Циклоспорин: для чого призначають, як діє, як приймати та що важливо знати про лікування

Що таке циклоспорин?

Циклоспорин — це імунодепресант (імуносупресор), який знижує надмірну активність імунної системи. Його застосовують для профілактики відторгнення пересаджених органів та лікування деяких аутоімунних захворювань, при яких імунна система помилково пошкоджує власні тканини організму.

Циклоспорин не усуває причину хвороби, але допомагає контролювати імунне запалення, зменшувати вираженість симптомів та уповільнювати прогресування патологічного процесу. Препарат призначають лише за рекомендацією лікаря, оскільки під час лікування потрібен регулярний контроль аналізів крові, функції нирок та артеріального тиску.

Циклоспорин протягом 30 с:

• діюча речовина — циклоспорин (торговельна назва може відрізнятися);
• група — імунодепресанти (інгібітор кальциневрину);
• основна дія — пригнічує надмірну активність імунної системи;
• основні показання — трансплантація органів та кісткового мозку, деякі аутоімунні захворювання;
• особливості лікування — потрібен регулярний лабораторний контроль та спостереження лікаря.

Навіщо призначають циклоспорин?

Циклоспорин призначають після трансплантації органів та кісткового мозку, а також при деяких аутоімунних захворюваннях (табл. 1).

Як працює циклоспорин?

Циклоспорин належить до інгібіторів кальциневрину. Препарат знижує активність Т-лімфоцитів — клітин імунної системи, які запускають та підтримують імунне запалення², завдяки чому:

• сприяє запобіганню відторгнення пересадженого органа;
• зменшує вираженість запалення при деяких аутоімунних захворюваннях.

Як циклоспорин впливає на імунітет?

Циклоспорин не знищує клітини імунної системи та не позбавляє організм здатності боротися з інфекціями. Він знижує надмірну активність Т-лімфоцитів, внаслідок чого імунна система починає реагувати менш агресивно.

Варто зазначити, що здатність організму боротися з деякими інфекціями все ж таки знижується, тому під час лікування лікар регулярно контролює стан пацієнта.

Як циклоспорин впливає на нирки?

Нирки — один із органів, найбільш чутливих до дії циклоспорину.

У деяких пацієнтів препарат може спричинити звуження ниркових судин, внаслідок чого тимчасово погіршується функція нирок та підвищується рівень креатиніну у плазмі крові. При тривалому лікуванні без регулярного контролю можливе поступове погіршення функції нирок³.

Як циклоспорин впливає на печінку?

Препарат може впливати на функцію печінки, тому під час терапії лікар за необхідності контролює рівень печінкових ферментів (аланінамінотрансферази (АЛАТ) та аспартатамінотрансферази (АСАТ)) та білірубіну. Зазвичай такі зміни є оборотними, проте потрібне спостереження.

Коли починає діяти циклоспорин?

Хоча препарат швидко всмоктується, помітний терапевтичний ефект зазвичай розвивається значно пізніше — протягом кількох тижнів чи місяців (табл. 2).

Скільки часу діє циклоспорин?

Точну тривалість дії циклоспорину визначити не можна, оскільки вона залежить від індивідуальних особливостей організму, дози препарату та стану хворого.

Чому циклоспорин не лікує патологію?

Циклоспорин не усуває причину хронічного імунного захворювання, а тимчасово пригнічує надмірну активність імунної системи, завдяки чому зменшується вираженість запалення та симптоми патології. Поки лікування продовжується, патологічний процес зазвичай вдається контролювати, проте після зниження дози або відміни препарату його активність у деяких пацієнтів може знову підвищитися, тому тривалість лікування визначає лікар.

Основні ефекти циклоспорину:

• зменшує вираженість запалення;
• сприяє досягненню ремісії чи контролю симптомів захворювання;
• ефект зберігається лише під час терапії, тому багатьом пацієнтам потрібне тривале лікування.

Як правильно приймати циклоспорин?

Приймати циклоспорин слід строго за схемою, призначеною лікарем. Для ефективного та безпечного лікування важливо дотримуватися постійного режиму прийому та не змінювати його самостійно (табл. 3).

Як часто приймають циклоспорин?

Найчастіше циклоспорин приймають 2 рази на добу через рівні проміжки часу.

Чому важливо приймати циклоспорин завжди в той самий час?

Регулярний прийом через однакові інтервали часу сприяє підтримці стабільної концентрації препарату в плазмі крові, що необхідно для ефективної дії.

Як приймати циклоспорин: до їди (натще) чи після?

Циклоспорин можна приймати як натще, так і під час їди. Головне — дотримуватися того самого режиму. Якщо ви зазвичай приймаєте препарат після прийому, не починайте без необхідності приймати натщесерце, і навпаки.

Скільки днів можна приймати циклоспорин?

Тривалість лікування залежить від захворювання та мети терапії. Залежно від клінічної ситуації циклоспорин призначають:

• на кілька тижнів;
• на кілька місяців;
• тривало чи постійно (наприклад після трансплантації органів).

Не скорочувати курс і не скасовувати препарат самостійно, навіть якщо симптоми хвороби стали менш вираженими.

Чи можна самостійно замінити лікарську форму циклоспорину?

Ні. Різні лікарські форми циклоспорину призначені для різних клінічних ситуацій і не є взаємозамінними без призначення лікаря.

Наприклад:

• капсули та розчин для прийому внутрішньо застосовують при трансплантації органів та деяких аутоімунних захворюваннях;
• концентрат для внутрішньовенного введення застосовують, коли прийом препарату внутрішньо тимчасово неможливий або необхідний початок терапії в умовах стаціонару;
• очні краплі з циклоспорином призначені для лікування кератиту у дорослих пацієнтів та не замінюють системні форми препарату⁴.

Чи можна самостійно замінити один препарат циклоспорину іншим (аналогом)?

Ні. Навіть лікарські засоби з тією самою діючою речовиною можуть відрізнятися особливостями всмоктування та біодоступності, тому такий перехід має відбуватися лише за погодженням із лікарем.

Чи потрібно контролювати рівень циклоспорину у плазмі крові?

При трансплантації органів концентрацію циклоспорину в плазмі крові контролюють регулярно для підбору оптимальної дози. При деяких інших захворюваннях лікар може призначити такий аналіз, якщо це необхідно для оцінки ефективності та безпеки лікування.

Що робити, якщо пропущено прийом циклоспорину?

Якщо ви пропустили прийом препарату, дотримуйтеся рекомендацій лікаря. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущений прийом.

Що не можна робити під час лікування циклоспорином?

Під час лікування циклоспорином важливо дотримуватися призначеної схеми та уникати дій, які можуть знизити ефективність препарату або підвищити ризик побічних ефектів.

Не слід:

• самостійно змінювати дозу або скасовувати препарат — це може стати причиною зниження ефективності лікування та погіршення стану;
• пропускати прийоми — нерегулярне надходження лікарського засобу може знизити його концентрацію у плазмі крові та послабити дію;
• не приймати разом препарати звіробою без узгодження з лікарем — вони можуть знижувати ефективність циклоспорину;
• вживати грейпфрут і грейпфрутовий сік — вони можуть підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові та ризик побічних ефектів;
• починати прийом нових лікарських засобів, дієтичних добавок або препаратів з лікарської рослинної сировини без погодження з лікарем — багато засобів можуть змінювати концентрацію циклоспорину або підвищувати ризик ускладнень.

При розвитку нових симптомів, необхідності прийому інших препаратів або зміні стану здоров’я пацієнта слід повідомити про це лікаря.

Які дози циклоспорину призначають?

Дозу циклоспорину завжди підбирає лікар. Вона залежить від показання, лікарської форми, маси тіла, ефективності лікування та переносимості терапії (табл. 4). Самостійно дозу не можна змінювати!

Які дози циклоспорину застосовують у дорослих?

Початкові дози пероральних форм препарату у дорослих залежать від показання та можуть становити 2,5–15 мг/кг/добу. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зазвичай поступово знижують до мінімальної ефективної підтримувальної.

При внутрішньовенному введенні рекомендована доза становить 3–5 мг/кг/добу, що відповідає близько ¹/₃ рекомендованої добової дози для прийому внутрішньо⁵.

Під час лікування лікар може коригувати дозу з урахуванням:

• ефективності терапії;
• функції нирок;
• функції печінки (за потреби);
• артеріального тиску;
• концентрації циклоспорину у плазмі крові (при відповідних показаннях).

Які дози циклоспорину призначають дітям?

У педіатричній практиці дозу препарату підбирають індивідуально. В окремих дослідженнях дітям були потрібні вищі дози циклоспорину в перерахуванні на кілограм маси тіла, ніж дорослим. Для показань, не пов’язаних із трансплантацією, досвід застосування циклоспорину у дітей обмежений. Тому пацієнтам віком до 16 років його зазвичай не призначають, за винятком лікування нефротичного синдрому¹.

Які побічні ефекти може спричинити циклоспорин?

Циклоспорин може викликати побічні ефекти з боку нирок, нервової системи, шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи, шкіри та інших органів. Більшість із них залежить від дози препарату, їхня вираженість може зменшуватися після її корекції. Разом з тим при розвитку окремих небажаних реакцій необхідно негайно звернутися до лікаря.

Які найпоширеніші побічні ефекти циклоспорину?

Більшість частих побічних ефектів поступово розвиваються і нерідко виявляються при регулярному спостереженні або лабораторному контролі. Нижче представлені найпоширеніші небажані реакції, зареєстровані при застосуванні циклоспорину (табл. 5).

Які побічні ефекти циклоспорину є небезпечними?

Деякі ускладнення діагностують рідше, але за їх фіксації необхідно негайно звернутися до лікаря. Не відкладайте медичну допомогу при виникненні симптомів, наведених в табл. 6.

Які показники необхідно регулярно контролювати під час лікування циклоспорином?

Деякі побічні ефекти циклоспорину, особливо з боку нирок та печінки, можуть тривалий час не проявлятись вираженими симптомами, тому під час лікування лікар регулярно оцінює стан пацієнта та за необхідності призначає лабораторні дослідження, щоб своєчасно виявити зміни та скоригувати терапію (табл. 7).

Як часто потрібно здавати аналізи?

Частоту обстежень визначає лікар. Зазвичай аналізи виконують перед початком лікування, потім регулярно під час терапії. При зміні дози, переході на інший препарат циклоспорину або розвитку ознак побічних ефектів контроль може проводитися частіше.

Чи можна робити щеплення під час прийому циклоспорину?

Під час лікування циклоспорином вакцинація можлива, проте ефективність деяких вакцин може знижуватися. При цьому застосування живих ослаблених вакцин не рекомендується¹.

Чому при лікуванні циклоспорином вакцинація має особливості?

Циклоспорин пригнічує активність імунної системи, тому після вакцинації імунна відповідь може бути менш вираженою, а ефективність щеплення — нижчою¹.

Які вакцини не можна застосовувати?

Під час лікування циклоспорином слід уникати застосування живих ослаблених вакцин, оскільки на тлі імуносупресивної терапії вони можуть бути небезпечними.

Сюди належать вакцини проти:

• кору, краснухи та паротиту (КПК);
• вітряної віспи;
• жовтої лихоманки;
• також інші живі вакцини.

Чи потрібно повідомляти лікаря про заплановану вакцинацію?

Так. Перед будь-яким щепленням необхідно повідомити лікаря, що ви приймаєте циклоспорин або недавно завершили лікування. Це допоможе визначити, які вакцини можна застосовувати і коли краще проводити вакцинацію.

Чи можна застосовувати циклоспорин у період вагітності та годування грудьми?

Згідно із сучасними рекомендаціями Європейського альянсу асоціацій ревматології (European Alliance of Associations for Rheumatology — EULAR), циклоспорин належить до препаратів, застосування яких під час вагітності допускається за наявності клінічних показань⁶. Рішення про призначення ухвалюють індивідуально з урахуванням активності захворювання, а також очікуваної користі та потенційного ризику для матері та плода.

За даними інструкції:

• досвід застосування у вагітних обмежений. Застосування можливе лише після оцінки лікарем очікуваної користі та потенційного ризику;
• у жінок, які отримують циклоспорин після трансплантації або за іншими показаннями, частіше відзначаються передчасні пологи (до 37-го тижня вагітності);
• наявні дані не свідчать про порушення функції нирок або підвищення артеріального тиску у дітей, які зазнавали впливу циклоспорину у внутрішньоутробний період, проте спостережень поки що недостатньо для остаточних висновків;

Під час годування грудьми препарат зазвичай не рекомендують, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко. Хоча в більшості випадків дитина отримує невелику кількість циклоспорину, його вплив на немовля повністю не вивчений.

Що робити, якщо вагітність настала під час лікування?

Не припиняйте прийом препарату самостійно. Якщо вагітність настала під час лікування циклоспорином, необхідно якнайшвидше повідомити про це лікаря. Фахівець оцінить необхідність продовження терапії, можливі ризики та за необхідності скоригує лікування.

Чи потрібно повідомляти лікаря про планування вагітності?

Так. Якщо ви плануєте вагітність або лікування циклоспорином, призначене жінці репродуктивного віку, обов’язково обговоріть це з лікарем до початку терапії. Це дозволить заздалегідь оцінити можливі ризики та підібрати найбільш безпечну тактику лікування.

Чи можна вживати алкоголь під час прийому циклоспорину?

Помірне вживання алкоголю не належить до прямих протипоказань при лікуванні циклоспорином. Однак при захворюваннях печінки, після трансплантації органів або інших факторів ризику від алкоголю рекомендується відмовитися.

Чому не рекомендується алкоголь?

Алкоголь може:

• підвищувати навантаження на печінку;
• збільшувати вираженість зневоднення при блюванні або діареї;
• ускладнювати оцінку можливих побічних ефектів препарату.

Чи можна приймати антибіотики разом із циклоспорином?

Так, але лише за призначенням лікаря. Деякі антибіотики здатні змінювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові, тому при їх поєднаному застосуванні може знадобитися додатковий лабораторний контроль та корекція дози імуносупресора.

Які препарати можуть взаємодіяти із циклоспорином?

Циклоспорин взаємодіє з багатьма лікарськими засобами. Деякі препарати підвищують його концентрацію у плазмі крові та ризик побічних ефектів, інші — знижують ефективність лікування (табл. 8).

Що робити при передозуванні циклоспорином?

За підозри на прийом занадто високої дози необхідно якнайшвидше звернутися до лікаря або викликати швидку допомогу.

Можливі ознаки передозування:

• нудота та блювання;
• сонливість;
• головний біль;
• прискорене серцебиття;
• порушення функції нирок.

У більшості описаних випадків симптоми були оборотними після надання медичної допомоги.

Коли циклоспорин протипоказаний?

Основні протипоказання до застосування циклоспорину:

• підвищена чутливість (алергія) до циклоспорину або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
• виражене порушення функції нирок (за винятком окремих пацієнтів з нефротичним синдромом, яким препарат може призначатися лікарем під час ретельного контролю функції нирок);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• неконтрольовані інфекції;
• злоякісні новоутворення (за винятком випадків, пов’язаних із основним захворюванням та передбачених інструкцією)³.

Чи викликає циклоспорин звикання?

Ні. Циклоспорин не викликає лікарської залежності чи звикання.

Що відбувається після відміни циклоспорину (припинення лікування)?

Після відміни циклоспорину його імуносупресивна дія поступово припиняється. Залежно від причини, через яку було призначено препарат, це може супроводжуватися відновленням активності захворювання або підвищенням ризику імунного відторгнення трансплантату, тому рішення про припинення лікування, поступове зниження дози або перехід на інший препарат ухвалює лікар.

Як відміняють циклоспорин?

Схему відміни визначає лікар. У багатьох випадках дозу поступово знижують, особливо після тривалого лікування. Якщо препарат застосовували після трансплантації або при хронічних захворюваннях, різке припинення терапії може спричинити серйозні ускладнення.

Чим можна замінити циклоспорин?

Самостійно замінювати циклоспорин не можна. Препарат підбирають індивідуально залежно від захворювання, ефективності лікування та переносимості. Рішення про заміну ухвалює лише лікар.

Коли може знадобитися заміна циклоспорину?

Лікар може розглянути заміну лікарського засобу, якщо:

• лікування виявилося недостатньо ефективним;
• розвинулися виражені побічні ефекти;
• з’явилися протипоказання до подальшого застосування циклоспорину;
• необхідно змінити схему імуносупресивної терапії.

Які препарати можуть призначати замість циклоспорину?

Залежно від захворювання лікар може призначити інші імунодепресанти:

• такролімус;
• мікофенолату мофетил;
• азатіоприн;
• сиролімус, еверолімус;
• інші препарати, що застосовуються за наявності конкретної патології.

Вибір залежить від діагнозу, стану пацієнта та цілей лікування.

Люди також запитують

Чи можна приймати циклоспорин довічно?

Так. У деяких ситуаціях, наприклад, після трансплантації органів, циклоспорин можна призначати на тривалий термін або постійно. Тривалість курсу лікування визначає лише лікар з урахуванням ефективності терапії, стану пацієнта та ризику побічних ефектів.

Який проміжок має бути між прийомами циклоспорину?

Інтервал між прийомами повинен становити близько 12 год. Це допомагає підтримувати стабільну концентрацію препарату у плазмі крові.

Наприклад:

• 8:00 та 20:00;
• 9:00 та 21:00.

Чи можна приймати циклоспорин увечері?

Так, якщо це відповідає призначеній схемі лікування. Головне — приймати препарат регулярно через однакові проміжки часу і дотримуватися одного режиму його прийому.

Коли та як циклоспорин виводиться з організму?

Згідно з інструкцією період напіввиведення циклоспорину становить у середньому близько 11 год, але у різних людей може варіювати.

Циклоспорин переважно метаболізується у печінці та виводиться головним чином з жовчю через кишечник. Через нирки у незміненому вигляді виводиться лише невелика кількість препарату.

Чи потрібно дотримуватися дієти при прийомі циклоспорину?

Спеціальна дієта зазвичай не потрібна, проте рекомендується дотримуватися стабільного режиму харчування. Слід уникати грейпфрута та грейпфрутового соку, оскільки вони можуть значно підвищувати концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

Чи можна пити каву під час лікування циклоспорином?

Так, прямої заборони на каву під час лікування циклоспорином немає. Однак важливо враховувати загальний стан пацієнта: наприклад, при підвищеному артеріальному тиску лікар може рекомендувати обмежити вживання кофеїну.

Чи можна засмагати при прийомі циклоспорину?

Пацієнтам, які приймають циклоспорин, рекомендується уникати надмірного перебування на сонці та захищати шкіру від надмірної дії ультрафіолету. З огляду на зниження активності імунної системи може підвищуватися ризик деяких видів новоутворень шкіри.

Інформація у статті має довідковий характер і не замінює консультацію лікаря. Циклоспорин слід приймати лише за призначенням фахівця. Не змінюйте самостійно дозу, схему лікування та не припиняйте прийом препарату. При виникненні незвичайних симптомів, побічних ефектів або відсутності очікуваного результату лікування — зверніться до лікаря.

Матеріал підготувала: Ольга Слюсаренко, лікарка-лаборантка, медична редакторка

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

¹Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ЕКВОРАЛ^®, капсули м’які по 100 мг. РП № UA/7471/02/03.

²Periman L.M., Mah F.S., Karpecki P.M. (2020). A Review of the Mechanism of Action of Cyclosporine A: The Role of Cyclosporine A in Dry Eye Disease and Recent Formulation Developments. Clinical Ophthalmology, 14: 4187–4200. doi: 10.2147/OPTH.S279051.

³Інструкція для медичного застосування лікарського засобу САНДІМУН НЕОРАЛ^®, розчин оральний, 100 мг/мл по 50 мл у флаконі. РП № UA/3165/03/01.

⁴Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ІКЕРВИС^®, краплі очні, емульсія, 1 мг/мл. РП № UA/17100/01/01.

⁵Інструкція для медичного застосування лікарського засобу САНДІМУН, концентрат для розчину для інфузій, 50 мг/мл. РП № UA/3165/02/01.

⁶Götestam Skorpen C. et al. (2025). EULAR points to consider for use of antirheumatic drugs before, during and after pregnancy, and lactation: 2024 update. Annals of the Rheumatic Diseases.