БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONUM)

CAS №: 378-44-9 C22H29FO5

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегна-1,4-диен-3,20-дион, 9-флуоро-11,17,21-тригидрокси-16-метил-, (11β,16β)-.
USPDDN, RTECS: 9-флуоро-11-β,17,21-тригидрокси-16-β-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
RTECS: 16-β-метил-1,4-прегнадиен-9-α-флуоро-11-β,17-α,21-триол-3,20-дион.
NLM: кортикостерон, 1-дегидро-9-флуоро-17-гидрокси-16β-метил-; или преднизолон, 9-флуоро-16β-метил-.

Mm = 392,47 Да. Точка плавления — 232 °С; log P (октанол-вода) = 1,94; растворимость в воде — 66,5 мг/л при температуре 25 °С. Белый или кремово-белый порошок без запаха, слаборастворимый в воде, легкорастворимый в ацетоне, умеренно — в этиловом спирте и хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций, суспензия для инъекций, крем, мазь, эмульсия накожная, р-р накожный, спрей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фторированный ГКС, синтетическое производное преднизолона. Бетаметазон обладает выраженными противовоспалительным и противоаллергическим свойствами. При местном применении оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудативное действие.

ПОКАЗАНИЯ

внутрь — системные заболевания соединительной ткани, опорно-двигательного аппарата, различные эндокринные, дерматологические, аллергические, офтальмологические, респираторные, гематологические, онкологические и другие заболевания, при которых показана терапия ГКС.

Наружно — экзема (атопическая, детская, контактная), токсикодермия, атопический дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, фотодерматит, себорейный дерматит (за исключением кожи лица), радиационный дерматит, псориаз, симптоматическое лечение кожного зуда, опрелости, укусов насекомых и др.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь взрослым в начале лечения назначают в суточной дозе от 0,25 до 8 мг ежедневно в зависимости от характера заболевания. Детям в начале лечения назначают внутрь в суточной дозе 0,017–0,25 мг/кг массы тела или 0,5–7,5 мг/м2 поверхности тела. При необходимости суточную дозу можно повышать до достижения терапевтического эффекта. После достижения положительных результатов лечения пациента следует перевести на минимальную поддерживающую дозу, постепенно снижая суточную дозу бетаметазона. Отменять бетаметазон после длительной терапии также следует постепенно. Обычно принимают внутрь дробными дозами. Если однократный прием бетаметазона для пациента более удобен, то суточная поддерживающая доза может быть назначена на 1 прием утром.

При парентеральном введении начальная доза бетаметазона для в/м введения составляет от 0,02 до 0,125 мг/кг массы тела в сутки или от 0,6 до 3,75 мг/м2 поверхности тела и назначается с интервалом 12 или 24 ч.

Можно также вводить в/в капельно с изотоническим р-ром натрия хлорида или р-ром декстрозы.

Субконъюнктивально обычно вводят 2 мг бетаметазона.

При местном применении небольшое количество крема, мази или эмульсии осторожно наносят на пораженный участок кожи 1–2 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта можно использовать 1 раз в сутки или через день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к бетаметазону, системные микозы, сифилис, активный туберкулез (при отсутствии специфической терапии), тяжелая АГ, недостаточность кровообращения III стадии, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, остеопороз, психические заболевания, глаукома, период беременности, особенно I триместр (кроме инъекционного применения для профилактики дистресс-синдрома).

Местное применение противопоказано при дерматитах бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной этиологии, язвенно-некротических повреждениях кожи, угревой сыпи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны нарушения водно-электролитного баланса и задержка воды в организме, атрофия коры надпочечников, увеличение массы тела, остеопороз, повышение АД, изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, повышение уровня глюкозы в крови, возбуждение, бессонница, нарушения менструального цикла. К числу побочных эффектов, обусловленных парентеральным введением ГКС, относятся редкие случаи слепоты в результате инъекций в очаги поражений на голове, гиперпигментация или гипопигментация, атрофия подкожной жировой клетчатки и кожи, стерильные абсцессы, постинъекционные артропатии.

Нанесение крема или мази на большие участки кожи или в течение длительного времени или нанесение под окклюзионные повязки может привести к резорбции и развитию системных реакций. При длительном местном применении возможно развитие атрофии кожи, вторичной инфекции, угревой сыпи, гипертрихоза, появление телеангиэктазий, стрий, гиперемии, депигментации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

действие ГКС усиливается при гипотиреозе или циррозе печени. ГКС могут усиливать эмоциональную лабильность и психические нарушения.

Необходима осторожность при использовании кортикостероидов для лечения лиц с неспецифическим язвенным колитом, а также при почечной недостаточности, гипертензии, миастении, дивертикулах пищевода, в ранний послеоперационный период после наложения кишечных анастомозов.

ГКС могут маскировать признаки инфекционного процесса, а при длительном применении — повышать частоту развития инфекций и тяжесть течения инфекционного процесса.

Необходимо осторожно применять ГКС при герпетическом поражении роговицы. При длительном применении возможно развитие субкапсулярной катаракты, глаукомы с повреждением зрительного нерва.

Повышение АД, задержка солей и жидкости, а также усиление выделения калия из организма более вероятны при применении бетаметазона в высоких дозах.

Применение при активном туберкулезе должно быть ограничено случаями молниеносного течения заболевания или острого милиарного туберкулеза, когда ГКС используют в сочетании со специфическими противотуберкулезными средствами.

При внутрисуставном введении или инъкции в место поражения могут возникнуть системные и локальные эффекты. Во избежание локальной атрофии тканей в/м введение ГКС необходимо проводить в крупные мышечные массивы.

Длительная кортикостероидная терапия может изменить подвижность и число сперматозоидов в эякуляте.

Во время терапии кортикостероидами нельзя проводить активную иммунизацию пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, эфедрином усиливается метаболизм бетаметазона и снижается его терапевтический эффект. В комбинации с эстрогенами отмечается чрезмерное усиление эффекта кортикостероидов. При сочетанном применении с калийвыводящими диуретиками усиливается гипокалиемия, а с гликозидами — повышается вероятность развития аритмий. ГКС могут усилить выведение калия, обусловленное действием амфотерицина В. Одновременное применение ГКС и антикоагулянтов кумаринового ряда может привести к усилению или ослаблению эффектов антикоагулянтов. Комбинация НПВП с глюкокортикоидами повышает частоту или тяжесть эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта. При применении кортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови. При введении ГКС пациентам с сахарным диабетом может понадобиться коррекция доз антидиабетических средств. Одновременное лечение глюкокортикоидами может ослабить эффекты препаратов СТГ.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой