ЗЕНТЕЛ™

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 400 мг, № 1

Альбендазол 400 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; натрия лаурилсульфат; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; сахарин натрия; магния стеарат; пигмент желтый закат (Е110); ароматизатор ванильный; ароматизатор апельсиновый; ароматизатор интенсивно фруктовый.

№  UA/10241/01/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019 По рецепту A

сусп. оральн. 400 мг/10 мл фл. 10 мл, № 1

Альбендазол 400 мг/10 мл

Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, полисорбат 80, сорбитанлаурат, калия сорбат, кислота бензойная, кислота сорбиновая, антифоам силикон 1510, сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор ванильный, ароматизатор интенсивно фруктовый, вода очищенная.

№  UA/10241/02/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019 По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и антигельминтный препарат группы бензимидазола карбомата. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол активен в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызываемого личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококком. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не проходивших курса лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

Фармакокинетика. При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Одновременный прием жирной пищи в 5 раз повышает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. T½ составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и только небольшая их часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

Больные пожилого возраста. Хотя исследований фармакокинетики альбендазола у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, дают возможность предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность. Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.

ПОКАЗАНИЯ

кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные глистные инвазии (длительное лечение высокими дозами):

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

  • — при невозможности хирургического вмешательства;
  • — перед хирургическим вмешательством;
  • — после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если отмечают распространенность гельминтов или если при операции были выявлены живые формы;
  • — после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

  • — при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдаленных метастазах;
  • — после паллиативного хирургического лечения;
  • — после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками T. solium):

  • — при наличии единичных или множественных цист или гранулематозном поражении головного мозга;
  • — при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
  • — при рацемозных цистах;
  • — капилляроз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и другими родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и другими родственными видами).

ПРИМЕНЕНИЕ

кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans. Препарат принимают вместе с пищей. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровления через 3 нед, назначается второй курс лечения.

У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки, в таком случае таблетку рекомендуется разжевать с небольшим количеством воды или же размельчить.

Таблетки

Применяют у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.

Инфекция Возраст Длительность применения
Энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез Взрослые и дети в возрасте >3 лет* 400 мг 1 раз в сутки (1 таблетка) однократно
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз Взрослые и дети в возрасте >3 лет* 400 мг 1 раз в сутки (1 таблетка) на протяжении 3 дней.

При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса

Клонорхоз, опистархоз Взрослые и дети в возрасте >3 лет* 400 мг 1 таблетка 2 раза в сутки на протяжении 3 дней
Кожный синдром Larva Migrans Взрослые и дети в возрасте старше 3 лет* 400 мг 1 таблетка 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней
Лямблиоз Только дети в возрасте 3–12 лет* 400 мг 1 таблетка 1 раз в сутки на протяжении 5 дней

*Для детей в возрасте 2–3 лет применяется другая форма препарата — суспензия для перорального применения.

Суспензия

Инфекция Возраст Длительность применения
Энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез Взрослые и дети в возрасте >2 лет 400 мг 1 раз в сутки (10 мл суспензии) однократно
Дети в возрасте от 1 года до 2 лет 200 мг 1 раз в сутки (5 мл суспензии) однократно
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз Взрослые и дети в возрасте >2 лет 400 мг 1 раз в сутки (10 мл суспензии) на протяжении 3 дней.

При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса

Клонорхоз, опистархоз Взрослые и дети в возрасте >2 лет 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки на протяжении 3 дней
Кожный синдром Larva Migrans Взрослые и дети в возрасте старше 2 лет 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней
Лямблиоз Только дети в возрасте от 2 до 12 лет 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней

Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным контролем.

Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным контролем.

Системные гельминтные инвазии (продолжительное лечение высокими дозами). Препарат принимается вместе с пищей.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу необходимо разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Инфекция Длительность применения
Цистный эхинококкоз 28 дней. 28-дневный цикл можно назначать повторно (всего 3 раза) после перерыва в 14 дней
Неоперабельные и множественные цисты До трех 28-дневных циклов при лечении печеночных, легочных и перитонеальных цист. При наличии цист другой локализации (в костях или головном мозге) может потребоваться длительное лечение
Перед операцией Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла; если операцию необходимо выполнить раньше, чем будут завершены эти циклы, лечение следует продолжать как можно дольше до начала операции
После операции

После чрескожного дренажа цист

Если перед операцией был проведен короткий (<14 дней) курс лечения или в случае проведения неотложного оперативного вмешательства после операции проводят 2 цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.

Аналогично, если выявлены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, проводят 2 полных цикла лечения

Альвеолярный эхинококкоз 28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после 2-недельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продлено на несколько месяцев или лет
Нейроцистицеркоз* Продолжительность приема — от 7 до 30 дней в зависимости от ответа на лечение. Второй курс можно повторить после 2-недельного перерыва в приеме препарата
Цисты в паренхиме и гранулемы Обычная продолжительность лечения — от 7 (минимум) до 28 дней
Арахноидальные и внутрижелудочковые цисты Обычный курс лечения составляет 28 дней
Рацемозные цисты Обычный курс лечения составляет 28 дней, может длиться дольше. Продолжительность лечения определяется рентгенологически, а также клиническим ответом на лечение
Капилляриоз 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней**
Гнатостомоз 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–20 дней**
Трихинеллез, токсокароз 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней**

*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом необходимо назначать соответствующую ГКС- и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии на протяжении 1-й недели лечения.

**Обычно достаточно одного курса лечения, но могут потребоваться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным контролем.

Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение необходимо прекратить (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дети. Препарат в форме таблеток предназначен для применения у детей в возрасте от 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется препарат в форме суспензии для перорального применения. Препарат в форме суспензии для перорального применения противопоказан для применения у детей в возрасте до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к альбендазолу или какому-либо компоненту препарата. Период беременности и кормления грудью. Женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивы во время и на протяжении 1 мес после лечения препаратом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans

Иммунная система: редко — реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система: нечасто — головная боль и головокружение.

ЖКТ: нечасто — симптомы со стороны верхних отделов ЖКТ (например боль в области эпигастрия, тошнота, рвота) и диарея.

Гепатобилиарная система: редко — повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтных инфекций.

Кровь и лимфатическая система: нечасто — лейкопения; очень редко — панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к подавлению костного мозга (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Иммунная система: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

ЖКТ: часто — гастроинтестинальные нарушения (боль в животе, тошнота, рвота). Эти явления связаны с лечением альбендазолом больных с эхинококкозом.

Гепатобилиарная система: очень часто — повышение уровня печеночных ферментов легкой и средней степени; нечасто — гепатит.

Кожа и подкожная ткань: часто — обратимая алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос); очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Общие расстройства: часто — лихорадка.

Препарат в форме таблеток содержит пигмент желтый закат (E110), который может вызвать аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans. Чтобы избежать приема Зентела в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. На протяжении терапии необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на участках с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать нейрологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтных инфекций. Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и минимум каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть восстановлено после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента следует тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к подавлению костного мозга, результатом чего является возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Для предотвращения приема Зентела в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

— начинать лечение только после негативного теста на беременность;

— предупреждать о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения и в течение месяца после его отмены.

У больных нейроцистицеркозом, которые лечатся альбендазолом, могут возникать симптомы (например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить ГКС и противосудорожными препаратами. Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления в течение 1-й недели лечения рекомендуется применять пероральные или в/в ГКС.

Лечение альбендазолом может также выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать нейрологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.

Поскольку препарат в форме таблеток содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат. Препарат в форме таблеток также содержит натрия сахарин, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Препарат в форме суспензии содержит бензойную кислоту, что может вызвать легкое раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью или для лечения женщин, планирующих беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая наличие таких побочных реакций, как головокружение, рекомендуется на период применения альбендазола воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома P450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, отвечающего за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать повышение уровня побочных реакций.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральные контрацептивы, антикоагулянты, оральные сахароснижающие средства, теофиллин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в зависимости от принятой дозы препарата симптомами могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз.

Лечение симптоматическое, согласно клиническому состоянию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

таблетки хранить при температуре ниже 30 °C. Суспензию — при температуре ниже 25 °C, защищать от действия прямого солнечного света, взбалтывать перед применением.

Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или на e-mail: oax70065@gsk.com. Пожаловаться на качество препарата Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или (050) 381-43-49 или на e-mail: ua.complaints@gsk.com. За дополнительной информацией обращайтесь в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1 В, тел.: (044) 585-51-85, факс: (044) 585-51-92.

UA/OTH/0030/17.17.10

Дата добавления: 08.01.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой