Диклофенак — це один із найвідоміших протизапальних препаратів у світі, який вже понад 50 років широко застосовують у ревматології, травматології та неврології при різних станах — від загострень артриту до больового синдрому після травм і операцій. Він комплексно впливає на всі компоненти запалення: зменшує вираженість больового синдрому та набряку внаслідок розширення судин у зоні ураження.

Механізм дії диклофенаку

Диклофенак (у формі натрієвої або калієвої солі — остання діє швидше, тому використовується у швидкодіючих лікарських формах препарату) — блокує групу ферментів під назвою циклооксигеназа (ЦОГ). Ці ферменти беруть безпосередню участь в утворенні простагландинів — речовин, що викликають біль, запалення та підвищення температури тіла.

Для посилення знеболювального ефекту у складі деяких препаратів використовують комбінацію диклофенаку та парацетамолу:

  • диклофенак зменшує вираженість болю за рахунок пригнічення запалення та синтезу простагландинів;
  • парацетамол переважно впливає на центральні механізми болю та терморегуляції.

Системні побічні ефекти диклофенаку зумовлені пригніченням конститутивної ЦОГ-1, яка виконує фізіологічно важливі функції в організмі:

  • вплив диклофенаку на шлунок — блокада ферменту ЦОГ-1 знижує вироблення захисного слизу (муцину). У результаті відмічаються подразнення слизової оболонки, гастрит, а при безконтрольному прийомі — виразкове ураження. Найбільш уразливі люди з вже існуючими порушеннями травного тракту;
  • вплив на серцево-судинну систему проявляється при тривалому застосуванні та/або високих дозах. Препарат підвищує ризик тромботичних ускладнень (інфаркту міокарда, інсульту), особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому важливо застосовувати мінімальну ефективну дозу та уникати тривалого безконтрольного прийому;
  • вплив диклофенаку на артеріальний тиск — простагландини беруть участь у регуляції судинного тонусу, тому у частини пацієнтів, особливо гіпертоніків, препарат може підвищувати артеріальний тиск або знижувати ефективність гіпотензивної терапії. Це не привід відмовлятися від лікування, але слід контролювати артеріальний тиск у перші дні прийому;
  • вплив на нирки пов’язаний з тим самим механізмом пригнічення простагландинів. Вони беруть участь у підтримці ниркового кровотоку (зокрема за умов навантаження). На фоні прийому диклофенаку можлива затримка натрію та води з розвитком набряків і, в окремих випадках, зниженням функції нирок. Ризик вищий у людей похилого віку, при зневодненні та при одночасному прийомі діуретиків або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ);
  • вплив диклофенаку на печінку пов’язаний з його метаболізмом. У більшості випадків зміни обмежуються зворотним підвищенням рівня печінкових ферментів, але при тривалому прийомі можливе медикаментозне ураження гепатоцитів. При курсовому лікуванні рекомендують контролювати біохімічні показники.

У яких лікарських формах випускають диклофенак?

Однією з переваг диклофенаку перед іншими протизапальними препаратами є широка лінійка форм випуску, що дозволяє підібрати оптимальний спосіб застосування залежно від клінічної ситуації:

  • диклофенак у таблетках — лікарська форма для системного застосування. Знеболювальна дія диклофенаку починається через 30–60 хв. Випускають таблетки із вмістом діючої речовини 25 та 50 мг, таблетки з модифікованим вивільненням (діюча речовина вивільняється поступово протягом тривалого часу) 75 та 150 мг, комбіновані таблетки (з парацетамолом);
  • капсули — вкриті оболонкою, яка розчиняється в кишечнику, що знижує ризик прямого подразнення слизової оболонки шлунка. Капсули часто містять гранули пролонгованої дії, забезпечуючи більш рівномірний та тривалий ефект;
  • диклофенак в ампулах — застосовують при гострих станах, коли потрібен швидкий виражений ефект (загострення радикуліту, сильний біль у спині, післяопераційний період). Ін’єкції диклофенаку роблять внутрішньом’язово, зазвичай трохи більше 2–3 днів поспіль;
  • диклофенак у свічках — призначають при порушеннях з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Всмоктування відбувається через слизову оболонку прямої кишки;
  • диклофенак у формі гелю та мазі — лікарські форми для зовнішнього застосування при болю в суглобах та м’язах. Препарат проникає через шкіру безпосередньо в осередок запалення, практично не потрапляючи у кровотік. Системна дія значно нижча, але не виключена повністю;
  • очні краплі — специфічна форма, що застосовується в офтальмології. Призначають для зменшення вираженості запалення після операцій (наприклад при видаленні катаракти), лікування неінфекційних кон’юнктивітів та усунення болю після травм ока;
  • пластир — різновид місцевої терапії. Пластир фіксують на шкірі в ділянці ураження (наприклад на коліні або попереку). За його допомогою відбувається поступове, рівномірне надходження діючої речовини тканини протягом 12 або 24 год;
  • спрей для зовнішнього застосування — лікарська форма для зовнішнього застосування. Препарат наносять на болісну ділянку, не втираючи її руками, що актуально при сильній хворобливості шкіри або в похідних умовах.

До складу різних лікарських форм диклофенаку входить ідентична активна речовина, але препарати відрізняються за типом солі, допоміжними компонентами та швидкістю вивільнення.

Показання до застосування диклофенаку

Препарат призначають для лікування широкого спектру патологічних станів, де потрібне не тільки знеболення, а й швидке зменшення вираженості запального процесу:

  • захворювання опорно-рухового апарату — основна категорія, за якої рекомендують цей лікарський засіб. Завдяки здатності глибоко проникати в тканини суглобів та утримуватись у синовіальній рідині, диклофенак ефективний у наступних випадках:
    • при болю в суглобах у пацієнтів з дегенеративними змінами (остеоартритом) препарат сприяє зменшенню вираженості запального набряку (у тому числі синовіальної оболонки), а також ниючого болю в спокої та при русі;
    • при артриті — для зменшення вираженості запального процесу при ревматоїдному, подагричному та псоріатичному артриті;
    • при остеохондрозі — зменшує вираженість м’язової напруги та локального запалення в ділянці уражених хребетних сегментів;
    • при радикуліті — часто застосовують при гострому болю в спині для швидкого усунення запалення в зоні защемлення нервового корінця;
  • травматичні ушкодження та запалення м’яких тканин — сприяє скороченню часу реабілітації, коли ушкодження пов’язане з різким зовнішнім впливом або локальним запальним процесом:
    • диклофенак при травмах — рекомендований при побутових та спортивних забитих місцях, вивихах і розтягненнях зв’язок для усунення посттравматичного больового синдрому;
    • при запаленні позасуглобових тканин — ефективний при тендиніті (запаленні сухожиль), бурситі (запаленні суглобової сумки) та синовіті;
  • інші види больових синдромів — виявляє потужний загальний анальгезивний ефект, що дозволяє застосовувати диклофенак при інтенсивному болю різного походження:
    • від зубного болю — при пульпітах та після складних стоматологічних операцій;
    • при болю іншого генезу — препарат також призначають при гінекологічній патології (аднексит, первинна дисменорея), тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів.

Протипоказання до застосування диклофенаку

Препарат заборонено застосовувати у випадках:

  • гострих виразкових вадах шлунка чи кишечнику;
  • тяжкої серцевої недостатності, перенесеного інфаркту чи інсульту;
  • тяжкої ниркової або печінкової недостатності;
  • «аспіринової» бронхіальної астми та інших форм непереносимості нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
  • диклофенак у період вагітності — категорично протипоказаний у III триместр. Препарат викликає передчасне закриття артеріальної протоки у плода. У I–II триместр застосовують лише коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода;
  • диклофенак у період годування грудьми — діюча речовина проникає у грудне молоко у мінімальній кількості, його застосування у цей період не рекомендується. Якщо потреба у протизапальній терапії значна, слід припинити годування грудьми та перейти на штучне вигодовування;
  • диклофенак та алкоголь — їх поєднання багаторазово підвищує ризик шлункової кровотечі та токсичного навантаження на печінку.

Дозування диклофенаку

В інструкції для медичного застосування диклофенаку наведено такі варіанти доз залежно від віку пацієнта:

  • дозування диклофенаку для дорослих: 75–150 мг на добу на 2–3 прийоми. При тривалій терапії, а також незначній інтенсивності больового синдрому добову дозу доцільно обмежити на рівні 75–100 мг. Починати слід із мінімально ефективної дози. Місцеві форми (гель, мазь) наносять безпосередньо на шкіру в ділянці ураження із розрахунку 2–4 г, кратність — 3–4 рази на добу;
  • дозу диклофенаку для дітей розраховують за масою тіла: 0,5–2 мг/кг маси тіла на добу. Дітям віком до 5 років препарат не призначають.

Курс лікування диклофенаком при гострому болю — 5–7 днів. При хронічних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартрит), його тривалість може становити кілька тижнів, але тільки під лікарським контролем. Застосування диклофенаку у максимальних дозах понад 7–10 днів без призначення лікаря — прямий шлях до ускладнень.

Особливості застосування диклофенаку

При тривалому або високодозовому прийомі можливий негативний вплив диклофенаку на організм, насамперед на печінку. Препарат метаболізується гепатоцитами, при захворюваннях гепатобіліарної системи, при порушенні функції печінки можливе підвищення ризику токсичної дії. При курсах терапії довше 4 тиж рекомендують контроль печінкових ферментів.

Передозування диклофенаку проявляється:

  • нудотою;
  • блюванням;
  • болем у животі;
  • сонливістю;
  • запамороченням.

У тяжких випадках можливі шлунково-кишкова кровотеча та гостра ниркова недостатність. При появі ознак цих станів (чорний, дьогтеподібний стул, блювання з кров’ю або вмістом, схожим на кавову гущу, різка слабкість, запаморочення, блідість, холодний піт, гострий біль у животі, різке зменшення кількості сечі або її відсутність, набряки, підвищення артеріального тиску та ін.).

При відміні застосування диклофенаку, на відміну гормональних препаратів, не потрібно поступового зниження дози. Прийом препарату можна припинити будь-якої миті. Повернення болю після відміни, як правило, є симптомом відновлення активності основного захворювання.

З особливостей застосування також можна виокремити наступне:

  • таблетки або капсули слід приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю води, таким чином зменшується подразнення слизової оболонки шлунка;
  • застосовувати мінімальну ефективну дозу препарату та найкоротший курс (якщо біль не фіксується після 2 днів терапії, то продовжувати прийом «для закріплення» ефекту не потрібно);
  • препарат затримує воду та натрій, що може супроводжуватися появою прихованих набряків та зниженням функції нирок, особливо у людей похилого віку та тих, хто приймає сечогінні засоби;
  • людям з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти диклофенак протипоказаний, оскільки він може спричинити тяжкий бронхоспазм;
  • при застосуванні гелю або мазі слід уникати потрапляння прямих сонячних променів на оброблену ділянку шкіри. Вони можуть спровокувати фотодерматит, який проявляється у вигляді висипу чи опіку.

Побічні ефекти при застосуванні диклофенаку

Частота розвитку побічних ефектів підвищується при прийомі високих доз препарату та значній тривалості курсу лікування:

  • з боку шлунково-кишкового тракту:
    • найчастіші — печія, нудота, біль в епігастрії;
    • ерозії та виразки слизової оболонки;
    • шлунково-кишкова кровотеча при тривалому прийомі;
  • з боку серцево-судинної системи:
    • підвищення артеріального тиску;
    • набряки нижніх кінцівок;
    • при тривалому прийомі — підвищений ризик інфаркту та інсульту;
  • з боку нирок та печінки:
    • затримка рідини;
    • зниження клубочкової фільтрації;
    • зворотне підвищення рівня печінкових ферментів;
  • інші побічні ефекти диклофенаку:
    • головний біль;
    • запаморочення;
    • шкірні реакції;
    • бронхоспазм у пацієнтів з непереносимістю НПЗП.

При місцевому застосуванні (наприклад у формі гелю) диклофенак потрапляє в кровотік у мінімальній кількості, поява системних побічних ефектів малоймовірна, але можлива.

Сумісність диклофенаку з іншими препаратами

Важливо враховувати сумісність диклофенаку з іншими препаратами:

  • антикоагулянтами (варфарин, гепарин) — диклофенак посилює їх дію, внаслідок чого підвищується ризик кровотеч;
  • антигіпертензивними препаратами — можливе зниження їх ефективності, особливо інгібіторів АПФ та діуретиків;
  • метотрексатом — уповільнюється виведення цитостатика;
  • літієм та дигоксином — підвищення їх концентрації в плазмі крові;
  • глюкокортикостероїдами — поєднане застосування з диклофенаком багаторазово підвищує ризик утворення виразок та кровотеч у ШКТ.

Перед початком лікування слід обов’язково повідомити лікаря про всі препарати, щоб уникнути їх взаємодії один з одним.

Чим можна замінити препарат диклофенак?

У випадках, коли очікуваний ризик застосування диклофенаку перевищує клінічну користь, лікар може замінити препарат на інший НПЗП. Серед можливих варіантів заміни:

  • мелоксикам;
  • німесулід;
  • декскетопрофен;
  • ібупрофен;
  • целекоксиб.

Часті питання

  1. Чи можна приймати диклофенак при головному болю?

Диклофенак виявляє знеболювальний ефект, однак, згідно з інструкцією та клінічною практикою, він не є препаратом першого вибору для лікування головного болю. У більшості випадків перевагу надають препаратам з більш сприятливим профілем безпеки (парацетамол, ібупрофен).

  1. Як швидко діє диклофенак?

Швидкість настання ефекту залежить від лікарської форми препарату:

  • внутрішньом’язові ін’єкції — найбільш швидке потрапляння діючої речовини у системний кровотік, дія починається через 10–20 хв;
  • супозиторії (свічки) — за рахунок інтенсивного всмоктування у прямій кишці ефект проявляється через 20–30 хв;
  • таблетки — потрібен час на розчинення та абсорбцію в ШКТ, тому дія настає через 30–60 хв;
  • місцеві форми (гель, мазь, пластир, спрей) — лікарська речовина долає шкірний бар’єр поступово, тому дію препарату відзначають через 1–2 год.

Максимальний ефект зазвичай досягається у міру накопичення препарату у тканинах.

  1. Як диклофенак впливає на артеріальний тиск?

Препарат може підвищувати артеріальний тиск та знижувати ефективність антигіпертензивних засобів. Це відбувається внаслідок пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів у нирках, що спричиняє звуження судин та зниження ниркового кровотоку. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією необхідно контролювати показники артеріального тиску з першого дня прийому препарату. При стійкому підвищенні артеріального тиску потрібна корекція антигіпертензивної терапії або заміна препарату.

  1. Чи можна приймати диклофенак при болю в спині?

Так, це одне з найпоширеніших показань до його призначення. Диклофенак сприяє усуненню больового синдрому запального характеру (защемлення нервових корінців, хронічні захворювання хребта в стадії загострення та ін.).

Препарат призначають коротким курсом у формі таблеток або місцевих засобів (гелів, пластирів).

  1. Як диклофенак впливає на шлунок?

Препарат блокує вироблення простагландинів, що зменшує вираженість запального процесу, але одночасно він негативно впливає на природні захисні фактори у шлунку, роблячи слизову оболонку більш вразливою до дії шлункового соку. При порушенні режиму прийому або надто довгому безконтрольному застосуванні можливі:

  • печія та дискомфорт;
  • гастрит:
  • виразка, кровотеча.

Ризик вищий у людей похилого віку, при високих дозах і при поєднанні з алкоголем або іншими НПЗП.

  1. Як правильно приймати диклофенак?

Для досягнення оптимального результату та мінімізації ризиків при прийомі препарату слід дотримуватись кількох правил:

  • рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу та обмежуватись максимально коротким курсом, необхідним для полегшення болю;
  • таблетки слід приймати під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Це допомагає зменшити вираженість прямої подразнювальної дії на слизову оболонку шлунка;
  • поєднаний прийом диклофенаку з алкоголем не рекомендується, оскільки це багаторазово підвищує ризик розвитку побічних ефектів;
  • пацієнтам із груп ризику (з діагностованим гастритом або виразкою шлунка в анамнезі, літній вік) рекомендується додатково приймати препарати інгібіторів протонної помпи (наприклад омепразол) для зниження кислотності шлункового соку та захисту слизової оболонки під час курсу терапії.

Будь-яка зміна схеми лікування або продовження курсу повинні бути узгоджені з лікарем.