Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)
Лікарські препаратиВерапаміл-Дарниця (Verapamilum-Darnitsa)

Верапаміл-Дарниця (Verapamilum-Darnitsa) Лікарські препарати

  • Інструкція
  • Ціни
  • Карта
  • Аналоги
  • Діагнози
Верапаміл-Дарниця (Verapamilum-Darnitsa)

Верапаміл-Дарниця інструкція із застосування

Фармакологічні властивості

фармакодинамічні властивості.
Механізм дії
Верапаміл належить до групи антагоністів кальцію. Ці речовини надають інгібуючу дію на приплив кальцію в м’язах клітинних мембран.
Він також діє як антагоніст кальцію на гладкі м’язи, особливо судин та ШКТ. Дія на гладкі м’язи судин проявляється в вазодилатації.
Верапаміл виявляє виражений ефект на міокард. Вплив на AV–вузол виражається в подовженні часу провідності.
В організмі людини верапамыл викликає розширення кровоносних судин в результаті зниження загального периферичного опору, відповідно, АТ знижаеться.
Фармакокінетичні властивості
Після прийому всередину всмоктується більше 90% дози, біодоступність становить 20-35% внаслідок метаболізму при «першому проходженні» через печінк. Tmах — 1-2 год (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгованої дії) та 7-9 ч (капсули пролонгованої дії). Зв’язується з білками плазми крові на 90%. Метаболізується в печінці з утворенням норверапамілу, який володіє 20% гіпотензивної активності верапамілу. Т½ при прийомі внутрішньо однократної дози — 2,8-7,4 год, при повторних дозах — 4,5-12 год. При в / в введенні Т½ двофазний: ранній — ≈4 хв, кінцевий — 2-5 ч. При прийомі всередину початок дії відзначається через 1-2 год. При в/в введення антиаритмічна дія настає протягом 1-5 хв (зазвичай <2 хв), гемодинамічні ефекти — протягом 3-5 хв. Тривалість дії — 8-10 год (таблетки) або 24 год (капсули та таблетки пролонгованої дії), при в/в введенні — 2 год, гемодинамічні — 10-20 хв. Виводиться в основному нирками та з калом (≈16%). Верапаміл проникає в грудне молоко, проходить через плаценту та визначається в крові пупкової вени під час пологів. Швидке в/в введення викликає гіпотензію у матері, що приводить до дистресу плода. При тривалому прийомі знижується кліренс та збільшується біодоступність. На тлі тяжкого порушення функції печінки плазмовий кліренс зменшується на 70% та Т½ збільшується до 14-16 год.

Показання Верапаміл-Дарниця

таблетки:
— суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія;
— тріпотіння/мерехтіння передсердь з швидким AV-проведенням (крім синдрому WPW);
— стабільна стенокардія напруги;
— стенокардія спокою;
— вазоспастична стенокардія;
— постинфарктная стенокардія у пацієнтів без серцевої недостатності при наявності протипоказань до призначення блокаторів β-адренорецепторів;
— АГ.
Р-н для ін’єкцій:
— пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія;
— фібриляція передсердь (крім синдрому WPW);
— нестабільна стенокардія у пацієнтів при наявності протипоказань до призначення нітратів і / або блокаторів β-адренорецепторів (в тому числі вазоспастична стенокардія);
— АГ;
— гіпертонічний криз.
У дітей застосовують при пароксизмальній суправентрикулярної тахікардії.

Застосування Верапаміл-Дарниця

таблетки.
Дорослі та підлітки з масою тіла >50 кг
ІХС, суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія, фібриляція передсердь: добова доза — 120-480 мг (на 3-4 прийоми).
АГ: добова доза — 120-360 мг (на 3 прийоми).
Діти (виключно при аритмії)
у віці <6 років: добова доза — 80-120 мг (на 2-3 прийоми).
у віці 6-14 років: добова доза — 80-360 мг (на 2-4 прийоми).
Препарату відміняють поступовою.
Р-н для ін’єкцій вводять в/в повільно на протязі ≥2 хв (під контролем ЕКГ та АТ).
Дорослим та підліткам з масою тіла >50 кг: стартова доза — 2 мл; при необхідності через 5-10 хв вводять ще 2 мл.
Можливо подальше в/в крапельне введення протягом 1 год 2-4 мл препарату, розведеного у 0,9% р-ні NaCl або 5% р-ні декстрози (з рН <6,5).
При в/в введенні середня добова доза: ≤100 мг верапамілу гідрохлориду.
Діти. При тахікардії, пов’язаній з серцевою недостатністю, перед в/в введенням необхідно проведення дигіталізації.
Доза р-ну для ін’єкцій, у дітей:
— новонароджені — 0,3-0,4 мл;
— грудної вік — 0,3-0,8 мл;
— 1–5 років — 0,8-1,2 мл;
— 6-14 років — 1-2 мл.
Дітям 1-го року життя, р-н для ін’єкцій, вводять тільки за життєвими показаннями при відсутності інших варіантів терапії.

Протипоказання

• підвищена чутливість до речовин у скаладі;
• серцево-судинний шок;
• важкі порушення провідності (такі як SA та AV блокада II та III ступеня, за винятком пацієнтів з кардіостимуляторами);
• синдром синусового вузла (за винятком пацієнтів з кардіостимулятором);
• серцева недостатність зі зменшеною фракцією викиду <35% та/або тиском закриття більше 20 мм рт.
• фібриляція передсердь/тріпотіння. У цих пацієнтів терапія верапамілом пов’язана з підвищеним ризиком розвитку шлуночкової тахікардії, включаючи фібриляцію шлуночків;
• спільне застосування з івабрадином.

Побічна дія

шлунково–кишкові розлади (нудота, запор та здуття). Серйозні поширені побічні явища: аритмія та порушення регуляції кров’яного тиску, а також погіршення існуючої серцевої недостатності. Алергічні реакції з почервонінням, свербінням або кропив’янкою, а також підвищеною втомливістю, головним болем, набряком щиколотки та запамороченням.

Особливості застосування

гострий інфаркт міокарда При гострому інфаркті міокарда з ускладненнями (брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність) верапаміл слід застосовувати обережно.
Порушення провідності/блокада/брадикардія/асистолія Верапаміл впливає на AV та синусові вузли і затримує AV-провідність. Його слід використовувати з обережністю як AV блокаді II.
Антиаритмічні засоби, блокатори β-адренорецепторів та інгаляційні анестетики Антиаритмічні препарати (наприклад, флекаїнід, дизопирамид), β-адренергічні блокатори (наприклад, метопролол, пропранолол) та інгаляційні анестетики можуть викликати серцево-судинні ефекти при застосуванні з верапамілом (AV блокаду, зниження ЧСС, серцеву недостатність, зниження АТ).
Дігоксин При одночасному застосуванні дози дигоксину слід зменшити.
Серцева недостатність Пацієнти з серцевою недостатністю з фракцією викиду понад 35% повинні бути компенсовані до початку терапії.
Захворювання з порушенням нервово-м’язової передачі Верапаміл слід застосовувати з обережністю при наявності станів з порушенням нервово-м’язової передачі (міастенія, синдром Ламберта-Етона, поширена м’язова дистрофія Дюшенна).
Гіпотонія Гіпотензія (систолічне АТ менше 90 мм рт.ст.) вимагає особливо ретельного моніторингу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

противірусні препарати для лікування ВІЛ Внаслідок інгібуючого потенціалу деяких противірусних препаратів, таких як ритонавір, плазмові концентрації верапамілу можуть збільшуватися. Тому їх слід застосовувати з обережністю і при необхідності зменшувати дозу верапамілу.
Крім того, верапаміл гідрохлорид може підвищувати плазмові рівні цих препаратів.
Літій Як повідомлялося, одночасна терапія з верапамілом і літієм підвищує чутливість до ефектів літію (нейротоксичність).
Міорелаксанти Як клінічні, так і дані на тваринах свідчать про те, що верапаміл може потенціювати вплив м’язових релаксантів. Тому може бути необхідно зменшити дозу верапамілу та/або дозу м’язового релаксанту при одночасному введенні.
АСК Підвищена тенденція до кровотечі.
Етанол (спирт) Затримка деградації етанолу та підвищення рівня етанолу в плазмі крові, тим самим підвищуючи дію алкоголю верапамілом.
Інгібітори редуктази HMG-CoA (статини) У пацієнтів, які приймають верапаміл, слід починати лікування інгібітором редуктази HMG-CoA (наприклад, симвастатин, аторвастатин або ловастатин) та титрувати його до найменшої можливої дозою.
Флювастатин, правастатин і розувастатин не метаболізуються ізоферментом 3А4 цитохрому Р450. Взаємодія з верапамілом менш вірогідна.
Антигіпертензивні засоби, діуретики, вазодилататори Підсилення антигіпертензивного ефекту з ризиком надмірної гіпотензії.
Антиаритмічні засоби (наприклад, флекаїнід, дизопирамид), блокатори бета-рецепторів (наприклад, метопролол, пропранолол), інгаляційні анестетики Взаємне посилення серцево-судинних ефектів.
Супутнє в/в введення блокаторів β-адренорецепторів не слід застосовувати пацієнтам, які отримують в/в введення верапамілу гідрохлориду (виняток: інтенсивна терапія). Супутнє застосування в/в введення верапамілу та антиадренергічних засобів може призвести до надмірного зниження АТ.
Супутнє застосування івабрадину протипоказано через додаткове зниження серцевого ритму.
Очікується, що одночасне застосування верапамілу з дабігатраном призведе до вищих рівнів дабігатрану в крові.
Рекомендується ретельний клінічний моніторинг, коли верапаміл поєднується з дабігатраном етексилатом, особливо у випадку кровотечі, особливо у пацієнтів з легким та помірним ураженням нирок.

Передозування

симптоми інтоксикації після отруєння верапамілом залежать від введеної кількості, часу проведення заходів з детоксикації та скоротливої функції міокарда (вікова залежність).
При важкому отруєнні верапамілом спостерігаються наступні симптоми: тяжка гіпотензія, серцева недостатність, брадикардіальна або тахікардійна аритмія, що може призвести до серцево-судинного шоку та зупинки серця. Помутніння свідомості аж до коми, гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легенів, порушення функції нирок і судоми. Повідомлялося про випадки смерті.
Лікувальні заходи в разі передозування Промивання шлунка рекомендується після пероральної інтоксикації верапамілом, За необхідності здійснюють непрямий масаж серця, штучне дихання, дефібриляцію, кардиостимуляцию. Гемодіаліз не проводять. Потрібно проведення гемофільтрації та плазмаферезу.
Специфічний антидот — кальцій. Вводять в/в 10-20 мл 10% р-ну глюконату кальцію. При потребі — повторюють або додатково здійснюють крапельну інфузію.
У разі AV-блокади (II і III ступінь), синусової брадикардії, зупинки серця — атропін, ізопреналін, орципреналін або електрокардіостимуляція.
Усунення гіпотензії — допамін (в дозі до 25 мкг/кг/хв), добутамін (в дозі до 15 мкг/кг/хв) або норєпінефрін; на ранніх етапах — введення р–ну Рінгера або 0,9% NaCl. Необхідна концентрація Ca2+ в плазмі крові: верхня межа норми або дещо вищою за норму.

Умови зберігання

при температурі ≤25 °C.