KETOPROFENUM (КЕТОПРОФЕН)

НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологические эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрации 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч; T½ — 1,1–4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении Cmax в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15–45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45–60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится <1% кетопрофена. Около 1–8% выводится с калом.