну В₁ може викликати анафілактичну реакцію. Це пов’язано з тим, що тіамін здатний індукувати неспецифічну дегрануляцію мастоцитів.
Препарат протипоказаний при гематологічних захворюваннях, пов’язаних зі збільшенням кількості еритроцитів та рівня гемоглобіну в крові (наприклад еритремія), а також за наявності тромбоемболічних станів в анамнезі. Причиною цього є властивість вітаміну В₁₂ підвищувати всмоктування заліза та швидкість згортання крові.
Препарат не рекомендується приймати постійно, оскільки передозування піридоксину може привести до розвитку периферичної нейропатії за сенсорним типом (інструкція МОЗ України). Окрім того, високі дози вітаміну В₆ призводять до фотосенсибілізації (Morimoto K., 1996).

Висновок

Нейробіон є сучасним комбінованим препаратом, компоненти якого необхідні для нормального функціонування нервової та інших систем організму. Препарат випускається у двох формах, що дозволяє зручно застосовувати його як в умовах стаціонару при різній тяжкості стану пацієнта, так і амбулаторно. При цьому діючі речовини та допоміжні компоненти підібрані так, аби забезпечувати максимальну біодоступність та максимальний терапевтичний ефект. Нейробіон не є виключно неврологічним препаратом, він також підходить для застосування у дерматології, гінекології, геронтології тощо.