ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACINUM)

CAS №: 100986-85-4 C18H20FN3O4

USPDDN: (–)-(S)-9-флуоро-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо(1,2,3-де)-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловая кислота.

Мm = 361,37 Да.
Желтовато-белые кристаллы или кристаллический порошок. Растворимость левофлоксацина при рН=0,6–5,8 составляет приблизительно 100 мг/мл.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для инфузий, р-р для инъекций, капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С.  pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет почти 100%. Примерно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. При приеме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки существует незначительная и прогнозируемая кумуляция левофлоксацина. Метаболизируется в очень незначительной степени. Выводится относительно медленно (T½ составляет 6–8 ч). Более 85% введенной дозы выделяется через почки. Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, — острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония, осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.

Капли глазные: лечение бактериальных поверхностных инфекций глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями, а также для профилактики инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, независимо от приема пищи, с учетом типа и тяжести инфекции и чувствительности возбудителя назначают по 250–500 мг 1–2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.

В/в вводят в зависимости от показаний: пневмония — по 500 мг 2 раза в сутки; инфекции мочевых путей — 250 мг 1 раз в сутки; инфекции кожи и мягких тканей — по 250 мг 2 раза в сутки.

Поскольку левофлоксацин экскретируется с мочой, у пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.

Глазные капли применяют детям в возрасте от 1 года и взрослым. В течение первых 2 сут от начала заболевания закапывают по 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 ч до 8 раз в сутки затем с 3-го по 5-й день — в той же дозе, количество применений уменьшают до 4 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, указание на тендинит, обусловленный приемом фторхинолонов в анамнезе, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

реакции гиперчувствительности, тошнота, диарея, головная боль, сонливость, тахикардия, повышение активности АлАТ, АсАТ в плазме крови, эозинофилия, лейкопения, боль и гиперемия в месте введения, флебит (при в/в инфузии). Гораздо реже наблюдаются бронхоспазм, резкое снижение АД (при в/в введении), фотосенсибилизация, кровавый понос как проявление псевдомембранозного колита, гипогликемия, парестезии, психоз, гепатит, интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у больных с порфирией хинолоны (в частности левофлоксацин) способны вызывать обострение этого заболевания.

При применении хинолонов возможно повреждение формирующейся и развивающейся хрящевой ткани, в связи с чем левофлоксацин нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, а также больным в возрасте до 18 лет.

Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность при использовании левофлоксацина, учитывая возможность развития побочных эффектов, — сонливости, спутанности сознания, головокружения, нарушения координации движений.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, которые содержат алюминий, магний, а также с препаратами, содержащими соли железа. Следует с осторожностью применять левофлоксацин в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Пробенецид и циметидин уменьшают элиминацию левофлоксацина из организма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

наиболее характерными признаками передозировки являются симптомы со стороны ЦНС — спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психоз. Лечение симптоматическое.

Левофлоксацин не выводится из организма при проведении диализа. Специфического антидота не существует.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой