АЛЬБЕНДАЗОЛ (ALBENDAZOLUM)

CAS №: 54965-21-8 C12H15N3O2S

USPDDN, RTECS: метил 5-(пропилтио)-2-бензимидазолкарбамат.
RTECS: (5-(пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил)карбаминовой кислоты метиловый эфир; или 5-пропилтио)-2-карбометоксиаминобензимидазол.
NLM: О-метил N-(5-(пропилтио)-2-бензимидазолил)карбамат.

Mm = 265,34 Да. Белый или беловатый порошок, растворимый в диметилсульфоксиде, концентрированных кислотах и основаниях и практически нерастворимый в воде. Незначительно растворим в метаноле, хлороформе, этилацетате и ацетонитриле. Точка плавления — 209 °С; log P (октанол-вода) = 3,14.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки для жевания, суспензия для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антигельминтное средство, обладающее активностью также в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня T. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола — сохраняет половину фармакологической активности исходного вещества. T½ альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью и только небольшая их часть — с мочой. Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

ПОКАЗАНИЯ

энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихинеллез, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.

Длительное лечение альбендазолом в высоких дозах показано при следующих системных глистных инвазиях:

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

  • при невозможности хирургического вмешательства;
  • перед хирургическим вмешательством;
  • после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если наблюдается распространенность гельминтов или если при операции были найдены живые формы;
  • после чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

  • при неоперабельном заболевании, в частности при паллиативном хирургическом лечении;
  • при радикальном хирургическом лечении или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Trichinella solium) при наличии:

  • единичных или множественных цист или гранулематозного поражения мозга;
  • арахноидальных или внутрижелудочковых цист;
  • рацемозных цист.

Альбендазол применяют также при капиллярозе, гнатостомозе, трихинозе (вызванном Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Toxocara canis и другими родственными видами).

ПРИМЕНЕНИЕ

при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе обычная доза для взрослых и детей в возрасте старше 2 лет составляет 400 мг. Детям в возрасте 1 года–2 лет обычно назначают в разовой дозе 200 мг. В случае диагностированного или предполагаемого стронгилоидоза, тениоза и гименолепидоза взрослым и детям в возрасте старше 2 лет обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки 3 дня подряд. При подтвержденном гименолепидозе рекомендуется провести повторный курс лечения через 10–21 день.

При описторхозе и клонорхозе взрослым и детям в возрасте старше 2 лет назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Указанная схема обеспечивает эффективное лечение и при смешанной инвазии Opisthorchis viverrini и Chlonorchis sinensis.

При кожных мигрирующих личинках (Cutaneous larva migrans) взрослым и детям в возрасте старше 2 лет обычно назначают по 400 мг ежедневно в течение 1–3 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2–12 лет назначают по 400 мг/сут ежедневно в течение 5 дней.

При системных глистных инвазиях доза альбендазола зависит от вида паразита, массы тела пациента и тяжести заболевания. При цистном эхинококкозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней, пациентам с массой тела <60 кг — в суточой дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. Курс лечения может быть повторен с интервалом 14 дней; при необходимости можно провести 3 таких курса.

При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами. Пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. При необходимости лечение продлевают на месяцы и годы.

При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг в течение 7–30 дней в зависимости от результата. Пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. Повторный курс лечения может быть проведен через 1–2 нед.

При капилляриозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10 дней.

При гнатостомозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10–20 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности, повышенная чувствительность к альбендазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

чтобы избежать случайного применения в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение альбендазолом следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. Пациенток следует предупредить о необходимости применения эффективных методов контрацепции во время лечения альбендазолом и в течение 1 мес после его отмены.

Во время лечения следует контролировать активность печеночных ферментов до начала каждого цикла лечения и (желательно) каждые 2 нед во время лечения. Если показатель более чем в 2 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение альбендазолом следует прервать до полной его нормализации.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед в течение каждого 28-дневного цикла лечения. Применение альбендазола при лейкопении можно продолжать в том случае, если степень снижения незначительная и лейкопения не прогрессирует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают уровень метаболитов альбендазола в плазме крови.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой