Еспа-Карб^® (Espa-Carb^®) (263155) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Карбімазол - 10 мг

фармакодинаміка. Карбімазол залежно від його дози гальмує вбудовування йоду в тирозин, а отже, додатковий синтез гормонів щитовидної залози. Ця властивість уможливлює симптоматичну терапію гіперфункції щитовидної залози незалежно від її етіології. Чи впливає карбімазол, окрім цього, на природний перебіг захворювання при імунологічно зумовленій формі гіпертиреозу (базедовій хворобі), тобто чи пригальмовує він імунопатогенетичний процес, що лежить в основі захворювання, на сьогодні із повною впевненістю визначити неможливо. На виділення вже синтезованих гормонів щитовидної залози він не впливає. Цим пояснюється в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації концентрації тироксину та трийодтироніну в сироватці крові, тобто до клінічного покращення стану. Препарат не впливає також на гіпертиреоз внаслідок виділення гормонів після деструкції клітин щитовидної залози, наприклад після радіотерапії або при тиреоїдиті.
Фармакокінетика. Карбімазол швидко і повністю всмоктується і безпосередньо після всмоктування перетворюється в свою діючу форму — тіамазол. Після прийому 15 мг карбімазолу протягом 24–72 хв досягається максимальний сироватковий рівень — 150 нг/нл.
Зв’язуванням тіамазолу з білком можна знехтувати. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі, де він лише повільно метаболізується, і, оскільки тривалість його дії безпосередньо більше пов’язана з концентрацією речовини у щитовидній залозі, аніж з її Т_½ з плазми крові, це дозволяє подовжити антитиреоїдну активність. Це зумовлює майже 24-годинну тривалість дії окремої дози і дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Кінетика тіамазолу, згідно з наявними на цей час відомостями, не залежить від стану функції щитовидної залози.
Т_½ з організму становить близько 3 год, при недостатній функції печінки він більший. Тіамазол виводиться як із сечею, так і з жовчю. Але екскреція з калом незначна, що дає змогу зробити висновок про ентерогепатичну циркуляцію. Нирками протягом 24 год виводиться 70% тіамазолу, з них лише незначна кількість у незміненій формі. Відомостей щодо фармакологічної активності метаболітів на цей час немає.

порушення функції щитовидної залози, пов’язані з гіперпродукцією її гормонів (гіпертиреоз).
Підготовка до тиреоїдектомії при гіпертиреозі.
Терапія до і після лікування радіоактивним йодом.

Eспа-карб застосовують тільки при гіперфункції щитовидної залози, що була підтверджена лабораторними тестами.
Дорослі. Доза на початку лікування повинна становити 20–60 мг, її слід титрувати залежно від функції щитовидної залози до досягнення еутиреоїдного стану пацієнта, щоб знизити ризик надмірного лікування і, як наслідок, гіпотиреозу. Подальше лікування проводять одним із двох способів.
Підтримувальна терапія: кінцева доза, як правило, становить 5–15 мг/добу, яку можна прийняти як одноразову добову дозу. Терапію продовжують протягом не менше 6–18 міс. Рекомендується постійний контроль функції щитовидної залози разом із відповідним підбором дози для підтримки еутиреоїдного стану.
Схема блокування-заміщення: підтримуються початкові дози 20–60 мг/добу, додатково призначають L-тироксин 50–150 мкг/добу, щоб запобігти гіпотиреозу. Терапія триває протягом не менше 6–18 міс.
Пацієнти літнього віку. Якщо немає будь-яких протипоказань або застережень, то такі пацієнти не потребують спеціального дозування.

підвищена індивідуальна чутливість до карбімазолу, тіамазолу або інших компонентів препарату.
Тяжкі порушення з боку системи крові, тяжка печінкова недостатність, холестаз.
Одночасне застосування препаратів радіоактивного йоду.
Додаткова терапія із застосуванням гормонів щитовидної залози під час вагітності.
Гострий панкреатит в анамнезі після прийому карбімазолу або тіамазолу.

при частотному аналізі виникнення побічних дій виділено такі категорії: дуже часто (≥10%); часто (≥1%–<10%); нечасто (≥0,1%–<1%); рідко (≥0,01%–<0,1%); дуже рідко (<0,01%); невідомо (частоту не оцінено через відсутність даних).
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — у близько 0,3–0,6% випадків відмічають агранулоцитози. Вони також можуть виникати через тижні або місяці після початку терапії та змушують відмовитися від прийому лікарського засобу. У більшості випадків вони довільно зникають. Для лікування індукованого медикаментозно агранулоцитозу за останніми даними підтверджується застосування факторів стимулювання колоній гранулоцитів (гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор філграстим). Проте застосування таких факторів повинно відбуватися при узгодженні з гематологом; дуже рідко — тромбопенія, панцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку ендокринної системи: внаслідок підвищеного дозування можливе виникнення субклінічного або клінічного гіпотиреозу, а також зростання зобу, пов’язане із підвищенням рівня тиреостимулюючого гормону. У зв’язку з цим після досягнення еутиреоїдного стану дозу препарату Еспа-карб слід знизити та/або додатково застосовувати левотироксин натрію. Недоцільно припиняти повністю прийом Еспа-карб та продовжувати терапію гормонами щитовидної залози.
Зростання зобу протягом терапії Еспа-карб при пригніченій продукції тиреостимулюючого гормону слід сприймати як наслідок основного захворювання та не лікувати додатковим прийомом гормонів щитовидної залози.
Після одноразової тиреостатичної терапії існує незначний ризик виникнення постгіпотиреозу. В таких випадках мова йде не про побічну дію лікарського засобу, а про запально-деструктивні процеси в паренхімі щитовидної залози в рамках основного захворювання.
З боку органа зору: можливе виникнення або погіршення ендокринної орбітопатії незалежно від перебігу захворювання щитовидної залози: подібне ускладнення само по собі не є приводом для зміни терапевтичної програми (тиреостатика, операція, радіоактивний йод) та його не слід сприймати як побічну дію кваліфіковано проведеної терапії.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку ШКТ: нудота, незначні шлунково-кишкові розлади, гострий панкреатит.
Загальні порушення: лихоманка, нездужання, забиття; нечасто — медикаментозна лихоманка, порушення смаку (дисгевзія, агевзія) або порушення нюху, які минають після припинення лікування, причому нормалізація може тривати кілька тижнів; дуже рідко — артралгія та міалгія, які розвиваються, як правило, повільно та тривають після багатомісячної тривалої терапії. Клінічні ознаки запалення суглобів відсутні. Генералізовані лімфаденопатія, артрити, нефрити, гострий набряк слинної залози, васкуліт, неврити та поліневропатії, інсуліно-аутоімунний синдром (із сильним зниженням рівня глюкози в крові).
При прийомі Еспа-карб, внаслідок скорочення патологічно підвищеної при гіпертиреозі енергетичної потреби, можливе збільшення (в цілому бажане) маси тіла. Пацієнтам слід повідомити, що при поліпшенні картини захворювання нормалізується енергетична потреба організму.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. У цілому симптоми зникають після припинення прийому лікарського засобу. Клінічно приховані ознаки холестазу при лікуванні слід відрізняти від вже підвищеної до початку терапії активності гамма-глутамілтрансферази у сироватці крові як ознаки ферментної індукції внаслідок гіпертиреозу, а також підвищення ЛФ або її кісткових ізоферментів.
З боку шкіри та її похідних: дуже часто — алергічні прояви на шкірі (свербіж, екзантема, кропивниця) періодичного характеру. У більшості випадків вони мають легку форму та часто зникають при продовженні терапії; дуже рідко — тяжкі форми проявів з боку шкіри до генералізованого дерматиту; випадіння волосся, медикаментозно індукований еритематозний вовчак.
З боку кістково-м’язової системи: у поодиноких випадках — міопатія. Пацієнти, у яких після лікування карбімазолом виникає біль у м’язах, повинні постійно контролювати рівень КФК.
Реакції гіперчутливості: набряк Квінке, мультисистемні реакції гіперчутливості (шкірний васкуліт, реакції з боку печінки, легень і нирок).
З боку судин: кровотечі.

при виникненні перших ознак розладу печінки (біль у верхній ділянці живота, відсутність апетиту, загальний свербіж) прийом препарату слід припинити і негайно провести моніторинг функції печінки.
Карбімазол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю.
При тяжкому порушенні функції печінки лікування необхідно припинити. Т_½ може збільшуватися у зв’язку з розладами функції печінки.
Внаслідок застосування карбімазолу або його активного метаболіту тіамазолу може виникнути гострий панкреатит. У цьому разі необхідно негайно припинити прийом карбімазолу. Для уникнення рецидиву не слід призначати карбімазол пацієнтам з гострим панкреатитом внаслідок попереднього застосування карбімазолу або тіамазолу в анамнезі. У таких хворих повторний прийом може призвести до рецидиву гострого панкреатиту зі скороченим часом появи перших симптомів.
Під час призначення радіоактивного йоду слід на цей період припинити лікування карбімазолом.
Хворим, які не можуть виконувати інструкції щодо застосування препарату або не можуть обстежуватися регулярно, не слід приймати карбімазол.
Пацієнтам, у яких можливе виникнення судом або погіршення пам’яті, слід регулярно робити аналіз крові.
Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.
Застережні заходи необхідні пацієнтам із внутрішньогруднинним зобом, що може погіршити початкове лікування карбімазолом. Обструкція трахеї може виникнути через внутрішньогруднинний зоб.
Під час лікування невагітні жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійний метод контрацепції.
Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом і пропілтіоурацилом.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Карбімазол та його активний метаболіт тіамазол проникають через плаценту і потрапляють в кров плода в тій самій концентрації, що й в сироватці крові матері. Жінкам під час вагітності можна приймати карбімазол тільки в найнижчих ефективних дозах без додаткового прийому гормонів щитовидної залози та при прискіпливій індивідуальній оцінці користі і ризику. Якщо доза для матері у межах стандартного діапазону і стан її щитовидної залози контролюються, немає будь-яких доказів розвитку порушення щитовидної залози у новонароджених. Дослідження показали, що частота вроджених вад розвитку вища у тих дітей, матері яких мали нелікований гіпертиреоз, ніж у тих, кому проводили терапію карбімазолом.
Однак у дуже рідкісних випадках вроджені вади розвитку відмічали після застосування карбімазолу або його активного метаболіту метимазолу у період вагітності. Можливий взаємозв’язок виникнення мальформацій, зокрема атрезії хоан і вродженої аплазії кутис, що не може бути виключено при трансплацентарному впливі карбімазолу і метимазолу. Застосування карбімазолу у період вагітності, особливо протягом І триместру та у високій дозі, може спричинити вроджені вади розвитку. До повідомлених вад розвитку належать вроджена аплазія шкіри, черепно-лицьові вади розвитку (атрезія хоан, лицьова дисморфія), омфалоцеле, атрезія стравоходу, аномалія жовчно-кишкової протоки, вади міжшлуночкової перегородки, гіпопластична форма грудей і затримка ментального та моторного розвитку. Таким чином, застосування карбімазолу у вагітних і жінок репродуктивного віку можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Повідомлення про випадки порушення функції нирок, черепа, вроджених вад серцево-судинної системи, пупкової грижі, шлунково-кишкових вад розвитку, пупкові вади й атрезії дванадцятипалої кишки також надходили. Таким чином, карбімазол слід призначати у період вагітності тільки тоді, коли пропілтіоурацил не підходить. Якщо карбімазол необхідно застосовувати у період вагітності, дозу препарату слід відкоригувати залежно від клінічного стіну пацієнтки. Можна застосовувати низькі дози і припинити лікування на 3–4 тиж раніше терміну, щоб знизити ризик неонатальних ускладнень. Припиняти лікування у період вагітності не можна, оскільки дуже мала кількість тироксину проникає через плаценту в останній триместр.
Забороняється додаткове лікування гормонами щитовидної залози (не застосовується схема блокування-заміщення, оскільки незначна кількість тироксину здатна проходити через плаценту в останній триместр вагітності).
Застосування карбімазолу у період вагітності обов’язково потребує пильного нагляду за станом жінки, плода або новонародженого.
При терапії із застосуванням карбімазолу можна продовжувати годування грудьми, проте дозволяється прийом лише в низьких дозах (до 10 мг/добу) без додаткового прийому гормонів щитовидної залози. При цьому необхідно контролювати функцію щитовидної залози дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами невідомий.
Діти. Немає достатнього досвіду застосування карбімазолу у дітей, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.

немає достатніх даних щодо взаємодії карбімазолу з іншими лікарськими засобами.
Слід з обережністю застосовувати карбімазол із засобами, що можуть спричиняти агранулоцитоз.
Оскільки карбімазол є антагоністом вітаміну К, може посилюватися ефект антикоагулянтів.
Можливі зростання рівня теофіліну у сироватці крові і розвиток токсичності, якщо пацієнти отримують терапію антитиреоїдними препаратами без зниження дози теофіліну.
Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом і пропілтіоурацилом.

випадки передозування не описані.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.