0
UA | RU

Рапітус (Rapitus)

Macleods Pharmaceuticals Ltd

Склад і форма випуску

№ UA/6153/01/01 від 12.06.2017
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Загальні відомості про препарат

Препарат Рапітус, діючою речовиною якого є леводропропізин, належить до групи лікарських засобів, що діють на респіраторну систему. Препарат переважно периферичної дії, виявляє бронхолітичний ефект. До леводропропізину не виникає звикання, цей факт відрізняє препарат від інших протикашльових лікарських засобів.

Кашель викликається тією ж групою нейронів, які беруть участь у генерації дихального ритму, а протикашльові препарати, що діють на центральному рівні, такі як опіоїди, можуть пригнічувати кашльовий рефлекс. Леводропропізин класифікується як неопіоїдний препарат проти кашлю периферичної дії, діє на рівні периферичних нервів (сенсорні С-волокна) з можливою модуляцією рівнів сенсорних нейропептидів у дихальних шляхах (Dicpinigaitis P.V. et al., 2005).

Потенційні переваги раннього лікування кашлю можуть включати запобігання його порочному циклу.

Сьогодні лікарський засіб Рапітус широко призначається дорослим і дітям віком старше 2 років при терапії сухого непродуктивного кашлю, обумовленого різними захворюваннями. Це можуть бути трахеїт, трахеобронхіт, ларингіт, фарингіт. Можливе також призначення препарату для лікування БА, емфіземи легень, ХОЗЛ, при пухлинах легень.

Терапія кашлю

Кашель є захисним рефлексом, який служить для очищення дихальних шляхів від надмірної кількості виділеного слизу і сторонніх речовин. Кашель — одна з найбільш поширених причин звернення за медичною допомогою. Протягом тривалого періоду був розроблений ряд препаратів з противокашльовою активністю і різними механізмами дії, але все ще існує дуже мало безпечних і ефективних способів лікування. Погана переносимість більшості доступних протикашльових лікарських засобів тісно пов’язана з їх дією на ЦНС (Birring S. et al., 2019).

Кашель у дітей вважається однією з найбільш поширених проблем, якими займаються педіатри, і частіше відзначається в дошкільних закладах, ніж у дітей старшого віку. Найбільш гострі епізоди кашлю пов’язані з ГРВІ. Захворюваність, пов’язана з гострим кашлем у дитини, поширюється також на батьків, вчителів та інших членів сім’ї та осіб, які забезпечують догляд за малюком. На жаль, терапевтичні можливості для лікування гострого кашлю у дітей дуже обмежені через відсутність ефективних протикашльових препаратів з прийнятним профілем безпеки. Лікарські засоби, що застосовуються для терапії кашлю у дорослих, такі як кодеїн, гідрокодон, декстрометорфан, потенційно седативні антигістамінні препарати першого покоління і протинабрякові препарати на основі псевдоефедрину, все ж вважаються невідповідними для лікування гострого кашлю в педіатрії, ґрунтуючись на співвідношенні ризик/користь. Леводропропізин може бути привабливою альтернативою для симптоматичного лікування болісного гострого кашлю в дитячому віці (De Blasio F. et al., 2012).

Клінічно етіологія кашлю може бути в цілому класифікована як гостра і хронічна, виходячи з тривалості її виникнення. Гострий кашель триває 1–3 тиж, хронічний кашель — більше 8 тиж. Найбільш частими причинами гострого кашлю є вірусні або бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів, а хронічного кашлю — БА, ГЕРБ, хронічний риніт, хронічний бронхіт, ХОЗЛ, лікування інгібіторами АПФ (Nasra J. et al., 2009).

Було встановлено, що лише деякі хворі з кашлем, викликаним вірусною інфекцією дихальних шляхів, звертаються за медичною допомогою. Гострий кашель, обумовлений такими інфекціями, як правило, є самообмежувальним і минає протягом 1–2 тиж разом зі зникненням інфекції.

Однак не існує надійних методів, які змогли б передбачити тривалість кашлю.

Крім того, часто рецидивні гострі епізоди кашлю можуть бути проявом недіагностованого хронічного захворювання (наприклад астми) (De Blasio F. et al., 2011).

Незалежно від того, є він гострим чи хронічним, кашель пов’язаний зі значно погіршеною якістю життя, оскільки через нього часто виникають порушення сну, нудота, біль у грудях і летаргія (хворобливий стан, що характеризується повільністю, млявістю) (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014).

Загальний підхід до терапії будь-якого кашлю починається з пошуку причини та її усунення. Проте розпізнати причину кашлю не завжди легко, і навіть при її виявленні кашель не піддається специфічній терапії у значної кількості пацієнтів (De Blasio F. et al., 2011). Крім того, часто необхідне емпіричне лікування протикашльовими препаратами, особливо коли це пов’язано з погіршенням якості життя (Zanasi A. et al., 2015).

Основною проблемою для клініциста, як і раніше, залишається раннє виявлення тяжких основних захворювань, таких як бронхіальна карцинома або туберкульоз, у пацієнтів з недавнім кашлем, який ще не відповідає критеріям хронічного (De Blasio F. et al., 2011).

Етіологія ж кашлю у дітей відрізняється від такої у дорослих: ГРВІ, затяжний бактеріальний бронхіт і БА часто є причиною кашлю у дітей (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014). Таким чином, емпіричний підхід, що часто використовується у дорослих, не підходить для дітей. Клінічна оцінка кашлю у дітей повинна також включати оцінку факторів навколишнього середовища, зокрема тютюнового диму, прихованих чинників ризику в сім’ї і т.д. (De Blasio F. et al., 2011).

Лікарські засоби від кашлю

Часто застосовуються безрецептурні препарати, які включають комбінації антигістамінних засобів, протинабрякові препарати, лікарські засоби від кашлю і відхаркувальні засоби.

Критичний аналіз Кокрейнівського огляду показує, що ефективність безрецептурних препаратів при гострому кашлі слабка (FDA Releases Recommendations Regarding Use of Over-the-Counter Cough and Cold Products). Ці результати, однак, потребують ретельної інтерпретації через відмінності в характеристиках пацієнтів та якість досліджень. Відповідно, деякі дослідження в літературі дали суперечливі результати, що ставлять під сумнів їх клінічну значимість.

Для боротьби з кашлем в основному доступні 2 типи протикашльових препаратів: засоби від кашлю центральної дії і периферичні протикашльові препарати. Кодеїн, декстрометорфан і клоперастин є одними з найбільш поширених препаратів, які пригнічують кашель, перш за все завдяки їх впливу на кашльовий центр. Леводропропізин — неопіоїдна речовина, периферична протикашльова дія якої може бути результатом модуляції рівнів сенсорних нейропептидів в дихальних шляхах (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014). Зокрема, леводропропізин чинить свою протикашльову дію за допомогою інгібуючої дії на рівні сенсорних нервів дихальних шляхів. Було встановлено, що він здатний пригнічувати in vitro вивільнення нейропептидів з С-волокон (Lavezzo A. et al., 1992). Крім того, у дослідженні на кішках препарат помітно знижував активацію С-волокон та усував відповідні рефлекси (Melillo G. еt al., 1998). Активність леводропропізину на сенсорних одиницях дихальних шляхів, окрім С-волокон, не досліджували.

Препарати від кашлю центральної дії застосовуються широко й активно, проте протикашльова активність у результаті їх застосування може бути пов’язана з неприємними побічними ефектами у дорослих і серйозними побічними реакціями у дітей, такими як сонливість, лікарська залежність, втрата свідомості, безсоння і утруднення дихання (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014).

Крім того, ефективність більшості протикашльових лікарських засобів, особливо препаратів для лікування інфекцій верхніх дихальних шляхів, недавно була поставлена під сумнів; насправді Американський коледж клінічної фармації (American College of Clinical Pharmacy (ACCP) не рекомендує застосовувати протикашльові препарати в цих випадках (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014).

Результати досліджень ефективності препарату

Ефективність леводропропізину доведена в клінічних дослідженнях. Вона становить більше 90%.

Результати метааналізу всіх стандартизованих параметрів, що характеризують спільну протикашльову ефективність, показали статистично значущу відмінність в ефективності на користь леводропропізину в порівнянні з контрольними препаратами (включаючи препарати центральної дії пригнічення кашлю).

Що стосується передбачуваних результатів ефективності, то для леводропропізину вони були вищими або дорівнювали контрольним показникам у всіх 7 клінічних дослідженнях, а також досягали статистично значущої різниці (р<0,05) в 4 дослідженнях.

Висновок

Кашель залишається серйозною невирішеною клінічною проблемою. Це симптом ряду захворювань, таких як бронхіальна астма, ХОЗЛ, ГЕРБ або інші стани невідомого походження (Dicpinigaitis P.V. et al., 2014).

Управління симптомом кашлю, незалежно від того, чи відома його етіологія, є проблемою навіть для найдосвідченішого лікаря (De Blasio F. et al., 2011).

Американський коледж клінічної фармації (American College of Clinical Pharmacy) також рекомендує застосування препаратів периферичної дії, таких як леводропропізин, у дорослих пацієнтів з кашлем, викликаним гострим або хронічним бронхітом, для тимчасового полегшення симптомів. У цих рекомендаціях вказується, що леводропропізин у терапії гострого або хронічного бронхіту має найвищий рівень терапевтичного ефекту, тоді як протикашльові препарати центральної дії, такі як кодеїн і декстрометорфан, демонструють більш низький рівень (American Academy of Pediatrics. Committee on Drugs: Use of codeine and dextromethorphan-containing cough remedies in children. Pediatrics, 1997).

У вищеописаному стандартизованому метааналізі 7 опублікованих клінічних досліджень було продемонстровано огляд основних порівняльних досліджень леводропропізину з точки зору ефективності як у педіатричній практиці, так і для терапії дорослих пацієнтів. Була виявлена більш висока ефективність леводропропізину порівняно з препаратами порівняння й плацебо.

Ці позитивні результати особливо важливі з огляду на те, що леводропропізин — препарат проти кашлю периферичної дії, добре переноситься, а дія лікарських засобів, що пригнічують кашель, центральної дії може приводити до розвитку серйозних побічних реакцій, які обмежують їх застосування. Таким чином, цей факт додатково посилює сприятливий профіль користі/ризику леводропропізину в терапії кашлю (Zanasi A. et al., 2015).

Інструкція МОЗ

Склад

діюча речовина: леводропропізин;

5 мл сиропу містять леводропропізину 30 мг;

допоміжні речовини: сахарин натрію, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), натрію карбоксиметилцелюлоза; сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); кислота лимонна, моногідрат; понсо 4R (Е 124), апельсиновий ароматизатор, фруктова суміш RSV, пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська форма

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: рідина червонуватого кольору з ароматним запахом.

Фармакотерапевтична група

Протикашльові засоби за винятком комбінованих препаратів, які містять експекторанти.

Код АТХ R05D B27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Леводропропізин — це протикашльовий засіб переважно периферичної дії, що сприяє зменшенню частоти та інтенсивності кашлю, має бронхолітичний ефект. На відміну від інших протикашльових засобів, до леводропропізину не виникає толерантності або залежності. Його вплив на центральну нервову систему значно менший, ніж у дропропізину. Ефективність леводропропізину зумовлена пригніченням чутливості рецепторів бронхіального дерева. Ефективність препарату доведена в клінічних дослідженнях і становить понад 90%. Леводропропізин діє на рівні нервових рецепторів шляхом інгібування проведення нервового імпульсу по С-волокнах. Пригнічує вивільнення нейропептидів, таких як субстанція Р та інші, а також гістаміну, завдяки чому досягається суттєвий бронхолітичний ефект.

Фармакокінетика.

Леводропропізин швидко всмоктується у травному тракті, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5–2 години після внутрішнього застосування, період напіввиведення становить 4–5 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування сухого непродуктивного кашлю при фарингіті, ларингіті, трахеїті, трахеобронхіті, грипі, бронхіальній астмі, емфіземі легень, хронічному обструктивному бронхіті, при алергічних та інфекційно-запальних захворюваннях дихальних шляхів, а також при пухлинах легень.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до леводропропізину або до інших компонентів препарату; наявність або надмірне виділення мокротиння, зниження мукоциліарної функції (синдром Картагенера, циліарна дискінезія), тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з седативними препаратами можливе посилення депресивного впливу леводропропізину на центральну нервову систему.

Особливості застосування.

Якщо кашель не зникає протягом 7 діб, слід припинити застосування препарату і призначити додаткове обстеження пацієнта.

Препарат містить сорбіт, тому не рекомендується для застосування хворим з непереносимістю фруктози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних щодо безпеки застосування леводропропізину у період вагітності або годування груддю, тому препарат не слід призначати у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні транспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами слід зберігати обережність, оскільки можливе виникнення запаморочення, сонливості та зменшення швидкості реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального прийому.

Препарат слід застосовувати за 1 годину до або через 2 години після їди.

Дорослим і дітям віком від 12 років призначати по 10 мл (еквівалентно 60 мг леводропропізину) 3 рази на добу з проміжками не менше 6 годин.

Дітям віком від 2 до 12 років застосовувати у дозі 1 мг/кг маси тіла 3 рази на добу, загальна добова доза — 3 мг/кг маси тіла. Для зручності можна застосовувати такі приблизні дози:

  • дітям з масою тіла 10–20 кг застосовувати по 3 мл до 3 разів на добу;
  • дітям з масою тіла 20–30 кг застосовувати по 5 мл до 3 разів на добу.

Тривалість лікування визначається лікарем і не повинна перевищувати 7 днів. Якщо симптоми не минають протягом 4–5 днів, лікування слід припинити і проконсультуватися з лікарем.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.

Передозування

Симптоми: тахікардія, сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Слід промити шлунок, призначити сорбенти і парентеральне введення плазмозамісних розчинів.

Побічні реакції

З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, печія, відчуття дискомфорту у шлунку, біль у животі, діарея.

З боку нервової системи: втомлюваність, астенія, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення свідомості, зомління, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія, кардіопатія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж.

При індивідуальній непереносимості до будь-якого компонента препарату, у тому числі і до барвника понсо 4R, можливі алергічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 120 мл сиропу у флаконі, по 1 флакону з мірним ковпачком у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Індія.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Рапітус

Алергічний контактний дерматит, спричинений іншими речовинами МКХ L23.8
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Вірусна пневмонія МКХ J12.9
Гостра респіраторна вірусна інфекція МКХ J06.9
Гостра респіраторна інфекція нижніх дихальних шляхів МКХ J22
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий ларингіт МКХ J04.0
Гострий трахеїт МКХ J04.1
Інша вірусна пневмонія МКХ J12.8
Катаральний риніт МКХ J00
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКХ U07.1
Ларинготрахеїт МКХ J04.2
Ларингофарингіт МКХ J06.0
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Хвороби бронхів МКХ J98.0
Часткова пневмонія неуточнена МКХ J18.1
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko