Медіаторн® (Mediatorn®)
Іпідакрин - 15 мг/мл
фармакодинаміка. Медіаторн чинить безпосередній стимулювальний вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м’язових синапсах периферичної та центральної нервової системи.
Фармакологічна дія Медіаторну ґрунтується на комбінації двох механізмів дії:
- блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин;
- зворотне інгібування холінестерази в синапсах.
Медіаторн посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.
Медіаторн виявляє такі фармакологічні ефекти:
- поліпшує і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;
- посилює скоротність гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів за винятком калію хлориду;
- поліпшує пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції;
- відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів тощо;
- специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;
- виявляє анальгезивний ефект;
- зумовлює антиаритмічний ефект.
Препарат не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної, алергенної та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.
Фармакокінетика. Медіаторн швидко всмоктується після п/ш або в/м введення. Cmax в крові досягається через 25–30 хв, 40–50% активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Медіаторн швидко надходить до тканин; Т½ становить 40 хв. Метаболізується в печінці. Виведення препарату здійснюється нирками, а також екстраренально (через ШКТ). Т½ при парентеральному введенні препарату становить 2–3 год. Екскреція відбувається головним чином за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації. При парентеральному введенні 34,8% дози препарату виводиться із сечею в незміненому стані.
захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатії, полірадикулопатії, міастенія та міастенічний синдром різної етіології.
Захворювання ЦНС: бульбарні паралічі й парези; відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються руховими порушеннями.
р-н для ін’єкцій вводити в/м або п/ш. Дозу і тривалість лікування слід визначати індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи. Моно- і полінейропатії різного генезу: п/ш або в/м вводити 5–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування 10–15 днів (у тяжких випадках — до 30 днів); далі лікування слід продовжувати пероральною формою іпідакрину.
Міастенія та міастенічний синдром: п/ш або в/м вводити 5–30 мг 1–3 рази на добу, а далі перейти на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1–2 міс. При необхідності лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1–2 міс.
Захворювання ЦНС. Бульбарні паралічі й парези: п/ш або в/м вводити 5–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування — 10–15 днів, по можливості переходити на таблетовану форму.
Відновний період при органічних ураженнях ЦНС: в/м вводити 10–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування до 15 днів.
Діти. Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми іпідакрину у дітей (віком до 18 років), тому препарат не застосовувати у дітей.
підвищена чутливість до іпідакрину.
Епілепсія.
Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена брадикардія.
БА.
Вестибулярні розлади.
Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
Період вагітності та годування грудьми.
Медіаторн, як і інші лікарські засоби, може спричиняти побічні реакції, хоча вони виявляються не в усіх пацієнтів.
З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, знижена ЧСС.
З боку нервової системи: при прийомі високих доз — запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, судоми.
З боку дихальної системи: підсилене виділення секрету бронхів, бронхоспазм.
З боку травної системи: підсилене слиновиділення, нудота; при застосуванні високих доз — блювання, діарея, жовтяниця, біль за грудниною.
З боку шкіри та підшкірних тканин: підсилене потовиділення; алергічні реакції, у тому числі висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.
Інші: зміни в місці введення.
У разі розвитку небажаних побічних дій слід знижувати дозу або короткочасно (на 1–2 дні) переривати застосування препарату. Слиновиділення та зниження ЧСС можна зменшити м-холіноблокаторами (атропін тощо.)
з обережністю застосовувати у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарним болем, з тиреотоксикозом.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Медіаторн підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане.
У період годування грудьми застосування препарату протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Медіаторн посилює седативний ефект у комбінації із засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Медіаторн застосовують одночасно з холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо блокатори β-адренорецепторів застосовувалися до початку лікування препаратом Медіаторн.
Медіаторн можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.
Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.
симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, підвищене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії, зниження АТ, турбота, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.
Лікування: слід проводити симптоматичну терапію, застосовувати м-холіноблокатори: атропін, циклодол, метацин тощо.
при температурі не вище 25 °С.