СУЛЬПИРИД (SULPIRIDUM)

CAS №: 15676-16-1 C15H23N3O4S

MeSH, RTECS, USPDDN: 5-(аминосульфонил)-N-((1-этил-2-пирролидинил)метил)-2-метокси-бензамид.

Mm = 341,43 Да. Точка плавления — 178 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 2280 мг/л. log P (октанол-вода) = 0,57.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимолептическим действием. Является селективным антагонистом дофамина и серотонина. Обладает антиэметическим эффектом.

При пероральном приеме всасывается 25–35% сульпирида. Одновременный прием пищи ухудшает всасывание. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Менее 40% сульпирида связывается с белками плазмы крови. T½ — 7 ч. Общий клиренс — 126 мл/мин. Незначительное количество сульпирида проникает в грудное молоко и через ГЭБ (0,1% принятой дозы). В минимальном количестве проникает через плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ

невроз, мигрень, головокружение, психосоматические заболевания, острый и хронический психоз; у детей — психоз и выраженные нарушения поведения. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства в комбинации с антисекреторными препаратами).

ПРИМЕНЕНИЕ

средние рекомендуемые дозы для взрослых при шизофрении составляют 200–1200 мг/сут (обычно от 400 до 800 мг) в начале лечения, затем дозу подбирают в зависимости от клинических симптомов. Более низкие дозы обычно эффективны в случае появления острых симптомов заболевания у больных, ранее не получавших лечения; больным, ранее получавшим лечение, сульпирид назначают в более высоких дозах. При депрессии назначают в дозе до 1000 мг/сут; при синдроме Туретта — 200–1000 мг/сут; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 50–100 мг/сут.

Детям назначают из расчета 5–10 мг/кг массы тела в сутки.

Принимают 2–3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При почечной недостаточности дозу определяют с учетом клиренса креатинина: при клиренсе 30–60 мл/мин назначают 70%, 10–30 мл/мин — 50%, <10 мл/мин — 33% средней терапевтической дозы.

В начальный период лечения обычно вводят в/м в дозе 200–800 мг/сут, в течение 2 нед, после чего назначают сульпирид внутрь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

феохромоцитома, паркинсонизм, почечная недостаточность, АГ, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны преходящая гиперпролактинемия, увеличение массы тела, ранние и поздние дискинезии, экстрапирамидные явления, чрезмерное торможение или возбуждение, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, гипертермия, головокружение, головная боль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения сульпиридом нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать потенциально опасные механизмы. С особой осторожностью применяют у детей с эпилепсией.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

этанол усиливает действие сульпирида; леводопа снижает эффективность препарата или полностью блокирует его фармакологические эффекты. Сульпирид потенцирует действие гипотензивных препаратов и средств, угнетающих ЦНС (блокаторы Н2-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой