ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLUM) Діюча речовина

фунгістатична дія; пероральний синтетичний біс-триазольний протигрибковий препарат; збільшує проникність мембрани клітини та пригнічує ріст і реплікацію; на відміну від кетоконазолу, флуконазол є високоселективним для ферментів цитохрому Р450 клітин грибка і не пригнічує ці ферменти в органах ссавців після прийому одноразової дози 150 мг; дія виявляється відносно Cryptococcus neoformans і Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; стійкість виявляється дуже рідко.

лікування таких захворювань у дорослих, як: криптококовий менінгіт; кокцидiоїдоз; інвазивні кандидози; кандидози слизових оболонок, включаючи кандидоз ротоглотки та кандидоз стравоходу, кандидурія, хр. кандидоз шкіри і слизових оболонок; хр. атрофічний кандидоз (кандидоз, спричинений використанням зубних протезів) при неефективності місцевих стоматологічних гігієнічних засобів; вагінальний кандидоз, г. чи рецидивуючий, коли місцева терапія не є доречною; кандидозний баланіт коли місцева терапія не є доречною; дерматомікози, включаючи мікоз стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз, різнобарвний лишай та кандидозні інфекції шкіри, коли системна терапія не є доречною; дерматофітний оніхомікоз, коли застосування інших ЛЗ не є доречним; профілактика таких захворювань у дорослих, як: рецидив криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку; рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ з високим ризиком його розвитку; зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (4 або більше випадки на рік); профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів із тривалою нейтропенією (наприклад, пацієнтів зі злоякісними захворюваннями крові, які отримують хіміотерапію чи пацієнтів при трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин); застосовують дітям для лікування кандидозів слизових оболонок (кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу), інвазивних кандидозів, криптококового менінгіту та для профілактики кандидозних інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом, як підтримуючу терапію для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей із високим ризиком його розвитку.

криптококовий менінгіт: рекомендована навантажувальна доза 400 мг у 1-й день, підтримуюча доза - 200-400 мг/добу, при загрозі життю добова доза може досягати 800 мг; тривалість лікування залежить від клінічної картини, у випадку криптококового менінгіту не менш 6-8 тижнів; підтримуюча терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку: рекомендована доза 200 мг/добу протягом необмеженого часу; кокцидiоїдоз:рекомендована доза - 200-400 мг/добу; тривалість лікування 11-24 міс. чи довше залежно від стану пацієнта; для лікування деяких форм інфекції, особливо менінгіту, може бути доцільна доза 800 мг/добу; інвазивні кандидози: навантажувальна доза становить 800 мг у 1-й день, підтримуюча доза - 400 мг/добу, рекомендована тривалість лікування кандидемії - 2 тижні після перших негативних результатів культури крові та зникнення ознак і симптомів кандидемії; кандидоз ротоглотки: навантажувальна доза 200-400 мг у 1-й день, підтримуюча доза - 100-200 мг/добу, тривалість лікування становить 7-21 день (до досягнення ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів із тяжким імунодефіцитом; кандидоз стравоходу: навантажувальна доза становить 200-400 мг у 1-й день, підтримуюча доза - 100-200 мг/добу,тривалість лікування становить 14-30 днів (до досягнення ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів із тяжким імунодефіцитом; кандидурія: рекомендована доза становить 200-400 мг/добу 7-21 день, для пацієнтів із тяжким імунодефіцитом тривалість лікування можна збільшити; хр. атрофічний кандидоз: рекомендована доза 50 мг/добу 14 днів; хр. кандидоз шкіри та слизових оболонок: рекомендована доза 50 -100 мг/добу, тривалість лікування становить до 28 днів, але може бути збільшена залежно від тяжкості та виду інфекції або зниження імунітету; попередження рецидиву кандидозу слизових оболонок у пацієнтів з ВІЛ, які мають високий ризик його розвитку: кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу: рекомендована доза 100-200 мг/добу або 200 мг 3 р/тиждень,тривалість лікування необмежена; профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів із тривалою нейтропенією, рекомендована доза 200-400 мг; генітальні кандидози:150 мг 1 р / 3 дні, всього слід застосувати 3 дози (1 день, 4 день та 7 день), після цього застосовувати підтримуючу дозу 150 мг 1 р/тиждень протягом 6 міс; дерматомікози: 150 мг 1 р/тиждень, або 50 мг 1 р/добу 2-4 тижні, лікування мікозу стоп може тривати до 6 тижнів; дерматофітний оніхомікоз: 150 мг 1 р/тиждень, лікування продовжувати доти, доки інфікований ніготь не буде змінено здоровим, зазвичай необхідно 3-6 міс та 6-12 міс на руках та великих пальцях ніг відповідно. Діти віком від 28 днів до 11 років: кандидози слизових оболонок: початкова доза - 6 мг/кг/добу, підтримуюча доза -3 мг/кг/добу; інвазивні кандидози, криптококовий менінгіт: 6-12 мг/кг/добу залежно від ступеня тяжкості захворювання; підтримувальна терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей із високим ризиком його розвитку- 6 мг/кг/добу залежно від ступеня тяжкості захворювання; профілактика кандидозів у пацієнтів з імунодефіцитом: 3-12 мг/кг/добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії; доношені новонароджені віком від 0 до 14 днів: дози, аналогічні для дітей віком від 28 днів до 11 років. Не слід перевищувати МДД - 12 мг/кг кожні 72 години; доношені новонароджені віком від 15 до 27 днів: дози, аналогічні для дітей віком від 28 днів до 11 років. Не слід перевищувати МДД - 12 мг/кг кожні 48 годин.

гіперчутливість до флуконазолу, інших азольних сполук або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; одночасне застосування флуконазолу та терфенадину пацієнтам, які застосовують флуконазол багаторазово у дозах 400 мг/добу та вище (згідно з результатами дослідження взаємодії багаторазового застосування); одночасне застосування флуконазолу та інших ЛЗ, що подовжують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ферменту CYP3А4 (наприклад цизаприду, астемізолу, пімозиду, хінідину та еритроміцину).

анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анафілаксія, зниження апетиту, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія, безсоння, сонливість, головний біль, судоми, запаморочення, парестезії, порушення смаку, тремор, вертиго, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует», подовження інтервалу QT, біль у черевній порожнині, діарея, нудота, блювання, запор, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, холестаз, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, ПН, гепатоцелюлярний некроз, гепатити, гепатоцелюлярне ураження, висипання, свербіж, медикаментозний дерматит, кропив’янка, підвищене потовиділення, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, г. генералізований екзантематозний пустульоз, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, алопеція, міалгія, підвищена втомлюваність, нездужання, астенія, гарячка.