АЦИКЛОВИР (ACICLOVIRUM)

CAS №: 59277-89-3 C8H11N5O3

USPDDN, HSDB, RTECS: 9-((2-гидроксиэтокси)метил)гуанин.
HSDB, RTECS: 2-амино-1,9-дигидро-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-6H-пурин-6-он.

Mm = 225,21 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 255 °С. Растворимость в воде при температуре 22 °С = 1620 мг/л. log P (октанол-вода) = –1,56.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, мазь, крем, мазь глазная, порошок для приготовления р-ра для инъекций, порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения T½ ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH T½ ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови.

При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в плазме крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex, в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай; ветряная оспа (лечение).

Мазь и крем для наружного применения используют для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего генитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного вирусом Herpes simplex.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь в дневное время с интервалом 4; 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям в возрасте до 2 лет назначают ½ дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.

При ветряной оспе детям в возрасте до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).

Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster.

Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5–10 дней.

Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч в течение 5–7 дней.

Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7–10 дней.

В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, ½ стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ацикловиру.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Однократное в/в введение в дозе 80 мг/кг не вызывает признаков передозировки. Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой