АСАКОЛ® (ASACOL)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 400 мг блистер коробка картонная, № 100Цены в аптеках
Месалазин
400 мг
№ UA/4770/01/01 от 19.08.2016 до 19.08.2021
B По рецепту
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 800 мг блистер коробка картонная, № 60Цены в аптеках
Месалазин
800 мг
№ UA/4770/01/02 от 19.08.2016 до 19.08.2021
B По рецепту
суппозитории ректальные 500 мг блистер, № 20Цены в аптеках
Месалазин
500 мг
№ UA/4770/02/01 от 25.08.2020
B По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Таблетки и суппозитории Асакол содержат месалазин, что представляет собой 5-ПАСК, которая оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, в результате чего купируется воспаление в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов к воспаленным участкам. В результате угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах стенки кишечника. В последних исследованиях установлено, что месалазин активирует рецепторы PPAR-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты. Во время исследований установлено, что месалазин также ингибирует действие ЦОГ, а следовательно, и высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническое значение этого эффекта до настоящего времени не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (PAF). Кроме того, месалазин является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Риск развития колоректальной карциномы (КРК) несколько повышен у пациентов с язвенным колитом. В экспериментальных моделях и в биопсиях пациентов с язвенным колитом было выявлено, что мезалазин снижает как зависимые от воспаления, так и независимые от воспаления пути передачи сигналов, участвующих в развитии язвенного колоректального рака и колита. Эти наблюдения показывают важность мезалазина в профилактике КРК, связанной с колитом и ульцерозом.

Фармакокинетика. Абсорбция. После однократной дозы 2,4 г препарата Асакол у здоровых субъектов натощак, мезалазин наблюдался в плазме крови через 4,5 ч (>2,00 нг/мл). Среднее геометрическое Cmax мезалазина составило 722,11 нг/мл со средним Tmax 9,5 ч.

Распределение. Около 43% мезалазина и около 78% N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты связываются с белками плазмы крови. Около 75% введенной дозы остается в просвете и слизистой оболочке кишечника. После однократной дозы 2,4 г мезалазина средний кажущийся объем распределения составлял 59,07 л/кг (среднее геометрическое значение — 48,86 л/кг).

Метаболизм. Мезалазин метаболизируется до неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По крайней мере 90% препарата, выявленного в моче после приема внутрь, является N-ацетил-5-аминосалициловой кислотой.

Выведение. Мезалазин главным образом выводится с калом в виде мезалазина или N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Средний Т½ составлял 20 ч (5–77 ч). Около 25% общей дозы, вводимой натощак, определяется в моче в течение 60 ч, главным образом как N-ацетиламиносалициловая кислота и в незначительном количестве — как неизмененное активное вещество (около 1%).

Фармакокинетические/фармакодинамические связи

Конкретных исследований не проводилось.

Показания АСАКОЛ

таблетки. Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Суппозитории. Данное лекарственное средство предназначено для применения у взрослых:

  • с целью лечения проктита и проктосигмоидита легкой или умеренной степени тяжести;
  • при тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, как дополнительная терапия к пероральному лечению.

Применение АСАКОЛ

таблетки

Взрослые. Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки. Возможно также разделение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

Дети в возрасте старше 6 лет

При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30–50 мг/кг/сут, ее разделяют на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг/сут, которую разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

При поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально, начиная с 15–30 мг/кг/сут, разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Как правило, детям с массой тела <40 кг назначают половину дозы для взрослых, а детям с массой тела >40 кг — полную дозу.

Суппозитории. Суппозитории предназначены только для ректального применения.

Дозировка. Взрослые. Индукция ремиссии: по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.

При тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, а также в случае медленной реакции на пероральную терапию — по 1 суппозиторию утром и вечером в качестве дополнительной терапии к пероральному лечению.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2); язва желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Побочные эффекты

эозинофилия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, реакции повышенной чувствительности (аллергическая сыпь, лихорадка), синдром красной волчанки, панколит, головная боль, головокружение, парестезии, периферическая нейропатия, миокардит, перикардит, одышка, кашель, аллергические и легочные реакции (включая бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, легочную инфильтрацию, пневмонит), интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония, легочная болезнь, плеврит, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, острый панкреатит, дисфункция печени (повышение показателей трансаминаз и холестаз), гепатит, холестатический гепатит, сыпь, крапивница, зуд, алопеция, фотосенсибилизация, артралгия, миалгия, почечные нарушения, включая острый и хронический интерстициальный нефрит/почечную недостаточность, нефротический синдром, олигоспермия (обратимая), лихорадка, боль в груди, несовместимость мезалазина с повышенным С-реактивным белком и/или обострение симптомов основного заболевания, повышение уровня креатинина в крови, уменьшение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение амилазы, увеличение скорости оседания эритроцитов, повышение уровня липазы.

Особые указания

нарушение функции почек. С осторожностью следует назначать данный препарат пациентам с повышенной концентрацией креатинина в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения препаратом.

Дискразия крови. При подозрении или достоверном возникновении дискразии (признаки кровотечения неясного происхождения, кровоподтеки, пурпура, анемия, незатухающие лихорадка или боль в горле) пациент должен немедленно прекратить лечение препаратом.

Нарушение функции печени. Среди пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин, зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени. Следует с осторожностью назначать Асакол пациентам с нарушением функции печени. Рекомендуется проводить анализы крови (параметры функции печени, такие как АлАТ или АсАТ) до и во время лечения. Время проведения данных анализов определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 мес. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца. Случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином (миокардит или перикардит), очень редкие у пациентов, принимающих Асакол.

Заболевания легких. Пациенты, которые имеют заболевания легких, в частности БА, должны быть под тщательным наблюдением во время лечения Асаколом.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину. При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем.

Взаимодействия

исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Передозировка

существует недостаточно данных о передозировке. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C. Суппозитории — в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Диагнозы, при которых применяют АСАКОЛ

Дата добавления: 02.12.2020 г.
© Компендиум 2020

Цены на АСАКОЛ в городах Украины

Винница 1168.42 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +3804325503031,068.90 грн./уп.

Днепр 1171.08 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 123, тел.: +3806765749411,087.99 грн./уп.

Житомир 1168.68 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, пл. Победы, 13А, тел.: +3806320883371,060.95 грн./уп.

Запорожье 1112.54 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Запорожье, просп. Металлургов, 14, тел.: +3806121339371,046.85 грн./уп.

Ивано-Франковск 1124.43 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +3806721329871,099.99 грн./уп.

Киев 1191.33 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Киев, пл. Оболонская, 6, тел.: +3804441825781,057.26 грн./уп.

Кропивницкий 1148.8 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +3806771968741,101.99 грн./уп.

Луцк 1195.97 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Луцк, просп. Соборности, 4, тел.: +3806829868901,136.99 грн./уп.

Львов 1204.45 грн./уп.

«D.S.» Львов, ул. Некрасова Н., 11А, тел.: +3808003020601,089.03 грн./уп.

Николаев 1171.61 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +3806303459011,142.90 грн./уп.

Одесса 1309.82 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Одесса, ул. Троицкая, 39, тел.: +3806722354281,092.36 грн./уп.

Полтава 1182.71 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +3806772103701,102.99 грн./уп.

Ровно 1178.62 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Соборная, 135, тел.: +3804454866701,109.90 грн./уп.

Сумы 1170.13 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Ильинская, 49, тел.: +3806361043201,142.90 грн./уп.

Тернополь 1164.42 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернополь, просп. Бандеры Степана, 96, тел.: +3806721331781,103.99 грн./уп.

Ужгород 1198.54 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Ужгород, ул. Капушанская, 211,116.20 грн./уп.

Харьков 1216.4 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Харьков, проезд Стадионный, 5А, тел.: +3806773072911,095.99 грн./уп.

Херсон 1113.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, просп. Ушакова, 77, тел.: +3806765755901,113.99 грн./уп.

Хмельницкий 1182.03 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, ул. Свободы, 1А, тел.: +3806829612521,101.99 грн./уп.

Черкассы 1129.41 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 116, тел.: +3804723830611,046.65 грн./уп.

Чернигов 1148.94 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +3806772104301,106.99 грн./уп.

Черновцы 1149.31 грн./уп.

«D.S.» Черновцы, просп. Независимости, 48, тел.: +3808003020601,094.61 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko