АНКСІОЛІТИКИ

Анксіолітики

Анксіолітики (альтернативні назви — транквілізатори, протитривожні або протипанічні лікарські засоби) — препарати (переважно таблетки), призначені для лікування пацієнтів з тривожними розладами. Підвищену тривожність, у разі якщо є необхідним застосування таких лікарських засобів, називають генералізованим тривожним розладом. Він викликає надмірну тривогу та занепокоєння, сильний стрес, що спостерігається практично щодня та впливає на працездатність індивіда. За наявності генералізованого тривожного розладу необхідним є проведення психо- та фармакотерапії.

Окрім генералізованого тривожного розладу, анксіолітики застосовуються при:

• панічних розладах;
• соціофобіях;
• обсесивно-компульсивному розладі;
• посттравматичному стресовому розладі;
• специфічних фобіях.

Класифікація анксіолітиків

На початку 1950-х років синтезували мепробамат. У 1960-х роках у ході клінічних досліджень визначили, що гідроксизин — один з перших блокаторів Н₁-гістамінових рецепторів, що застосовувався в дерматології, у дозах до 400 мг на добу діє як анксіолітик. Починаючи з 1962 р., після виходу на фармацевтичний ринок одного з перших похідних бензодіазепіну — діазепаму, анксіолітики набули значного поширення в медичній практиці.

До анксіолітиків належать наступні фармакотерапевтичні групи:

• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): пароксетин, циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, серталін);
• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (СІЗСН): венлафаксин, дулоксетин;
• трициклічні антидепресанти (ТЦА) : кломіпрамін, іміпрамін;
• інгібітори моноаміноксидази (МАО): транілципромін;
• похідні бензодіазепіну: алпразолам, клоназепам, діазепам; лоразепам; тріазолам;
• небензодіазепінові агоністи ГАМК-рецепторів: зопіклон, залеплон, золпідем;
• антиконвульсанти: габапентин, прегабалін, ламотриджин;
• азапірони: буспірон;
• блокатори H₁-гістамінових рецепторів: гідроксизин;
• інші фармакотерапевтичні групи (афобазол та ін.).

Механізм дії анксіолітиків

На цей час анксіолітиками першої лінії є СІОЗС та СІОЗСН (препарати нового покоління). Вважається, що терапевтичний ефект цих груп лікарських засобів пов'язаний із серотонінергічною стимуляцією 5-HT-рецепторів, що в кінцевому підсумку призводить до зниження регуляції нейронів, що проектуються на locus coeruleus (блакитна пляма).

Анксіолітиками другої лінії є ТЦА. Вважається, що механізм їх дії пов'язаний з підвищенням рівня серотоніну та норепінефрину в синапсі внаслідок блокади їх зворотного захоплення.

Анксіолітиками третьої лінії є похідні бензодіазепіну. Похідні бензодіазепіну діють шляхом зв'язування з ГАМК_А-рецепторним комплексом, полегшуючи відкриття ліганд-активованих хлорних каналів, тим самим посилюючи дію гальмівного нейромедіатора — γ-аміномасляної кислоти (ГАМК). Існує припущення, що активація ГАМК-рецепторів, що містять α₂-субодиницю, викликає анксіолізис, тоді як активація ГАМК-рецепторів, що містять α₁-субодиницю зумовлює седацію (у вигляді сонливості, порушення координації, амнезії).

Буспірон — анксіоселективний препарат, що, на відміну від бензодіазепінів, не проявляє протисудомної або міорелаксувальної активності та проявляє незначний седативний ефект.

На відміну від бензодіазепінів, буспірон має диференційований вплив на моноамінергічну активність нейронів, пригнічуючи серотонінергічну, а також посилюючи дофамінергічну та норадренергічну активність клітин. Існує припущення, що, взаємодіючи з кількома нейромедіаторними системами у різних ділянках мозку, буспірон може виконувати різні види діяльності у «нейронній матриці тривоги». На відміну від бензодіазепінів, буспірон регулює активність в цій «нейронній матриці» для досягнення ефективного лікування пацієнтів з тривожним розладом зі збереженням процесів збудження та уваги.

Протипоказання до призначення анксіолітиків

СІЗЗС та СІЗЗСН:

• гіперчутливість;
• подовження інтервалу Q-T ;
• маніакальні стани;
• застосування інгібіторів МАО;
• пароксетин протипоказаний при глаукомі;
• підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі (особливо в осіб похилого віку).

ТЦА:

• гіперчутливість;
• закритокутова глаукома;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• тяжкі порушення провідності серця;
• аритмії;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
• гостра алкогольна інтоксикація;
• маніакальні стани;
• гостра затримка сечі;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність.

Похідні бензодіазепіну:

• гіперчутливість;
• період вагітності та годування грудьми;
• міастенія;
• дихальна недостатність;
• обструктивний бронхіт та хронічне обструктивне захворювання легень;
• депресія (підвищення ризику суїциду);
• зловживання алкоголем, опіоїдними анальгетиками та барбітуратами (підвищення ризику шкідливої лікарської взаємодії);
• особам похилого віку призначати з обережністю.

З метою отримання детальної інформації про протипоказання та побічні ефекти кожного конкретного анксіолітика дивіться повну інструкцію для застосування лікарського засобу.

Правила виписування рецептів на анксіолітики

Відповідно до наказу МОЗ України від 19.07.2005 р. № 360 з останніми змінами та доповненнями (від 22.07.2022 р.) на анксіолітики тріазолам та зопіклон виписують рецепт на спеціальному рецептурному бланку форми № 3 (для наркотичних та психотропних лікарських засобів). На інші анксіолітики рецептурної групи лікар виписує рецепт на звичайному рецептурному бланку форми № 1. Невелику частину представників цієї фармакотерапевтичної групи відпускають без рецепта. Після консультації з лікарем пацієнту слід придбати обраний анксіолітик в аптеках України.

Інформацію про належність конкретного анксіолітика до категорії рецептурних або безрецептурних препаратів дивіться на сайтах apteki.ua або.