Бетамакс (Betamaks)

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный высушенный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк.

Сульпирид - 50 мг

фармакодинамика. Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в головном мозге как дофаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает выраженность продуктивной симптоматики.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема одной таблетки 200 мг C_max сульпирида в плазме крови (0,73 мг/л) достигается через 3‒6 ч.
Распределение. Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25‒35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах 50–300 мг.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Сульпирид в незначительных количествах определяется в грудном молоке и может проникать через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.
Выведение. Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс составляет 126 мл/мин. T_½ из плазмы крови составляет 7 ч.

Бетамакс 50 и 100 мг:

• кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов;
• серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами.

Бетамакс 200 мг:

• острые психические расстройства;
• хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

для перорального применения. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное ее титрование.
Бетамакс 50 и 100 мг
Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50‒150 мг в течение не более 4 нед.
Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (возбуждение, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно повысить до 10 мг/кг массы тела в сутки).
Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида у детей изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение таблеток у детей в возрасте до 6 лет противопоказано, так как это может привести к обтурации дыхательных путей.
Бетамакс 200 мг. В данной лекарственной форме препарат предназначен для взрослых пациентов.
Суточная доза составляет 200–1000 мг.
Дети. Препарат в данной лекарственной форме — для взрослых пациентов.

повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата. Пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы). Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы. Острая порфирия. Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

нежелательные реакции, связанные с применением препарата и наблюдавшиеся во время клинических исследований, приводятся ниже по классам органов и систем в порядке убывания частоты возникновения.
Нервные расстройства. Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Выраженность симптомов уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

• паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;
• акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;
• гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
• акатизия.

При поздней дискинезии, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками, антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость.
Поступали сообщения о бессоннице и обеспокоенности.
Судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Общие нарушения. Увеличение массы тела.
Нарушения иммунной системы. Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.
Эндокринные нарушения. Кратковременная гиперпролактинемия может привести к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах. Исчезает после отмены лечения.
Кардиологические расстройства. Удлинение Q–T-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапному летальному исходу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Сосудистые нарушения. Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД.
При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи при эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен, — частота случаев не установлена.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз — частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарнной системы. Повышение активности ферментов печени.
Патология кожи и подкожной ткани. Макулопапулярная сыпь, крапивница.
Общие расстройства. Реакции гиперчувствительности.
Состояния при беременности, в послеродовой и перинатальный период. Синдром отмены у новорожденных — частота возникновения неизвестна.

у пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.
Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются сниженные дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.
Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог (были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ)), пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.
У пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.
Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе сульпирида, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ): в таких случаях следует немедленно провести анализ крови.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их следует рассматривать как ранние тревожные симптомы.
Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут отмечаться факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение головного мозга.
Удлинение интервала Q–T. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала Q–T. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала Q–T (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала Q–T), см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Учитывая это, перед введением препарата и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут обусловливать развитие этого типа аритмии. Факторы риска: брадикардия <55 уд./мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q–T, применение лекарственного средства, которое может вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение Q–T-интервала (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.
Инсульт. Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других популяциях пациентов. Пациентам с факторами риска инсульта это лекарственное средство назначают с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. Риск летального исхода повышается у пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, и получающих лечение антипсихотическими средствами.
Анализ данных исследований с участием пациентов, которые в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода повышался в 1,6‒1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.
После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 нед, риск летального исхода составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных случаев наступало в результате сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционных заболеваний (например пневмония).
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может повышать вероятность летального исхода так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.
Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о редких летальных случаях при венозной тромбоэмболии. Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения необходимо определить все потенциальные факторы риска развития этой патологии и принять предупредительные меры (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитическими средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes), см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди лиц пожилого возраста.
Сульпириду присущ антихолинергический эффект, поэтому его с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.
Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к АГ, особенно лиц пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.
Предупреждение о вспомогательных веществах. Таблетки Бетамакс содержат лактозу. Это лекарственное средство не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосредованный эффект).
Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.
Клинические данные о применении в период беременности очень ограничены, поэтому применение не рекомендуется.
Касательно людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики в III триместр беременности, после рождения подвержены риску возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Кормление грудью. Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сульпирид действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и замедлить психомоторные реакции (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Во время применения препарата противопоказано управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

седативные средства. Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H₁-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. Калийнесохраняющие препараты) и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов la и III и некоторые нейролептические средства.
В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения.
Одновременное введение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в большинстве случаев противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

• противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes);
• нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)
Циталопрам, эсциталопрам. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Агонисты допаминовых рецепторов, не предназначенных для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол). Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.
Мехитазин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Нежелательные комбинации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.
Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом следует проверить Q–T-интервал и в его ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.
С антипаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).
С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для в/в введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения и торамифен). Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол). Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
С алкоголем. Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.
С метадоном. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
Комбинации, назначение которых требует осторожности
Азитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С блокаторами β-адренорецепторов, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Калийнесохраняющие препараты (калийнесохраняющие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, ГКС, тетракозактид и амфотерицин В для в/в применения). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, осуществлять клинический мониторинг, контроль электролитов и ЭКГ.
Препараты лития. Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.
Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.
Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.
Рокситромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С сукральфатом. Уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ.
Между введением сукральфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).
С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем. Уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ.
Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные средства. Более выраженное угнетение ЦНС. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.
Антигипертензивные средства. Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.
С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, используемых при сердечной недостаточности). Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
С нитратами, нитритами и родственными препаратами. Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной. Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

симптомы. Опыт касательно применения сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, которые представляют угрозу для жизни, или кома.
Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала Q–T и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления пациента. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома необходимо вводить антихолинергические препараты.

не требует специальных условий хранения.