Пирацетам (Piracetam)

Пирацетам - 400 мг

Пирацетам — один из наиболее часто назначаемых препаратов нейропротекторного действия (Мельников В.С., 2009), который применяется как для амбулаторного лечения, так и в интенсивной терапии.

Пирацетам: история, клинические эффекты

Пирацетам как действующее вещество был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Он дал название целому классу препаратов — ноотропы (Заваденко Н.Н., 2008).
Пирацетам по своей химической структуре является 2-оксо-пирролидин ацетамидом (Фармацевтична енциклопедія), циклическим производным ГАМК — нейромедиатора ЦНС тормозящего действия. Препарат оказывает многогранное действие: активирует окислительно-восстановительные процессы и энергетический метаболизм, повышает пластичность мозговой ткани, что связано с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам (Усенко Л.В., 2011), модулирует скорость распространения возбуждения, улучшает синаптическую проводимость в неокортикальных структурах и в целом взаимодействие между полушариями головного мозга (инструкция МЗ Украины). Механизм действия связан с:

• модулированием нейрональной активности;
• стимуляцией холинергической, норадренергической, дофаминергической и серотонинергической синаптической передачи;
• усилением окисления глюкозы и снижением образования лактата — стимулирует пентозо-фосфатный шунт;
• повышением уровня АТФ в головном мозге;
• повышением синтеза липидов нейрональных мембран — мембраностабилизирующий эффект;
• изменением частоты и характера спонтанной активности нейронов соматосенсорной коры и гиппокампа, повышением способности нервных клеток к более длительному поддержанию посттетанической потенциации;
• активацией синтеза ДНК головного мозга;
• повышением скорости оборота макромолекул информационного назначения.

Таким образом, препарат воздействует на процессы левополушарной обработки информации, оптимизирует процессы межполушарного взаимодействия и повышает эффективность усвоения вербального материала (Заваденко Н.Н., 2008).
Кроме того, пирацетам подавляет вазоспазм, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает адгезию форменных элементов крови к эндотелиальной стенке и в целом повышает текучесть клеточных мембран за счет связывания с полярной головкой мембранных фосфолипидов (Воробьева О.В., 2019).

Пирацетам: применение в неврологии

Рекомендуется включать пирацетам в схемы комплексной консервативной терапии транзиторных ишемических атак — острых нарушений мозгового кровообращения, при которых нарушения функций головного мозга носят кратковременный (до 24 ч) и обратимый характер (Колоколов О.В., 2012).
Пирацетам и циннаризин — классическая комбинация для лечения дисциркуляторной энцефалопатии. Такая терапия способствует улучшению памяти, способности к обучению и концентрации внимания, регулирует скорость распространения возбуждения в различных отделах ЦНС и в целом стимулирует интеллектуальную работоспособность (Товажнянская Е.Л., 2017). Поскольку препарат воздействует на мозговую микроциркуляцию, он способствует регрессу легких и умеренных когнитивных нарушений у пациентов, у которых АГ или церебральный атеросклероз привели к хронической цереброваскулярной недостаточности (Яхно Н.Н., 2012).
Терапия пирацетамом считается эффективным методом лечения дислексии в детском возрасте. В результате двойных слепых плацебо-контролируемых исследований установлено, что препарат способствует улучшению скорости и точности чтения, качества письма, повышению показателей слухо-речевой памяти. Применение препарата в дозе 100 мг/кг массы тела способствует снижению показателей дислексии у 56% детей (Заваденко Н.Н., 2008). После курса терапии у пациентов возрастает беглость и точность чтения, уменьшается количество ошибок при письме под диктовку, улучшается приобретение навыка автоматизации (быстрый поиск и извлечение слов из долговременной памяти) и фонологических навыков (Заваденко Н.Н., 2008).
Пирацетам в комбинации с циннаризином целесообразно применять для лечения лекарственного паркинсонизма. Эта форма вторичного паркинсонизма является наиболее распространенной и развивается на фоне приема таких препаратов, как некоторые антипсихотические средства (клозапин, арипипразол), блокаторы D₂-рецепторов (например галоперидол), центральные симпатолитики (метоклопрамид), противоэпилептические препараты, иммуносупрессант циклоспорин, статины, антидепрессанты, противоаритмические препараты (в частности амиодарон). В результате исследований на животных достоверно установлено, что применение пирацетама способствует повышению дофаминергической активности подкорковых структур, что проявляется уменьшением выраженности двигательных нарушений при токсически-индуцированном паркинсонизме (Нодель М.Р., 2015).
Для лечения неврастении рекомендуется сочетанное применение пирацетама с витаминами группы В. В результате пилотного клинического исследования установлено, что включение в схему лечения поливитаминного комплекса способствует уменьшению выраженности таких побочных эффектов пирацетама, как тревожность, раздражительность, трудность засыпания и пр. При этом отмечается снижение таких проявлений неврастенического синдрома, как слабость, психическая заторможенность и утомляемость (Добрушина О.Р., 2016).
Предполагается, что пирацетам воздействует на такие стволовые структуры, как вестибулярные и глазодвигательные ядра — центральные механизмы поддержания равновесия. Таким образом, препарат в высоких дозах (2,4–4,8 г/сут) в сочетании с вестибулярной гимнастикой применяют для лечения центральных вестибулярных расстройств, которые проявляются неустойчивостью и головокружением (Косивцова О.В., 2012).
Пирацетам входит в комплекс препаратов, которые применяются для купирования алкогольной абстиненции. Он способствует устранению головной боли, уменьшает головокружение, выраженность цереброваскулярных расстройств, а в постабстинентный период уменьшает сонливость и апатию (Потупчик Т., 2018).

Пирацетам: применение в офтальмологии

Пирацетам в форме р-ра для инъекций (рекомендуемая концентрация 10%) вводится в ретробульбарное пространство для лечения атрофии зрительного нерва. Кроме того, пирацетам применяется системно в/в капельно. Однако такой подход эффективен только на начальных стадиях, пока не развились значительные атрофические изменения в зрительном нерве (Березников А.И., 2012).

Пирацетам: особенности применения в анестезиологии и интенсивной терапии

При проведении оперативных вмешательств с общим наркозом следует учитывать, что пирацетам, как и ряд других препаратов, повышает риск развития постоперационного делирия. Если пациент регулярно принимает пирацетам, например при синдроме старческой астении, перед оперативным вмешательством следует полностью исключить его применение или снизить дозу (Кудрявцев О.И., 2020).
В то же время существует рекомендация применять пирацетам сочетанно с тиотриазолином в/в в послеоперационный период (начиная с первых минут после завершения операции) для снижения когнитивной дисфункции, вызванной применением неингаляционных анестетиков (Усенко Л.В., 2011) или пирацетам сочетано с цераксоном за 15 мин до окончания анестезии (терапия продолжается до 10 дней) (Сафарова Е.Р., 2013).
Пирацетам в сочетании с метформином применяется для коррекции когнитивного дефекта, возникающего при хронической гипергликемии. В эксперименте на крысах подтверждено, что эти препараты взаимно потенцируют ноотропную активность друг друга, ограничивают проявления ультраструктурных деструктивных изменений в нейронах, улучшают состояние микроциркуляторного русла (Левых А.Э., 2020).
Пирацетам в сочетании с тиотриазолином может применяться в острый период черепно-мозговой травмы. Такая комбинация обладает мембраностимулирующими, нейропротекторными и антиапоптозными свойствами, не способствует развитию лактат-ацидоза в зоне поражения. Взаимное потенцирование эффектов позволяет снизить дозу лекарственных средств и избежать таких побочных эффектов, как нарушения сна, возбудимость и нервозность (Халимова А.А., 2012).
Пирацетам входит в схему лечения постреанимационного синдрома — комплекса расстройств, который развивается в процессе клинической смерти. При этом синдроме развивается энцефалопатия смешанного генеза, которая связана с нарушениями перфузии, метаболизма и ауторегуляции ЦНС (Зубарев К., 2011).

Пирацетам: применение в акушерстве, гинекологии и неонатологии

В литературе можно найти информацию, что пирацетам может применяться в акушерской практике для лечения фето-плацентарной недостаточности. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и оказывает антигипоксическое действие на плод — улучшает кровообращение и обменные процессы в головном мозге. В результате повышается устойчивость ЦНС к влиянию гипоксии и различных токсических факторов. Также под влиянием пирацетама тормозится агрегация тромбоцитов, снижается адгезия эритроцитов и восстанавливается эластичность мембран (Щостак В.А., 2016). В статьях отдельных авторов есть информация, что препарат оказывает выраженный терапевтический антигипоксический эффект, так что при внутриутробной гипоксии препарат вводят как в период беременности (в дозе 50–100 мг/кг массы тела), так и в процессе родов (в дозе 100 или 200 мг/кг массы тела) (Колесникова Т.А., 2006). Также можно найти информацию, что пирацетам входит в состав комплексной терапии новорожденных, у которых отмечается перинатальное повреждение ЦНС ишемически-гипоксической этиологии (Панамарева А.И., 2007). Однако такое применение пирацетама носит характер индивидуальных наработок, поскольку в инструкции МЗ Украины не рекомендуется применять пирацетам в период беременности, а также у детей.

Пирацетам: заключение

Пирацетам — первый препарат из группы ноотропов (Clarke Z., 2007), который популярен и сегодня. Он широко применяется для лечения когнитивных нарушений различного генеза, а также для защиты ЦНС от гипоксического и токсического поражения в различных клинических ситуациях.