0
UA | RU

АЛЬБЕНДАЗОЛ (ALBENDAZOLUM)

Производитель:
Описание активного вещества

CAS №: 54965-21-8 C12H15N3O2S

USPDDN, RTECS: метил 5-(пропилтио)-2-бензимидазолкарбамат.
RTECS: (5-(пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил)карбаминовой кислоты метиловый эфир; или 5-пропилтио)-2-карбометоксиаминобензимидазол.
NLM: О-метил N-(5-(пропилтио)-2-бензимидазолил)карбамат.

Mm = 265,34 Да. Белый или беловатый порошок, растворимый в диметилсульфоксиде, концентрированных кислотах и основаниях и практически нерастворимый в воде. Незначительно растворим в метаноле, хлороформе, этилацетате и ацетонитриле. Точка плавления — 209 °С; log P (октанол-вода) = 3,14.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки для жевания, суспензия для перорального применения.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество АЛЬБЕНДАЗОЛ

средства, применяемые при нематодозах
средства, применяемые при нематодозах
средства, применяемые при нематодозах
средства, применяемые при нематодозах
средства, применяемые при нематодозах

Фармакологические свойства

антигельминтное средство, обладающее активностью также в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня T. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола — сохраняет половину фармакологической активности исходного вещества. T½ альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью и только небольшая их часть — с мочой. Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

Показания АЛЬБЕНДАЗОЛ

энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихинеллез, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.

Длительное лечение альбендазолом в высоких дозах показано при следующих системных глистных инвазиях:

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

  • при невозможности хирургического вмешательства;
  • перед хирургическим вмешательством;
  • после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если наблюдается распространенность гельминтов или если при операции были найдены живые формы;
  • после чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

  • при неоперабельном заболевании, в частности при паллиативном хирургическом лечении;
  • при радикальном хирургическом лечении или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Trichinella solium) при наличии:

  • единичных или множественных цист или гранулематозного поражения мозга;
  • арахноидальных или внутрижелудочковых цист;
  • рацемозных цист.

Альбендазол применяют также при капиллярозе, гнатостомозе, трихинозе (вызванном Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Toxocara canis и другими родственными видами).

Применение АЛЬБЕНДАЗОЛ

при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе обычная доза для взрослых и детей в возрасте старше 2 лет составляет 400 мг. Детям в возрасте 1 года–2 лет обычно назначают в разовой дозе 200 мг. В случае диагностированного или предполагаемого стронгилоидоза, тениоза и гименолепидоза взрослым и детям в возрасте старше 2 лет обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки 3 дня подряд. При подтвержденном гименолепидозе рекомендуется провести повторный курс лечения через 10–21 день.

При описторхозе и клонорхозе взрослым и детям в возрасте старше 2 лет назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Указанная схема обеспечивает эффективное лечение и при смешанной инвазии Opisthorchis viverrini и Chlonorchis sinensis.

При кожных мигрирующих личинках (Cutaneous larva migrans) взрослым и детям в возрасте старше 2 лет обычно назначают по 400 мг ежедневно в течение 1–3 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2–12 лет назначают по 400 мг/сут ежедневно в течение 5 дней.

При системных глистных инвазиях доза альбендазола зависит от вида паразита, массы тела пациента и тяжести заболевания. При цистном эхинококкозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней, пациентам с массой тела <60 кг — в суточой дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. Курс лечения может быть повторен с интервалом 14 дней; при необходимости можно провести 3 таких курса.

При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами. Пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. При необходимости лечение продлевают на месяцы и годы.

При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела >60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг в течение 7–30 дней в зависимости от результата. Пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза — 800 мг/сут), как указано выше. Повторный курс лечения может быть проведен через 1–2 нед.

При капилляриозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10 дней.

При гнатостомозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10–20 дней.

Противопоказания

период беременности, повышенная чувствительность к альбендазолу.

Побочные эффекты

диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.

Особые указания

чтобы избежать случайного применения в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение альбендазолом следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. Пациенток следует предупредить о необходимости применения эффективных методов контрацепции во время лечения альбендазолом и в течение 1 мес после его отмены.

Во время лечения следует контролировать активность печеночных ферментов до начала каждого цикла лечения и (желательно) каждые 2 нед во время лечения. Если показатель более чем в 2 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение альбендазолом следует прервать до полной его нормализации.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед в течение каждого 28-дневного цикла лечения. Применение альбендазола при лейкопении можно продолжать в том случае, если степень снижения незначительная и лейкопения не прогрессирует.

Взаимодействия

циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают уровень метаболитов альбендазола в плазме крови.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko