Біцилін^®-3 (Bicillin-3)

Бензатину бензилпеніцилін - 200000 ОД

Бензилпеніцилін - 200000 ОД

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль - 200000 ОД

фармакодинаміка. Препарат виявляє бактерицидну дію шляхом інгібування синтезу мукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (крім тих, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативні: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а також Treponema spp., анаеробних, що утворюють спори. До дії препарату стійкі більшість грамнегативних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші.
Фармакокінетика. Біцилін — форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. При в/м введенні препарат утворює депо у м’язовій тканині. У перші години після ін’єкції утворюється високий рівень бензилпеніциліну у крові. Біцилін добре розподіляється у тканинах і рідинах організму. Препарат виявляється у високих концентраціях у печінці, нирках, легенях, слизових оболонках, має здатність проникати у фібринозні тканини. Біцилін переважно виводиться із сечею у біологічно активній формі (50–70%), у незначній кількості — зі слиною, потом, молоком, жовчю.

лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідне тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові:
– інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: стрептококові фарингіти і тонзиліти;
– інфекції сечостатевої системи: сифіліс;
– бешиха;
– загострення ревматизму.

препарат призначати тільки дорослим!
Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та місцевого анестетика!
Біцилін-3 вводити тільки в/м!
В/в введення препарату заборонено!
Препарат дорослим у дозі 600 000 ОД вводити 1 раз на 6 днів. Зазвичай тривалість лікування становить 3–12 міс залежно від тяжкості захворювання.
Правила приготування і введення суспензії. Суспензію готувати асептично, безпосередньо перед застосуванням. У флакон додати 5–6 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, або 0,25–0,5% р-ну новокаїну, перемішати до утворення гомогенної суспензії та вводити глибоко в/м у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза (2 ін’єкції робити у різні сідниці).
Перед введенням суспензії Біциліну-3 необхідно переконатися, що голка не потрапила у кровоносну судину. Якщо з’являється кров, голку необхідно витягнути і ін’єкцію провести в інше місце.
Діти. Ефективність та безпеку щодо застосування лікарського засобу у дітей не досліджували.

гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну;
БА, кропив’янка, сінна лихоманка та тяжкі алергічні реакції.

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірний висип, свербіж, лихоманку, озноб, артралгію, набряки, кропив’янку, мультиформну ексудативну еритему, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит; анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи БА, тромбоцитопенічну пурпуру, симптоми з боку ШКТ, ангіоневротичний набряк (Квінке), анафілактичний шок, що може мати летальний наслідок у разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції у місці введення.
З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах.
З боку травного тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембранозний коліт, гепатит, застій жовчі.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку серцево-судинної системи: коливання АТ, порушення насосної функції міокарда, тахікардія.
З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Місцеві реакції: можливі реакції в місці введення, включаючи біль.
Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб літнього віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може також виникати реакція Яриша — Герксгеймера вторинно до бактеріолізу, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною АТ.
Реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад атрофія зорового нерва.

необхідно з’ясовувати, чи не відзначалися реакції на препарати групи (β-лактамних та/або новокаїну) при їх попередньому застосуванні. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій Біцилін-3 слід відмінити та призначити відповідну терапію.
З метою запобігання виникненню побічних реакцій слід дотримуватися тільки в/м введення препарату.
У хворих з відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії.
Тяжкі і іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) відмічали у хворих, які отримували пеніцилінову терапію. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів з відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.
Для лікування симптомів анафілактичної реакції можуть бути необхідні негайне введення адреналіну, стероїдів (в/в) та невідкладна терапія дихальної недостатності.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із сінною лихоманкою, кропив’янкою та іншими алергічними захворюваннями.
Нейтропенія була значно поширена у пацієнтів, які отримували високі дози β-лактамів, і захворюваність була відзначена у пацієнтів, які отримували лікування протягом 10 днів і більше. Моніторинг рівня лейкоцитів рекомендується проводити протягом тривалого часу при лікуванні високими дозами.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом у зв’язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі. Слід мати на увазі, що у хворих на цукровий діабет може бути знижене всмоктування діючої речовини з внутрішньом’язового депо.
При тяжких розладах функції нирок високі дози пеніциліну внаслідок нейротоксичної дії можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкою кардіопатією, гіповолемією, епілепсією, порушенням функції нирок або печінки. Печінковий, нирковий та гематологічний статус слід контролювати в ході тривалої терапії високими дозами.
Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за станом таких пацієнтів.
При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується зупинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування засобів, які пригнічують перистальтику, протипоказано. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії та протягом 4 міс після її завершення необхідно провести серологічне дослідження.
Для пригнічення або зменшення вираженості реакції Яриша — Герксгеймера при першому застосуванні препарату рекомендується вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент.
У хворих на сифіліс у стадії, що виявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакції Яриша — Герксгеймера можна уникнути шляхом застосування преднізолону по 50 мг/добу або еквівалентного стероїду протягом 1–2 тиж. Свіжоприготовлені р-ни для ін’єкцій або інфузій необхідно використовувати негайно. Навіть при зберіганні у холодильнику водні р-ни натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду та метаболітів.
Слід уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, головний біль, шум у вухах).

при одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (у тому числі цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (у тому числі макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрацикліном) — антагонізм.
Біцилін-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч). Не рекомендується поєднувати з НПЗП. Бензилпеніцилін знижує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.
Фармакокінетична взаємодія. При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.
Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензилпеніциліну з протизапальними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах). Ацетилсаліцилова кислота, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують Т_½ бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірний висип).
Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміуїном, тетрацикліном, сульфаніламідами.
При одночасному застосуванні з метотрексатом знижується екскреція останнього та підвищується ризик його токсичності.
Пеніциліни можуть зумовлювати хибні діагностичні тести, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямий антиглобуліновой тест (тест Кумбса), деякі тести для визначення сироваткових білків або білка у сечі. Пеніциліни також можуть зумовлювати хибні результати тестів, в яких використовуються бактерії, наприклад, тест Гатрі на фенілкетонурію, в якому використовуються мікроорганізми Bacillus subtilis.
Несумісність. Не слід змішувати суспензію Біциліну-3 з іншими ін’єкційними р-нами.
Не рекомендується застосовувати як розчинник р-н Рінгера або інші натрійвмісні р-ни, які містять глюкозу.
Препарат несумісний з іонами металів та симпатоміметичними амінами.

можлива токсична дія на ЦНС, а саме: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювання, судоми, міалгія, артралгія, симптоми менінгізму, кома. У таких випадках введення препарату слід припинити.
Лікування: симптоматичне, яке включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділяти відновленню водно-електролітного балансу.

при температурі не вище 25 °С.