ПАНТОПРАЗОЛ (PANTOPRAZOLUM)

CAS №: 102625-70-7 C16H15F2N3O4S

USPDDN: 5-(дифлуорометокси)-2-(((3,4-диметокси-2-пиридил)метил)сульфинил)бензимидазол.

Mm = 383,372 Да.
Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, таблетки, устойчивые к действию желудочного сока, порошок для приготовления инъекционного р-ра, порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

пантопразол — блокатор желудочной секреции, противоязвенное средство, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после одно- или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

ПОКАЗАНИЯ

  • лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании);
  • продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, принимающих НПВП длительное время.

В составе комбинированной терапии с определенными антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом, с целью уменьшения количества рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени, синдром Золлингера — Эллисона.

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендуемые дозы

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Лечение рефлюксной болезни легкой степени и ее симптомов

Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата пантопразола в сутки. Симптоматика, как правило, исчезает в течение 2–4 нед лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4–8 нед.

Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита

При длительном лечении поддерживающая доза составляет 20 мг пантопразола в сутки; при ожидаемом обострении — возможно повышение дозы до 40 мг/сут. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг пантопразола в сутки.

Взрослые

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска (принимающих последние длительное время)

Рекомендуемая доза составляет 20 мг пантопразола в сутки.

Для лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени: 40 мг пантопразола 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (40 мг/сут).

Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо распределить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы >160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля желудочной секреции.

Длительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничивается и зависит от клинической необходимости.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 40 мг пантопразола 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения лечение пантопразолом необходимо прекратить.

Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу пантопразола 40 мг.

Р-р для инъекций или инфузий

Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени — 1 флакон — 40 мг пантопразола в сутки в/в.

Пептическая язва, осложненная желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг в/в болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Продолжительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции — начальная суточная доза пантопразола — 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола >160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения на пероральный прием пантопразола.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пантопразолу, нарушение функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наблюдаются редко. Возможны головная боль, диарея, тошнота, боль в эпигастральной области, метеоризм, кожная сыпь и зуд, головокружение, отеки, депрессия, нарушение зрения.

Во время лечения пантопразолом иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, диарею, запор или метеоризм, редко — тошноту.

Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточности, интерстициальным нефритом.

Редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они были ранее.

В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены приема средства.

При в/в введении не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.

Пантопразол не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

При появлении таких симптомов, как значительное уменьшение массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение пантопразолом следует прекратить.

Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью пантопразол можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.

Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении возможно изменение абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня pH (например кетоконазола). Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, поэтому нельзя исключить возможности его взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются той же ферментной системой.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий с такими препаратами, как карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенпрокумон, фенитоин, теофиллин, пироксикам, варфарин и оральные контрацептивы. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применяться сочетанно с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данные отсутствуют. При введении в дозе 240 мг пантопразол хорошо переносился. В случае появления клинических симптомов интоксикации проводят общие мероприятия, направленные на ускорение элиминации активного вещества из организма.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой