РАМІПРИЛ (RAMIPRILUM, РАМИПРИЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 87333-19-5 C23H32N2O5

USPDDN: (2S,3aS,6aS)-1-((S)-N-((S)-1-карбоксі-3-фенілпропіл)аланіл)октагідроциклопента(b)піррол-2-карбоксилової кислоти, 1-етиловий ефір.
MESH: (2S-(1(R*(R*)),2альфа,3a бета,6a бета))-1-(2-((1-(етоксікарбоніл)-3-фенілпропіл)аміно)-1-оксопропіл)октагідроциклопента(b)піррол-2-карбоксилова кислота.

Mm = 416,515 Да. Точка плавлення — 105–112 °С. log P (октанол-вода) = –3,320. Біла кристалічна субстанція, розчинна в полярних органічних розчинниках і буферних водних розчинах.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антигіпертензивна дія; після всмоктування з ШКТ гідролізується у фармакологічно активний раміприлат, який є сильним і тривалодіючим інгібітором АПФ; приводить до збільшення активності реніну в плазмі та зменшення концентрацій ангіотензину ІІ та альдостерону; гемодинамічний ефект, який є результатом пригнічення АПФ унаслідок зменшення активності ангіотензину ІІ, полягає у зменшенні резистентності судин; АПФ є ідентичним кініназі ІІ — одному з ферментів, які відповідають за деградацію брадикініну; при застосуванні раміприлу у хворих на АГ антигіпертензивний ефект спостерігається через 1-2 год після прийому препарату; максимальний ефект досягається через 3-6 год після застосування одноразової дози і триває протягом щонайменше 24 год; максимальний антигіпертензивний ефект при безперервному лікуванні досягається протягом 3-4 тижнів; після раптового припинення терапії ”рикошетна” гіпертензія не спостерігається; сприяє значущому зниженню проценту інсультів, ІМ та/або СС смертності; затримує виникнення і прогресію застійної СН; знижує ризик розвитку нефропатії в загальній популяції і хворих на діабет; істотно зменшує частоту виникнення мікроальбумінурії.

ПОКАЗАННЯ

АГ; лікування СН, яка супроводжується клінічними проявами; вторинна профілактика після перенесеного г.ІМ: зменшення смертності під час г. стадії ІМ у пацієнтів з клінічними ознаками СН за умови початку лікування більш ніж через 48 год після виникнення г.ІМ; лікування захворювання нирок (нефропатія): початкова клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність мікроальбумінурії; виражена клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії, у пацієнтів, які мають щонайменше один фактор CC ризику; виражена клубочкова недіабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії ≥3 г/на добу; профілактика СС захворювань: зниження СС захворюваності та смертності у пацієнтів з: вираженим СС захворюванням, атеротромботичного генезу (наявність в анамнезі ІХС або інсульту чи захворювання периферичних судин); ЦД, які мають щонайменше один фактор СС ризику.

ЗАСТОСУВАННЯ

АГ: дозу підбирати індивідуально (залежно від особливостей стану пацієнта) та результатів контрольних вимірювань АТ, можна застосовувати у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими класами антигіпертензивних ЛЗ; лікування розпочинати поступово, рекомендована початкова доза 2,5 мг/добу, у пацієнтів зі значною активацією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи після прийому початкової дози може виникати значне зниження АТ, для таких пацієнтів рекомендована початкова доза 1,25 мг, а їх лікування потрібно розпочинати під медичним наглядом; дозу можна подвоювати кожні 2-4 тижні до досягнення цільового рівня АТ, МДД-10 мг, приймають 1 р/добу; профілактика СС захворювань: рекомендована початкова доза 2,5 мг 1 р/добу, залежно від переносимості дозу поступово збільшувати, подвоїти дозу через 1-2 тижні лікування, а потім — ще через 2-3 тижні — збільшити її до цільової підтримуючої дози 10 мг 1 р/добу; лікування захворювання нирок (нефропатія): у пацієнтів з діабетом та мікроальбумінурією- рекомендована початкова доза 1,25 мг 1 р/добу, залежно від переносимості, при подальшому лікуванні дозу збільшують, через 2 тижні лікування разову добову дозу подвоїти до 2,5 мг, а потім до 5 мг ще через 2 тижні лікування; у пацієнтів з діабетом та щонайменше одним фактором СС ризику: рекомендована початкова доза 2,5 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної переносимості при подальшому лікуванні дозу збільшують; через 1-2 тижні лікування добову дозу подвоїти до 5 мг, а потім до 10 мг ще через 2-3 тижні лікування; у пацієнтів з недіабетичною нефропатією рекомендована початкова доза 1,25 мг 1 р/добу, залежно від переносимості, при подальшому лікуванні дозу збільшують, через 2 тижні лікування разову добову дозу подвоїти до 2,5 мг, а потім до 5 мг ще через 2 тижні лікування; СН із клінічними проявами: для пацієнтів, стан яких стабілізувався після лікування діуретиками, рекомендована початкова доза 1,25 мг/добу, дозу титрують шляхом її подвоєння через кожні 1-2 тижні до досягнення МДД 10 мг, бажано розподілити дозу на 2 прийоми; вторинна профілактика після перенесеного г. ІМ при наявності СН: через 48 год після виникнення ІМ пацієнтам, стан яких є клінічно та гемодинамічно стабільним, початкова доза 2,5 мг 2 р/добу впродовж 3 днів, якщо початкова доза 2,5 мг переноситься погано, тоді застосовувати дозу 1,25 мг 2 р/добу впродовж 2 днів з подальшим підвищенням до 2,5 мг та 5 мг 2 р/добу, якщо дозу не можна підвищити до 2,5 мг 2 р/добу, лікування відмінити; у подальшому добову дозу підвищують шляхом її подвоєння з інтервалом у 1-3 дні до досягнення цільової підтримуючої дози 5 мг 2 р/добу, коли це можливо, підтримуючу добову дозу розподіляють на 2 прийоми; якщо дозу не можна підвищити до 2,5 мг 2 р/добу, лікування відмінити; якщо прийнято рішення про лікування пацієнтів із тяжкою (IV ФК за класифікацією NYHA) СН одразу після ІМ цим ЛЗ, розпочинати терапію з дози 1,25 мг 1 р/добу і будь-яке її збільшення проводити з надзвичайною обережністю.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, чи до інших інгібіторів АПФ; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку (спадкового, ідіопатичного або раніше перенесеного на тлі застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ); значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії при наявності єдиної функціонуючої нирки; вагітні або жінки, які планують завагітніти; не слід застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпотензією або гемодинамічно нестабільними станами; не слід застосовувати разом з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з ЦД або помірною чи тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ < 60 мл/хв); необхідно уникати одночасного застосування інгібіторів АПФ та екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями, оскільки таке застосування може призвести до анафілактоїдних реакцій тяжкого ступеня; такі екстракорпоральні методи лікування включають діаліз або гемофільтрацію з використанням певних мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад поліакрилонітрилових) та аферез ліпопротеїдів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату; первинний гіперальдостеронізм.

ПОБІЧНА ДІЯ

постійний кашель; гіперкаліємія; ішемія міокарда, включаючи стенокардію або ІМ; тахікардія; аритмія; відчуття посиленого серцебиття; периферичні набряки; еозинофілія; зменшення кількості лейкоцитів (включаючи нейтропенію або агранулоцитоз), зменшення кількості еритроцитів, зниження рівня гемоглобіну, зменшення кількості тромбоцитів; недостатність кісткового мозку, панцитопенія, гемолітична анемія; головний біль, запаморочення; вертиго, парестезія, агевзія, дисгевзія; тремор, порушення рівноваги; церебральна ішемія, у тому числі ішемічний інсульт і транзиторна ішемічна атака; порушення психомоторних функцій; відчуття печіння; паросмія; порушення зору, включаючи нечіткість зору; кон’юнктивіт; порушення слуху, шум/дзвін у вухах; непродуктивний, подразнювальний кашель, бронхіт, синусит, задишка; бронхоспазм, у тому числі загострення астми; закладеність носа; запальні явища у ШКТ, розлади травлення, дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; панкреатит (у поодиноких випадках повідомлялося про летальні наслідки при застосуванні інгібіторів АПФ), підвищення рівня ферментів підшлункової залози, ангіоневротичний набряк тонкого кишечнику, біль у верхній частині живота, включаючи гастрит, запор, сухість у роті; глосит; афтозний стоматит; порушення функції нирок, включаючи г. ниркову недостатність; збільшення сечоутворення, погіршення перебігу фонової протеїнурії, підвищення рівня сечовини у крові; підвищення рівня креатиніну у крові; висипання, зокрема макуло-папульозні; ангіоневротичний набряк; у дуже виняткових випадках — порушення прохідності дихальних шляхів внаслідок ангіоневротичного набряку, яке може мати летальний наслідок; свербіж, гіпергідроз; ексфоліативний дерматит, кропив’янка, оніхоліз; реакція фоточутливості; токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус, загострення перебігу псоріазу, псоріатичний дерматит, пемфігоїдна або ліхеноїдна екзантема або енантема, алопеція; м’язові спазми, міалгія; артралгія; с-м неналежної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ); підвищення рівня калію у крові; анорексія, зниження апетиту; зниження рівня натрію у крові; артеріальна гіпотензія, ортостатичне зниження АТ, синкопе; відчуття припливів; стеноз судин, гіпоперфузія, васкуліт; феномен Рейно; біль у грудях, втомлюваність; пірексія; астенія; анафілактичні та анафілактоїдні реакції, підвищення рівня антинуклеарних а/т; підвищення рівня печінкових ферментів і/або кон’югованого білірубіну; холестатична жовтяниця, пошкодження печінкових клітин; г. печінкова недостатність, холестатичний або цитолітичний гепатит (у дуже виняткових випадках — з летальним наслідком); транзиторна еректильна імпотенція, зниження лібідо; гінекомастія; зниження настрою, тривожність, нервовість, неспокій, порушення сну, включаючи сонливість; стан сплутаної свідомості; порушення уваги.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko