0
UA | RU

АЦИКЛОВИР (ACICLOVIRUM)

Описание активного вещества

CAS №: 59277-89-3 C8H11N5O3

USPDDN, HSDB, RTECS: 9-((2-гидроксиэтокси)метил)гуанин.
HSDB, RTECS: 2-амино-1,9-дигидро-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-6H-пурин-6-он.

Mm = 225,21 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 255 °С. Растворимость в воде при температуре 22 °С = 1620 мг/л. log P (октанол-вода) = –1,56.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, мазь, крем, мазь глазная, порошок для приготовления р-ра для инъекций, порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного р-ра.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество АЦИКЛОВИР

химиотерапевтические средства для местного применения
противовирусные средства прямого действия
химиотерапевтические средства для местного применения
противовирусные средства прямого действия
Ацикловир
ООО "ДКП "Фармацевтическая фабрика"
химиотерапевтические средства для местного применения
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
химиотерапевтические средства для местного применения
химиотерапевтические средства для местного применения
химиотерапевтические средства для местного применения
противовирусные средства прямого действия
ЗОВИРАКС
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare
химиотерапевтические средства для местного применения
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
химиотерапевтические средства для местного применения

Фармакологические свойства

противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения T½ ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH T½ ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови.

При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в плазме крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Показания АЦИКЛОВИР

инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex, в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай; ветряная оспа (лечение).

Мазь и крем для наружного применения используют для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего генитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного вирусом Herpes simplex.

Применение АЦИКЛОВИР

внутрь в дневное время с интервалом 4; 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям в возрасте до 2 лет назначают ½ дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.

При ветряной оспе детям в возрасте до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).

Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster.

Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5–10 дней.

Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч в течение 5–7 дней.

Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7–10 дней.

В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, ½ стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру.

Побочные эффекты

возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость.

Особые указания

лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

Передозировка

в случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Однократное в/в введение в дозе 80 мг/кг не вызывает признаков передозировки. Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko