ДЕПІОФЕН (DEPIOFEN)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин для ін'єкцій 50 мг/2 мл ампула 2 мл, № 5
Декскетопрофен
25 мг/мл
№ UA/13589/02/01 від 05.02.2019
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг блістер, № 10
Декскетопрофен
25 мг
№ UA/13589/01/01 від 22.02.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

декскетопрофен трометамол це трометамолева сіль S–(+)–2–(3-бензоїлфеніл)пропіонової кислоти. Він є знеболюючим, протизапальним і жарознижувальним лікарським засобом, що входить до групи нестероїдних анальгетиків/протизапальних препаратів (НПЗП).

Механізм дії

Механізм дії нестероїдних анальгетиків/протизапальних препаратів базується на пригніченні синтезу простагландинів шляхом інгібування системи циклооксигенази (ЦОГ). Зокрема, інгібується ферментативне перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які є попередниками простагландинів PGE1, PGE2, PGF2a і PGD2, а також простацикліну (PGI2) і тромбоксанів (TxA2 і TxB2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, і таким чином опосередковано додатково доповнювати основний ефект.

Фармакодинамічні властивості. Як було показано, у тварин та людей, декскетопрофен, інгібує ізоферменти ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Клінічна ефективність та безпека.

Клінічні дослідження на різних моделях болю показали, що декскетопрофен виявляє дієвий знеболюючий ефект. Анальгетичну ефективність при в/м та в/в введенні декскетопрофену при помірному та сильному болі вивчали при різних типах хірургічного болю (ортопедичний та гінекологічний/абдомінальний), а також болю в м’язах (гострий біль у спині) та нирковій коліці. У проведених дослідженнях анальгетичний ефект був швидким, а найсильніший знеболюючий ефект спостерігався протягом 45 хвилин. Тривалість знеболюючого ефекту після введення 50 мг декскетопрофена зазвичай становить 8 годин. Клінічні дослідження післяопераційної терапії болю показали, що при поєднанні декскетопрофена з опіоїдами, значно знижується потреба у введенні опіоїдів. У післяопераційних дослідженнях болю, у яких пацієнти отримували морфін за допомогою насоса PCA, та пацієнти, які отримували декскетопрофен, потребували значно менше морфіну (на 30-45% менше), ніж пацієнти групи плацебо.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання. Після в/м введення декскетопрофена трометамолу у людини Cmax досягається в середньому за 20 хвилин (10-45 хв). Для однократних доз від 25 до 50 мг AUC є пропорційною дозі для в/м та в/в введення.

Розподіл. Як і інші речовини з високим зв’язуванням білками плазми крові (99%), середній об’єм розподілу декскетопрофена менше 0,25 л/кг. Період напіврозпаду декскетопрофена становить 0,35 год, Т½ — від 1 до 2,7 год. У фармакокінетичних дослідженнях з багатократними дозами було показано, що Cmax і AUC після останнього в/м або в/в введення не відрізнялися від тих, які спостерігалися після однократної дози. Це вказує на те, що не відбувається накопичення декскетопрофена. Біотрансформація та елімінація.

Після введення декскетопрофен трометамолу в сечі виявляється тільки S-(+) енантіомер, з чого можна зробити висновок, що у людини немає інверсії в R-(-) енантіомер. Елімінація декскетопрофена відбувається головним чином шляхом глюкуронідації з подальшою екскрецією нирок.

Пацієнти похилого віку. У здорових осіб похилого віку (≥65 років) навантаження на речовини після перорального одноразового та багаторазового дозування було значно вищим, ніж у молодих суб’єктів (до 55%). Однак статистично значущих відмінностей у Cmax і tmax не було. Середній Т½ був пролонгований після однократної і багатократної дози (до 48%), і очевидно, що загальний кліренс був зменшений.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування болю від помірного до гострого ступеню. Наприклад, післяопераційний біль, ниркові коліки і болі в спині в разі неефективного лікування пероральними ЛЗ.

ЗАСТОСУВАННЯ

дорослі

Рекомендована доза становить 50 мг декскетопрофена кожні 8-12 год. При необхідності введення можна повторити через 6 год. Максимальна добова доза становить 150 мг. Ін’єкція в дозі 50 мг призначена для короткочасного застосування і може використовуватися тільки під час фази гострого болю (не більше 2 днів). Пацієнтів слід якомога швидше перевести на лікування пероральними анальгетиками. При необхідності препарат в формі ін’єкцій може бути використаний при помірному або важкому післяопераційному болю в поєднанні з опіоїдними анальгетиками у дозі, рекомендованій для дорослих.

Пацієнти похилого віку.

Загалом, у пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Однак, оскільки функція нирок з віком зменшується, рекомендується знижувати дозу при легкому ступеню ниркової недостатності: максимальна добова доза 50 мг.

Печінкова недостатність.

У пацієнтів з легким та помірним ураженням печінки (Child-Pugh 5-9) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг, а печінкову функцію пацієнтів слід суворо контролювати.

Препарат в формі ін’єкцій не застосовується у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю (Child-Pugh 10-15).

Ниркова недостатність.

Доза для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК 60-89 мл/хв) повинна бути зменшена до максимальної добової дози 50 мг. Препарат в формі ін’єкцій не застосовується у пацієнтів з помірною до важкою нирковою недостатностю (КК ≤59 мл/хв).

Діти та підлітки.

Застосування препарату у дітей та підлітків не вивчено, тому його не слід застосовувати у даної категорії пацієнтів.

Препарат може вводитися або в/м, або в/в.

  • В/м введення: повільно ін’єктуйте препарат глибоко в м’яз.
  • В/в використання: — в/в інфузія: розведений розчин (розвести в 30-100 мл 0,9% р-ну NaCl), слід вводити у вигляді повільної в/в інфузії протягом 10-30 хвилин. Розчин завжди повинен бути захищений від денного світла.

в/в введення: за необхідності вміст однієї ампули (2 мл) можна вводити у вигляді повільного в/в болюсу протягом принаймні 15 секунд.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

— пацієнти з підвищеною чутливістю до активної речовини, інших нестероїдних анальгетиків/протизапальних засобів (НПЗП) або будь-яких допоміжних речовин;

— пацієнти, у яких речовини з подібними ефектами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗП) викликають напад БА, бронхоспазму, розвиток гострого риніту або носових поліпів, кропив’янки або ангіоневротичний набряк, та пацієнти з відомими фотоалергичними або фототоксичними реакціями, які виникали під час лікування кетопрофеном або фібратами;

— пацієнти з шлунково-кишковими кровотечами або перфорацієюв анамнезі;

— пацієнти з активною пептичною виразкою/шлунково-кишковими кровотечами або у пацієнти в анамнезі яких є шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації;

— хворі з хронічною диспепсією;

— пацієнти з іншими активними кровотечами або порушеннями кровотечі;

— пацієнти з хворобою Крона або виразковим колітом;

— пацієнти з важкою серцевою недостатністю;

— пацієнти з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (КК ≤59 мл/хв);

— пацієнти з важкою печінковою недостатністю (значення Child-Pugh 10-15);

— пацієнти з геморагічним діатезом або іншими коагулопатіями;

— пацієнти з важкою дегідратацією (викликану, наприклад, інтенсивною блювотою, діареєю або недостатнім вживанням рідини);

— ІІІ триместр вагітності та під час грудного вигодовування).

Через вміст алкоголю в препараті нейроаксіальне (інтратекальне або епідуральне) застосування протипоказано.

ПОБІЧНА ДІЯ

зі сторони системи крові та лімфатичної системи: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Зі сторони імунної системи: набряк гортані, анафілактичні реакції, в т.ч. анафілактичний шок

Метаболізм та розлади харчування: гіперглікемія, гіпоглікемія, гипертриглицеридемия, анорексія.

Психічні розлади: безсоння.

Зі сторони нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, непритомність.

Зі сторони очка: розмиття зору.

Зі сторони вуха та лабіринту: дзвін у вухах. Зі сторони серця: екстрасистолія, тахікардія, гіпотонія, АГ, поверхневий тромбофлебіт

Зі сторони дихальної система: брадипное бронхоспазм, диспное.

Зі сторони ШКТ: нудота, блювота, біль у животі, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, виразки в ротовій порожнині, виразка ШКТ, кровотеча з ШКТ з перфорацією, панкреатит.

Порушення зі сторони печінки: гепатоцелюлярні ушкодження.

Зі сторони шкіри: дерматит, свербіж, висип, кропив’янка з гіпергідрозом, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, реакції фоточутливості.

Зі сторони опорно-рухового апарату та сполучної тканина: спазм м’язів, біль в спині.

Зі сторони нирок та сечовивідних шляхів: ГНН, поліурія, біль у нирках, кетонурія, протеїнурія, нефрит або нефротичний синдром.

Зі сторони статеві органів та молочної залози: менструальний розлад, хвороби простати.

Загальні порушення: біль в місці введення, реакції на ін’єкції включаючи запалення, гематоми або кровотеча, лихоманка, втома, біль, периферичні набряки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарат обережно застосовувати пацієнтам з алергією в анамнезі. Одночасне застосування препарату з іншими НПЗП слід уникати. Побічні ефекти можуть бути зменшені за допомогою застосування низької ефективної дози на короткий час, необхідного для контролю симптомів.

Про шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорацію, повідомлялось при застосуванні усих НПЗП. Якщо шлунково-кишкова кровотеча або виразка ШКТ виникає у пацієнтів, які отримують препарат, лікування слід припинити. При застосуванні більш високих доз НПЗП ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації ШКТ збільшуються в літніх людей.

Перед початком лікування декскетопрофеном трометамолом, езофагіт, гастрит та/або виразки ШКТ повинні бути вилікувані.

Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам, які супутньо застосовують ГКС, оральні антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні агенти, таких як аспірин, вони можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі ШКТ.

У пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується дотримуватись обережності. У цих пацієнтів застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок, затримки рідини і набряку. Необхідно також дотримуватися обережності у пацієнтів, які отримують діуретики або у тих, у кого може розвинутися гіповолемія, оскільки вони мають підвищений ризик нефротоксичності. Під час лікування слід забезпечити достатнє вживання рідини для запобігання дегідратації. Як і всі НПЗП, декскетопрофен може підвищити плазмовий рівень сечового азоту і креатиніну. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, він може викликати побічні ефекти зі сторони сечовивідної системи, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та ГНН.

У хворих з печінковими порушеннями рекомендується дотримуватись обережності. Як і інші НПЗП, декскетопрофен може викликати короткочасне невелике підвищення деяких показників функції печінки і значне підвищення рівня АсАТ і АлАТ. У разі відповідного збільшення цих показників терапія повинна бути припинена.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам з захворюванням серця в анамнезі, оскільки на фоні терапії препаром підвищується ризик виникнення серцевої недостатності.

Препарат слід з обережністю вводити пацієнтам з порушеннями зі сторони системи кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Застосування декскетопрофену може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Під час застосування ПНЗП повідомлялось про активізацію інфекційних процесів з локалізацією у м’яких тканинах.

Декскетопрофен може знижувати жіночу фертильність, тому не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність.

Застосування препарату протипоказано у ІІІ триместр вагітності та у період годування груддю.

При застосуванні препарату можливі запаморочення та сонливість, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Тому хворі мають це враховувати та об’єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

комбінації, що не рекомендуються:

— Інші НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ) та високі дози саліцилату (≥ 3 г/добу): збільшується ризик виникнення виразки та кровотечі з боку ШКТ.

— Антикоагулянти: НПЗЗ можуть потенціювати вплив антикоагулянтів, таких як варфарин, високим зв’язуванням білків плазми крові з декскетопрофеном, пригніченням функції тромбоцитів і пошкодженням гастродуоденальної слизової оболонки.

— Літій: НПЗП підвищують рівень літію в крові. Ці рівні можуть досягти токсичних показників. Тому цей параметр слід контролювати на початку лікування, при регулюванні дози і при припиненні лікування декскетопрофеном.

— Метотрексат при введенні у високих дозах 15 мг на тиждень і більше: Підвищена гематологічна токсичність метотрексату внаслідок зниження його ниркової елімінації протизапальними препаратами в цілому.

— Сульфаніламіди: токсичні ефекти цих речовин можуть збільшуватися.

Комбінації, що вимагають особливої уваги при застосуванні:

— Діуретики, інгібітори АПФ, аміноглікозидні антибіотики та антагоністи ангіотензину II: Декскетопрофен може зменшити вплив діуретиків та інших гіпотензивних засобів. Застосування інгібіторів ЦОГ та інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або аміноглікозидних антибіотиків може призвести до погіршення функції нирок. Цей ефект, як правило, є оборотним.

— Метотрексат при введенні в низьких дозах менше 15 мг на тиждень: Підвищена гематологічна токсичність метотрексату внаслідок зниження його ниркової елімінації протизапальними препаратами. Потрібний щотижневий контроль показників крові протягом перших тижнів комбінованої терапії.

— Пентоксифілін: Підвищений ризик кровотечі.

— Зидовудин: Важка анемія через токсичну дію зидовудину на еритропоез може статися через тиждень після початку лікування НПЗП. Тому потрібно проводити постійний контроль показників крові.

— Сульфонілсечовина: НПЗЗ можуть підвищувати ефекти сульфонілсечовини, знижуючи рівень цукру в крові, витісняючи їх від зв’язування з білками плазми.

Комбінації, які необхідно враховувати:

— Блокатори бета-рецепторів: Лікування НПЗП може знизити антигіпертензивну активність шляхом інгібування синтезу простагландинів.

— Циклоспорин і такролімус: можливе збільшення нефротоксичності.

— Тромболітики: Підвищений ризик кровотечі.

— Інгібітори агрегації тромбоцитів і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС): Підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

— Пробенецид: концентрація декскетопрофену в плазмі може збільшуватися. Ця взаємодія може бути обумовлена інгібуванням ниркової канальцевої секреції та глюкуронідації і вимагає адаптації дози декскетопрофена.

— Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів.

— Міфепристон: Існує теоретичний ризик, що інгібітори синтезу простагландину можуть змінювати вплив міфепристону.

— Хінолонові антибіотики: високі дози хінолонів у поєднанні з НПЗП підвищують ризик виникнення судом.

— Тенофовір: Одночасне застосування з НПЗП може підвищити лабораторні показники азоту та креатиніну.

— Деферазирокс: Одночасне застосування з НПЗП може збільшити ризик шлунково-кишкової токсичності.

— Пеметрексед: Одночасне застосування з НПЗП може зменшити елімінацію пеметрекседу.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми передозування невідомі. Гастроінтестинальні розлади (блювання, втрата апетиту, болі в животі) і неврологічні розлади (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль) були зареєстровані у порівнянних лікарських засобах. У разі випадкового або навмисного передозування слід негайно проводити симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану пацієнта.

Декскетопрофен трометамол може бути видалений шляхом діалізу.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

не потребує особливих умов зберігання.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на ДЕПІОФЕН в містах України

Вінниця 155.56 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 133.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, перехр. Коцюбинського Михайла / Замостянська, 37/28, тел.: +380432267144

Дніпро 162.76 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 135.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, вул. Тітова, 30, тел.: +380563721615

Житомир 151.01 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 131.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 151.71 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 138.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 148.91 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 163.03 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 132.15 грн./уп.
«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Київ, вул. Драгоманова, 2А, тел.: +380442904366

Кропивницький 151.97 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 131.98 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Тельнова Євгена, 2, тел.: +380522371019

Луцьк 153.65 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 140.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 166.55 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 134.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +380322340971

Миколаїв 153.96 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 138.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Центральний, 149, тел.: +380512551781

Одеса 157.24 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 129.9 грн./уп.
«FARMACIA» Одеса, вул. Малиновського Маршала, 57, тел.: +380482647676

Полтава 152.35 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 132.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Чураївни, 3/2, тел.: +380631867589

Рівне 157.21 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 141.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 2, тел.: +380733113254

Суми 146.96 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 135.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 1, тел.: +380542620706

Тернопіль 162 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 45Б

Ужгород 167.13 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 144.61 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752

Харків 153.31 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 137.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14

Херсон 146.73 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 133.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. 200 років Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницький 166.73 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 138.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +380382650845

Черкаси 148.76 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 134.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Гагаріна Юрія, 29, тел.: +380632391077

Чернігів 148.63 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 137.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 163.38 грн./уп.

ДЕПІОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Propharma International ..... 138.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko