ИБУПРОФЕН (IBUPROFENUM)

CAS №: 15687-27-1 C13H18O2

USPDDN, HSDB, RTECS: (+-)-2-(p-изобутилфенил)пропионовая кислота.
NLM: (+-)-α-метил-4-(2-метилпропил)бензенуксусная кислота; или (S)-4-изобутил-α-метилфенилуксусная кислота.

Рацемическая смесь R- и S-энантиомеров. Mm = 206,29 Да. Точка плавления — 76 °С; рКа = 4,91; log P (октанол-вода) = 3,97; растворимость в воде — 21 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде, хорошорастворимый в органических растворителях (этанол, ацетон).

Форма выпуска: гранулы для орального р-ра, гранулы шипучие, капсулы, капсулы мягкие, капсулы пролонгированного действия, пеллеты с пролонгированным высвобождением, спрей для наружного применения, крем, сироп, суппозитории ректальные, суспензия оральная, таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

НПВП, производное фенилпропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Противовоспалительный эффект обусловлен подавлением синтеза простагландинов, антипиретический — влиянием на гипоталамус. Уменьшает выраженность или устраняет болевой синдром, в том числе боль в суставах в покое и при движении, способствует уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь около 80% ибупрофена абсорбируется в кишечнике. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее объем. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. У детей Cmax в крови достигается через 2–4 ч, а гипотермический эффект развивается через 1 ч после приема. Для достижения полного противовоспалительного эффекта требуется от нескольких дней до 2 нед систематического применения ибупрофена. В значительной степени связывается с белками плазмы крови (90–99%). Подвергается биотрансформации в печени. T½ — 2–4 ч. Экскретируется с мочой, 50–60% в виде метаболитов и около 10% — в неизмененном виде. Полностью выделяется из организма в течение 24 ч после приема.

ПОКАЗАНИЯ

острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит (включая ювенильный ревматоидный артрит, или болезнь Стилла) и другие воспалительные, дегенеративные заболевания и травмы опорно-двигательного аппарата (подагра, псориатическая артропатия, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас, миалгия, вывихи, ушибы и растяжения мышц и связок, посттравматический отек мягких тканей). Применяют для устранения слабовыраженного и умеренного болевого синдрома при первичной дисменорее, зубной и послеоперационной боли, а также для симптоматического лечения головной боли.

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 1200–1800 мг в 3–4 приема. У некоторых пациентов терапевтический эффект достигается при назначении более низких доз — 600–1200 мг/сут. В острых случаях или при тяжелом течении заболевания допустимо повышение суточной дозы до 2400 мг. Ретард-формы назначают внутрь 1–2 раза в сутки. Не существует каких-либо ограничений по дозированию ибупрофена у лиц пожилого возраста, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг в 3–4 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточную дозу можно повысить до 40 мг/кг. Не рекомендуется назначать детям с массой тела <7 кг.

Крем или гель (5%) втирают в кожу болезненного участка 2–3 раза в сутки легкими массирующими движениями для улучшения резорбции активного вещества.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, БА, повышенная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, поражение зрительного нерва, III триместр беременности, коагулопатия, желудочно-кишечные кровотечения, выраженная почечная и печеночная недостаточность, миелосупрессия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в области живота, ульцерогенное действие, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, панкреатит, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, кровотечения, кожно-аллергические реакции (буллезная, макулопапулезная сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация), тромбоцитопения, гиперкалиемия, гиперурикемия, азотемия, снижение остроты слуха, шум в ушах, нечеткость зрения, амблиопия, асептический менингит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у пациентов с нарушением функции почек лечение следует проводить с осторожностью и в минимальной дозе под постоянным контролем функциональных почечных проб.

Назначение в III триместр беременности может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода. Концентрация ибупрофена в грудном молоке обычно низкая и не представляет опасности для ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

с особой осторожностью назначают пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, антигипертензивные или мочегонные средства. Не следует сочетать с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, поскольку риск развития побочных эффектов при этом повышается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется головной болью, рвотой, сонливостью и артериальной гипотензией. Специфического антидота нет. Промывают желудок, при необходимости осуществляют коррекцию электролитного баланса. В связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови гемодиализ может быть неэффективен.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Developed by Maxim Levchenko