0
UA | RU

Пирацетам (Piracetam)

разных производителей

Состав и форма выпуска

ПИРАЦЕТАМ
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"
ВеществоКоличество
Пирацетам200 мг
№ UA/3622/01/01 от 11.12.2019
По рецепту
Красная звезда
ВеществоКоличество
Пирацетам200 мг
№ UA/5788/01/01 от 09.08.2017
По рецепту
Красная звезда
ВеществоКоличество
Пирацетам400 мг
№ UA/5788/01/02 от 09.08.2017
По рецепту
Лекхим-Харьков
ВеществоКоличество
Пирацетам200 мг/мл
№ UA/14579/01/01 от 25.03.2020
По рецепту
ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
ВеществоКоличество
Пирацетам200 мг/мл
№ UA/7498/01/01 от 04.07.2017
По рецепту
Здоровье
ВеществоКоличество
Пирацетам200 мг/мл
№ UA/7498/01/01 от 04.07.2017
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Пирацетам — один из наиболее часто назначаемых препаратов нейропротекторного действия (Мельников В.С., 2009), который применяется как для амбулаторного лечения, так и в интенсивной терапии.

Пирацетам: история, клинические эффекты

Пирацетам как действующее вещество был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Он дал название целому классу препаратов — ноотропы (Заваденко Н.Н., 2008).

Пирацетам по своей химической структуре является 2-оксо-пирролидин ацетамидом (Фармацевтична енциклопедія), циклическим производным ГАМК — нейромедиатора ЦНС тормозящего действия. Препарат оказывает многогранное действие: активирует окислительно-восстановительные процессы и энергетический метаболизм, повышает пластичность мозговой ткани, что связано с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам (Усенко Л.В., 2011), модулирует скорость распространения возбуждения, улучшает синаптическую проводимость в неокортикальных структурах и в целом взаимодействие между полушариями головного мозга (инструкция МЗ Украины). Механизм действия связан с:

  • модулированием нейрональной активности;
  • стимуляцией холинергической, норадренергической, дофаминергической и серотонинергической синаптической передачи;
  • усилением окисления глюкозы и снижением образования лактата — стимулирует пентозо-фосфатный шунт;
  • повышением уровня АТФ в головном мозге;
  • повышением синтеза липидов нейрональных мембран — мембраностабилизирующий эффект;
  • изменением частоты и характера спонтанной активности нейронов соматосенсорной коры и гиппокампа, повышением способности нервных клеток к более длительному поддержанию посттетанической потенциации;
  • активацией синтеза ДНК головного мозга;
  • повышением скорости оборота макромолекул информационного назначения.

Таким образом, препарат воздействует на процессы левополушарной обработки информации, оптимизирует процессы межполушарного взаимодействия и повышает эффективность усвоения вербального материала (Заваденко Н.Н., 2008).

Кроме того, пирацетам подавляет вазоспазм, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает адгезию форменных элементов крови к эндотелиальной стенке и в целом повышает текучесть клеточных мембран за счет связывания с полярной головкой мембранных фосфолипидов (Воробьева О.В., 2019).

Пирацетам: применение в неврологии

Рекомендуется включать пирацетам в схемы комплексной консервативной терапии транзиторных ишемических атак — острых нарушений мозгового кровообращения, при которых нарушения функций головного мозга носят кратковременный (до 24 ч) и обратимый характер (Колоколов О.В., 2012).

Пирацетам и циннаризин — классическая комбинация для лечения дисциркуляторной энцефалопатии. Такая терапия способствует улучшению памяти, способности к обучению и концентрации внимания, регулирует скорость распространения возбуждения в различных отделах ЦНС и в целом стимулирует интеллектуальную работоспособность (Товажнянская Е.Л., 2017). Поскольку препарат воздействует на мозговую микроциркуляцию, он способствует регрессу легких и умеренных когнитивных нарушений у пациентов, у которых АГ или церебральный атеросклероз привели к хронической цереброваскулярной недостаточности (Яхно Н.Н., 2012).

Терапия пирацетамом считается эффективным методом лечения дислексии в детском возрасте. В результате двойных слепых плацебо-контролируемых исследований установлено, что препарат способствует улучшению скорости и точности чтения, качества письма, повышению показателей слухо-речевой памяти. Применение препарата в дозе 100 мг/кг массы тела способствует снижению показателей дислексии у 56% детей (Заваденко Н.Н., 2008). После курса терапии у пациентов возрастает беглость и точность чтения, уменьшается количество ошибок при письме под диктовку, улучшается приобретение навыка автоматизации (быстрый поиск и извлечение слов из долговременной памяти) и фонологических навыков (Заваденко Н.Н., 2008).

Пирацетам в комбинации с циннаризином целесообразно применять для лечения лекарственного паркинсонизма. Эта форма вторичного паркинсонизма является наиболее распространенной и развивается на фоне приема таких препаратов, как некоторые антипсихотические средства (клозапин, арипипразол), блокаторы D2-рецепторов (например галоперидол), центральные симпатолитики (метоклопрамид), противоэпилептические препараты, иммуносупрессант циклоспорин, статины, антидепрессанты, противоаритмические препараты (в частности амиодарон). В результате исследований на животных достоверно установлено, что применение пирацетама способствует повышению дофаминергической активности подкорковых структур, что проявляется уменьшением выраженности двигательных нарушений при токсически-индуцированном паркинсонизме (Нодель М.Р., 2015).

Для лечения неврастении рекомендуется сочетанное применение пирацетама с витаминами группы В. В результате пилотного клинического исследования установлено, что включение в схему лечения поливитаминного комплекса способствует уменьшению выраженности таких побочных эффектов пирацетама, как тревожность, раздражительность, трудность засыпания и пр. При этом отмечается снижение таких проявлений неврастенического синдрома, как слабость, психическая заторможенность и утомляемость (Добрушина О.Р., 2016).

Предполагается, что пирацетам воздействует на такие стволовые структуры, как вестибулярные и глазодвигательные ядра — центральные механизмы поддержания равновесия. Таким образом, препарат в высоких дозах (2,4–4,8 г/сут) в сочетании с вестибулярной гимнастикой применяют для лечения центральных вестибулярных расстройств, которые проявляются неустойчивостью и головокружением (Косивцова О.В., 2012).

Пирацетам входит в комплекс препаратов, которые применяются для купирования алкогольной абстиненции. Он способствует устранению головной боли, уменьшает головокружение, выраженность цереброваскулярных расстройств, а в постабстинентный период уменьшает сонливость и апатию (Потупчик Т., 2018).

Пирацетам: применение в офтальмологии

Пирацетам в форме р-ра для инъекций (рекомендуемая концентрация 10%) вводится в ретробульбарное пространство для лечения атрофии зрительного нерва. Кроме того, пирацетам применяется системно в/в капельно. Однако такой подход эффективен только на начальных стадиях, пока не развились значительные атрофические изменения в зрительном нерве (Березников А.И., 2012).

Пирацетам: особенности применения в анестезиологии и интенсивной терапии

При проведении оперативных вмешательств с общим наркозом следует учитывать, что пирацетам, как и ряд других препаратов, повышает риск развития постоперационного делирия. Если пациент регулярно принимает пирацетам, например при синдроме старческой астении, перед оперативным вмешательством следует полностью исключить его применение или снизить дозу (Кудрявцев О.И., 2020).

В то же время существует рекомендация применять пирацетам сочетанно с тиотриазолином в/в в послеоперационный период (начиная с первых минут после завершения операции) для снижения когнитивной дисфункции, вызванной применением неингаляционных анестетиков (Усенко Л.В., 2011) или пирацетам сочетано с цераксоном за 15 мин до окончания анестезии (терапия продолжается до 10 дней) (Сафарова Е.Р., 2013).

Пирацетам в сочетании с метформином применяется для коррекции когнитивного дефекта, возникающего при хронической гипергликемии. В эксперименте на крысах подтверждено, что эти препараты взаимно потенцируют ноотропную активность друг друга, ограничивают проявления ультраструктурных деструктивных изменений в нейронах, улучшают состояние микроциркуляторного русла (Левых А.Э., 2020).

Пирацетам в сочетании с тиотриазолином может применяться в острый период черепно-мозговой травмы. Такая комбинация обладает мембраностимулирующими, нейропротекторными и антиапоптозными свойствами, не способствует развитию лактат-ацидоза в зоне поражения. Взаимное потенцирование эффектов позволяет снизить дозу лекарственных средств и избежать таких побочных эффектов, как нарушения сна, возбудимость и нервозность (Халимова А.А., 2012).

Пирацетам входит в схему лечения постреанимационного синдрома — комплекса расстройств, который развивается в процессе клинической смерти. При этом синдроме развивается энцефалопатия смешанного генеза, которая связана с нарушениями перфузии, метаболизма и ауторегуляции ЦНС (Зубарев К., 2011).

Пирацетам: применение в акушерстве, гинекологии и неонатологии

В литературе можно найти информацию, что пирацетам может применяться в акушерской практике для лечения фето-плацентарной недостаточности. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и оказывает антигипоксическое действие на плод — улучшает кровообращение и обменные процессы в головном мозге. В результате повышается устойчивость ЦНС к влиянию гипоксии и различных токсических факторов. Также под влиянием пирацетама тормозится агрегация тромбоцитов, снижается адгезия эритроцитов и восстанавливается эластичность мембран (Щостак В.А., 2016). В статьях отдельных авторов есть информация, что препарат оказывает выраженный терапевтический антигипоксический эффект, так что при внутриутробной гипоксии препарат вводят как в период беременности (в дозе 50–100 мг/кг массы тела), так и в процессе родов (в дозе 100 или 200 мг/кг массы тела) (Колесникова Т.А., 2006). Также можно найти информацию, что пирацетам входит в состав комплексной терапии новорожденных, у которых отмечается перинатальное повреждение ЦНС ишемически-гипоксической этиологии (Панамарева А.И., 2007). Однако такое применение пирацетама носит характер индивидуальных наработок, поскольку в инструкции МЗ Украины не рекомендуется применять пирацетам в период беременности, а также у детей.

Пирацетам: заключение

Пирацетам — первый препарат из группы ноотропов (Clarke Z., 2007), который популярен и сегодня. Он широко применяется для лечения когнитивных нарушений различного генеза, а также для защиты ЦНС от гипоксического и токсического поражения в различных клинических ситуациях.

Инструкция МЗ

ПИРАЦЕТАМ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, Борщаговский ХФЗ ПАО (Украина, Киев)

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг в пересчете на 100% вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

плёнкообразующее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, коповидон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид жёлтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, как монотерапия эффективен при кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30–40 минут достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1–4 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизируется. 90% выделяется почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания.

У взрослых:

  • симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
  • лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к пирацетаму, к другим производным пирролидона и к другим компонентам препарата.
  • Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
  • Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т34) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозирование аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, но повышали его эффективность: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, высвобождение β-тромбоглобулина факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VІІІ: С); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку приблизительно 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р 450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые биотрансформируются этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Не отмечено взаимодействия с карбамазепином, клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и более не изменяло пик и кривую уровня концентрации вышеуказанных противоэпилептических препаратов в сыворотке крови у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы.

Применение пирацетама может сочетаться с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Есть данные об усилении пирацетамом эффектов антидепрессантов и антиангинальных препаратов, особенно у людей пожилого возраста.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам:

  • с нарушениями гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения или состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта);
  • с выраженными нарушениями функции печени;
  • с геморрагическим инсультом в анамнезе;
  • при совместном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;
  • во время больших хирургических операций, стоматологических вмешательств.

Нарушение функции почек и пациенты пожилого возраста.

Препарат выводится почками, поэтому следует проявлять особенное внимание пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат). Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г.

При длительном применении препарата таким пациентам (особенно с хронической почечной недостаточностью) рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от значений клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прекращение лечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за большого риска возобновления судорог/генерализованной миоклонии. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально, запивать небольшим количеством воды. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния пациента и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2–3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу следует распределять на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Следует постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с дигностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Нарушение функции почек»). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина непосредственно связано с ухудшением функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать соответственно функции почек.

Расчет дозы пациентам следует проводить на основе оценки клиренса креатинина по формуле:

Ккр = [140 — возраст (в годах)] × масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) / 72 × Скреатинин плазмы (мг/дл)

Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование
80 Обычная доза за 2–4 приема
Легкая 50–79 2/3 обычной дозы в 2–3 приёма
Умеренная 30–49 1/3 обычной дозы в 2 приёма
Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия Противопоказано

Для пациентов только с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна. В случае дигностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в подразделе «Нарушение функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. У пациентов пожилого возраста возможно обострение сердечной недостаточности. Сообщалось, что при приеме 75 г пирацетама отмечались диспептические явления, такие как диарея с примесью крови, боль в животе, скорее всего, связанные с предельно высокими дозами сорбита, содержавшимися в примененном препарате пирацетама. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение симптоматическое. Сразу же необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применить гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Побочные реакции

Нервная система: гиперкинезия, головная боль, бессонница/сонливость, атаксия, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, нервозность, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия.

Пищеварительная система: абдоминальная боль, боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота.

Вестибулярный аппарат: вертиго.

Кожа и подкожная клетчатка: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Кровь и лимфатическая система: нарушение свертываемости крови.

Другие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, сексуальное возбуждение, повышенная потливость; при применении инъекционных форм — артериальная гипотензия и гипертермия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о каких-либо подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ПИРАЦЕТАМ таблетки 200 мг,таблетки 400 мг, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетам 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30 — 40% и продлевает время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30 — 40 минут достигает максималь-ной концентрации в крови. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1 — 4 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизируется. 90% выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые.

  • Симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия).
  • Лечение кортикальной миоклонии, в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
  • Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
  • Хорея хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т34) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебрандта, вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако показатель Кi этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении уровня 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяло пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прерывание применения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности. Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2 — 3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки за 2 — 3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то с дня достижения устойчивого улучшения начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2 — 3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2 — 3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основании функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Ккр = {[140- возраст (в годах)] * масса тела (в кг)} / [72 * С креатинина в плазме (мг/дл)] (х 0,85 для женщин)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая такие рекомендации:

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование
Нормальная функция почек 80 Обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема
Легкая 50 — 79 2/3 обычной дозы за 2 — 3 приема
Умеренная 30 — 49 1/3 обычной дозы за 2 приема
Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия Противопоказано

Дозирование больным с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только в случае нарушений функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушениях и функции печени, и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозирование больным с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промыть желудок, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50 — 60% пирацетама).

Побочные реакции

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основе доступных данных).

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Прочие.

Нечасто: астения.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

ПИРАЦЕТАМ раствор для инъекций 200 мг/мл, Лекхим-Харьков ЧАО (Украина, Харьков)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — на протяжении 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые:

  • симптоматическое лечение паталогических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
  • лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: С); кофакторов ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кі двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2–3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г и назначается в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получен терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле: Клиренс креатинина = [140-возраст (в годах)] × масса тела (в кг) / (72×концентрация креатинина в плазме (мг/дл)) × (0,85 для женщин).

 

 

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая рекомендации, представленные в таблице 1.

Таблица 1

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозировка препарата
Нормальный (отсутствует почечная недостаточность) 80 Обычная доза, разделенная на 2

или 4 введения

Легкий 50–79 2/3 обычной дозы за 2–3 введения
Умеренный 30–49 1/3 обычной дозы за 2 введения
Тяжелый <30 1/6 обычной дозы одноразово
Терминальная стадия Противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции были отмечены в ходе клинических испытаний.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основе доступных данных).

Таблица 2

Система или орган по классификации ВОЗ Часто (≥1/100<1/10) Нечасто (≥1/1000<1/100)
Расстройства со стороны нервной системы Гиперкинезия  
Расстройства метаболизма и питания Увеличение массы тела  
Психические расстройства Нервозность Депрессия
Общие расстройства и расстройства в месте введения   Астения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленные ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

В ампулах по 5 мл; по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ раствор для инъекций 200 мг/мл, Здоровье ООО (Украина, Харьков)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства.

Код АТС N06B Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяется в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Т½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов, из спинномозговой жидкости — 6–8 часов. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобной, теменной и затылочной зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые:

— симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

— лечение кортикальной миоклонии — в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производным пирролидона. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C), кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кi двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и Cmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства »), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия в расчете на дозу 24 г пирацетама, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно доза распределяется на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г, которую следует применять в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продлить период применения препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен терапевтический эффект, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение Т½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должна быть скорректирован в соответствии с уровнем снижения функции почек.

Рассчитывать дозу нужно исходя из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Клиренс креатинина = (140 — возраст (лет)) * масса тела (кг) / 72 * концентрация креатинина в плазме (мг/дл) (* 0,85 для женщин)

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка
Нормальная (отсутствует почечная недостаточность) 80 Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения
Легкая 50–79 2/3 обычной дозы за 2–3 введения
Умеренная 30–49 1/3 обычной дозы за 2 введения
Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия   Противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек, коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Общие нарушения и состояние места введения: астения, боль в месте введения, лихорадка.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследований не проводили. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5×2 в блистерах в коробке по 10 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Дата добавления: 14.09.2021 г.
© Компендиум 2009

Диагнозы, при которых применяют Пирацетам

Болезнь Паркинсона МКБ G20
Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9
Депрессивный эпизод средней степени МКБ F32.1
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Мигрень без ауры [простая мигрень] МКБ G43.0
Нарушение сна неуточненное МКБ G47.9
Неврастения (неврастенический невроз) МКБ F48.0
Поражение головного мозга МКБ G93.9
Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы МКБ G09
Последствия травмы головы МКБ T90.9
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство МКБ F41.2
Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках МКБ G44.1
Транзиторные тики МКБ F95.0
Умственная отсталость легкой степени МКБ F70.9
Умственная отсталость легкой степени, с указанием на отсутствие или слабую выраженность нарушения поведения МКБ F70.0
Умственная отсталость легкой степени, со значительным нарушением поведения, требующее ухода и лечения МКБ F70.1
Хориоидальная неоваскуляризация (ХНВ) МКБ H35.3
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Черепно-мозговая травма МКБ S06.0

Рекомендуемые аналоги Пирацетам:

психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko