Диклофенак — это один из наиболее известных противовоспалительных препаратов в мире, который уже более 50 лет широко применяют в ревматологии, травматологии и неврологии при самых разных состояниях — от обострений артрита до болевого синдрома после травм и операций. Он комплексно влияет на все компоненты воспаления: уменьшает выраженность болевого синдрома и отека вследствие расширения сосудов в зоне поражения.

Механизм действия диклофенака

Диклофенак (в форме натриевой или калиевой соли — последняя действует быстрее, поэтому используется в быстродействующих лекарственных формах препарата) — блокирует группу ферментов под названием циклооксигеназа (ЦОГ). Эти ферменты принимают непосредственное участие в образовании простагландинов — веществ, вызывающих боль, воспаление и повышение температуры тела.

Для усиления обезболивающего эффекта в составе некоторых препаратов используют комбинацию диклофенака и парацетамола:

  • диклофенак уменьшает выраженность боли за счет подавления воспаления и синтеза простагландинов;
  • парацетамол преимущественно влияет на центральные механизмы боли и терморегуляции.

Системные побочные эффекты диклофенака обусловлены ингибированием конститутивной ЦОГ-1, которая выполняет физиологически важные функции в организме:

  • влияние диклофенака на желудок — блокада фермента ЦОГ-1 снижает выработку защитной слизи (муцина). В результате происходят раздражение слизистой оболочки, гастрит, а при бесконтрольном приеме — язвенное поражение. Наиболее уязвимы люди с уже существующими нарушениями пищеварительного тракта;
  • влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется при длительном применении и/или высоких дозах. Препарат повышает риск тромботических осложнений (инфаркта миокарда, инсульта), особенно у пациентов с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому важно применять минимальную эффективную дозу и избегать длительного бесконтрольного приема;
  • влияние диклофенака на артериальное давление — простагландины участвуют в регуляции сосудистого тонуса, поэтому у части пациентов, особенно гипертоников, препарат может повышать артериальное давление или снижать эффективность гипотензивной терапии. Это не повод отказываться от лечения, но следует контролировать артериальное давление в первые дни приема;
  • влияние на почки связано с тем же механизмом подавления простагландинов. Они участвуют в поддержании почечного кровотока (в том числе в условиях нагрузки). На фоне приема диклофенака возможна задержка натрия и воды с развитием отеков и, в редких случаях, снижением функции почек. Риск выше у людей пожилого возраста, при обезвоживании и при одновременном приеме диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • влияние диклофенака на печень связано с его метаболизмом. В большинстве случаев изменения ограничиваются обратимым повышением уровня печеночных ферментов, но при длительном приеме возможно лекарственное поражение гепатоцитов. При курсовом лечении рекомендуют контроль биохимических показателей.

В каких лекарственных формах выпускают диклофенак?

Одним из преимуществ диклофенака перед другими противовоспалительными препаратами является широкая линейка форм выпуска, что позволяет подобрать оптимальный способ применения в зависимости от клинической ситуации:

  • диклофенак в таблетках — лекарственная форма для системного применения. Обезболивающее действие диклофенака начинается через 30–60 мин. Выпускают таблетки с содержанием действующего вещества 25 и 50 мг, таблетки с модифицированным высвобождением (действующее вещество высвобождается постепенно в течение длительного времени) 75 и 150 мг, комбинированные таблетки (с парацетамолом);
  • капсулы — покрыты оболочкой, которая растворяется в кишечнике, что снижает риск прямого раздражения слизистой оболочки желудка. Капсулы часто содержат гранулы пролонгированного действия, обеспечивая более равномерный и продолжительный эффект;
  • диклофенак в ампулах — применяют при острых состояниях, когда нужен быстрый выраженный эффект (обострение радикулита, сильная боль в спине, послеоперационный период). Уколы диклофенака делают внутримышечно, как правило, не более 2–3 дней подряд;
  • диклофенак в свечах — назначают при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание происходит через слизистую оболочку прямой кишки;
  • диклофенак в форме геля и мази — лекарственные формы для наружного применения при боли в суставах и мышцах. Препарат проникает через кожу непосредственно в очаг воспаления, практически не попадая в кровоток. Системное воздействие значительно ниже, но не исключено полностью;
  • глазные капли — специфическая форма, применяемая в офтальмологии. Назначают для уменьшения выраженности воспаления после операций (например при удалении катаракты), лечения неинфекционных конъюнктивитов и купирования боли после травм глаза;
  • пластырь — разновидность местной терапии. Пластырь фиксируют на коже в области поражения (например на колене или пояснице). С его помощью происходит постепенное, равномерное поступление действующего вещества в ткани в течение 12 или 24 ч;
  • спрей для наружного применения — лекарственная форма для наружного применения. Препарат наносят на болезненный участок, не втирая его руками, что актуально при сильной болезненности кожи или в походных условиях.

В состав разных лекарственных форм диклофенака входит идентичное активное вещество, но препараты отличаются типом соли, вспомогательными компонентами и скоростью высвобождения.

Показания к применению диклофенака

Препарат назначают для лечения широкого спектра патологических состояний, где требуется не только обезболивание, но и быстрое уменьшение выраженности воспалительного процесса:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата — основная категория, при которой рекомендуют это лекарственное средство. Благодаря способности глубоко проникать в ткани суставов и удерживаться в синовиальной жидкости, диклофенак эффективен в следующих случаях:
    • при боли в суставах у пациентов с дегенеративными изменениями (остеоартритом) препарат способствует уменьшению выраженности воспалительного отека (в том числе синовиальной оболочки), а также ноющей боли в покое и при движении;
    • при артрите — для уменьшения выраженности воспалительного процесса при ревматоидном, подагрическом и псориатическом артрите;
    • при остеохондрозе — уменьшает выраженность мышечного напряжения и локального воспаления в области пораженных позвоночных сегментов;
    • при радикулите — часто применяют при острой боли в спине для быстрого купирования воспаления в зоне ущемленного нервного корешка;
  • травматические повреждения и воспаления мягких тканей — способствует сокращению времени реабилитации, когда повреждение связано с резким внешним воздействием или локальным воспалительным процессом:
    • диклофенак при травмах — рекомендован при бытовых и спортивных ушибах, вывихах и растяжениях связок для купирования посттравматического болевого синдрома;
    • при воспалении внесуставных тканей — эффективен при тендините (воспалении сухожилий), бурсите (воспалении суставной сумки) и синовите;
  • другие виды болевых синдромов — проявляет мощный общий анальгезирующий эффект, что позволяет применять диклофенак при интенсивной боли различного происхождения:
    • от зубной боли — при пульпитах и после сложных стоматологических операций;
    • при боли иного генеза — препарат также назначают при гинекологической патологии (аднексит, первичная дисменорея), тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Противопоказания к применению диклофенака

Препарат запрещен к применению в случаях:

  • острых язвенных дефектов желудка или кишечника;
  • тяжелой сердечной недостаточности, перенесенного инфаркта или инсульта;
  • тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
  • «аспириновой» бронхиальной астмы и других форм непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • диклофенак в период беременности — категорически противопоказан в III триместр. Препарат вызывает преждевременное закрытие артериального протока у плода. В I–II триместр применяют только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода;
  • диклофенак в период кормления грудью — действующее вещество проникает в грудное молоко в минимальном количестве, его применение в этот период не рекомендуется. Если необходимость в противовоспалительной терапии значительная, следует прекратить кормление грудью и перейти на искусственное вскармливание;
  • диклофенак и алкоголь — их сочетание многократно повышает риск желудочного кровотечения и токсической нагрузки на печень.

Дозирование диклофенака

В инструкции для медицинского применения диклофенака прописаны следующие варианты доз в зависимости от возраста пациента:

  • дозирование диклофенака для взрослых: 75–150 мг/сут в 2–3 приема. При длительной терапии, а также при незначительной интенсивности болевого синдрома суточную дозу целесообразно ограничить на уровне 75–100 мг. Начинать следует с минимально эффективной дозы. Местные формы (гель, мазь) наносят непосредственно на кожу в области поражения из расчета 2–4 г, кратность — 3–4 раза в сутки;
  • дозу диклофенака для детей рассчитывают по массе тела: 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки. Детям в возрасте младше 5 лет препарат не назначают.

Курс лечения диклофенаком при острой боли — 5–7 дней. При хронических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит) его длительность может составлять несколько недель, но только под врачебным контролем. Применение диклофенака в максимальных дозах более 7–10 дней без назначения врача — прямой путь к осложнениям.

Особенности применения диклофенака

При длительном или высокодозовом приеме возможно негативное влияние диклофенака на организм, в первую очередь на печень. Препарат метаболизируется гепатоцитами, и при заболеваниях гепатобилиарной системы, при нарушении функции печени возможно повышение риска токсического действия. При курсах терапии дольше 4 нед рекомендуют контроль печеночных ферментов.

Передозировка диклофенака проявляется:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • болью в животе;
  • сонливостью;
  • головокружением.

В тяжелых случаях возможно желудочно-кишечное кровотечение и острая почечная недостаточность. При появлении признаков этих состояний (черный, дегтеобразный стул, рвота с кровью или содержимым, похожим на кофейную гущу, резкая слабость, головокружение, бледность, холодный пот, острая боль в животе, резкое уменьшение количества мочи или ее отсутствие, отеки, повышение артериального давления и др.) необходимо немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

При отмене применение диклофенака, в отличие от гормональных препаратов, не требуется постепенного снижения дозы. Прием препарата можно прекратить в любой момент. Возвращение боли после отмены, как правило, является симптомом возобновления активности основного заболевания.

Из особенностей применения также можно выделить:

  • таблетки или капсулы следует принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, таким образом уменьшается раздражение слизистой оболочки желудка;
  • применять минимальную эффективную дозу препарата и самый короткий курс (если боль не фиксируется после 2 дней терапии, то продолжать прием «для закрепления» эффекта не нужно);
  • препарат задерживает воду и натрий, что может сопровождаться появлением скрытых отеков и снижением функции почек, особенно у пожилых людей и тех, кто принимает мочегонные средства;
  • людям с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты диклофенак противопоказан, так как он может вызвать тяжелый бронхоспазм;
  • при применении геля или мази следует избегать попадания прямых солнечных лучей на обработанный участок кожи. Они могут спровоцировать фотодерматит, который проявляется в виде сыпи или ожога.

Побочные эффекты при применении диклофенака

Частота развития побочных эффектов повышается при приеме высоких доз препарата и значительной продолжительности курса лечения:

  • со стороны ЖКТ:
    • наиболее частые — изжога, тошнота, боль в эпигастрии;
    • эрозии и язвы слизистой оболочки;
    • желудочно-кишечное кровотечение при длительном приеме;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • повышение артериального давления;
    • отеки нижних конечностей;
    • при длительном приеме — повышенный риск инфаркта и инсульта;
  • со стороны почек и печени:
    • задержка жидкости;
    • снижение клубочковой фильтрации;
    • обратимое повышение уровня печеночных ферментов;
  • прочие побочные эффекты диклофенака:
    • головная боль;
    • головокружение;
    • кожные реакции;
    • бронхоспазм у пациентов с непереносимостью НПВП.

При местном применении (например в форме геля) диклофенак попадает в кровоток в минимальном количестве, появление системных побочных эффектов маловероятно, но возможно.

Совместимость диклофенака с другими препаратами

Важно учитывать совместимость диклофенака с другими препаратами:

  • антикоагулянтами (варфарин, гепарин) — диклофенак усиливает их действие, в результате чего повышается риск кровотечений;
  • антигипертензивными препаратами — возможно снижение их эффективности, особенно ингибиторов АПФ и диуретиков;
  • метотрексатом — замедляется выведение цитостатика;
  • литием и дигоксином — повышение их концентрации в плазме крови;
  • глюкокортикостероидами — сочетанное применение с диклофенаком многократно повышает риск образования язв и кровотечений ЖКТ.

Перед началом лечения следует обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, чтобы избежать их взаимодействия друг с другом.

Чем можно заменить препарат диклофенак?

В случаях, когда ожидаемый риск от применения диклофенака превышает клиническую пользу, лечащий врач может заменить препарат на другой НПВП. Среди возможных вариантов замены:

  • мелоксикам;
  • нимесулид;
  • декскетопрофен;
  • ибупрофен;
  • целекоксиб.

Часто задаваемые вопросы

  1. Можно ли принимать диклофенак при головной боли?

Диклофенак оказывает обезболивающий эффект, однако, согласно инструкции и клинической практике, он не является препаратом первого выбора для лечения головной боли. В большинстве случаев предпочтение отдают препаратам с более благоприятным профилем безопасности (парацетамол, ибупрофен).

  1. Как быстро действует диклофенак?

Скорость наступления эффекта зависит от лекарственной формы препарата:

  • внутримышечные инъекции — наиболее быстрое попадание действующего вещества в системный кровоток, действие начинается через 10–20 мин;
  • суппозитории (свечи) — за счет интенсивного всасывания в прямой кишке эффект проявляется через 20–30 мин;
  • таблетки — требуется время на растворение и абсорбцию в ЖКТ, поэтому действие наступает через 30–60 мин;
  • местные формы (гель, мазь, пластырь, спрей) — лекарственное вещество преодолевает кожный барьер постепенно, поэтому действие препарата отмечают через 1–2 ч.

Максимальный эффект обычно достигается по мере накопления препарата в тканях.

  1. Как диклофенак влияет на артериальное давление?

Препарат может повышать артериальное давление и снижать эффективность антигипертензивных средств. Это происходит вследствие подавления синтеза сосудорасширяющих простагландинов в почках, что вызывает сужение сосудов и снижение почечного кровотока. Пациентам с артериальной гипертензией необходимо контролировать показатели артериального давления с первого дня приема препарата. При устойчивом повышении артериального давления необходимы коррекция антигипертензивной терапии или замена препарата.

  1. Можно ли принимать диклофенак при боли в спине?

Да, это одно из наиболее распространенных показаний к его назначению. Диклофенак способствует купированию болевого синдрома воспалительного характера (защемление нервных корешков, хронические заболевания позвоночника в стадии обострения и др.).

Препарат назначают коротким курсом в форме таблеток или местных средств (гелей, пластырей).

  1. Как диклофенак влияет на желудок?

Препарат блокирует выработку простагландинов, что уменьшает выраженность воспалительного процесса, но одновременно он негативно влияет на естественные защитные факторы в желудке, делая слизистую оболочку более уязвимой к воздействию желудочного сока. При нарушении режима приема или слишком долгом бесконтрольном применении  возможны:

  • изжога и дискомфорт;
  • гастрит:
  • язва, кровотечение.

Риск выше у пожилых людей, при высоких дозах и при сочетании с алкоголем или другими НПВП.

  1. Как правильно принимать диклофенак?

Для достижения оптимального результата и минимизации рисков при приеме препарата следует придерживаться нескольких правил:

  • рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу и ограничиваться максимально коротким курсом, необходимым для облегчения боли;
  • таблетки следует принимать во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Это помогает снизить прямое раздражающее действие на слизистую оболочку желудка;
  • сочетанный прием диклофенака с алкоголем не рекомендуется, так как это многократно повышает риск развития побочных эффектов;
  • пациентам из групп риска (с диагностированным гастритом или язвой желудка в анамнезе, пожилой возраст) рекомендуется дополнительно принимать препараты ингибиторов протонной помпы (например омепразол) для снижения кислотности желудочного сока, и защиты слизистой оболочки во время курса терапии.

Любое изменение схемы лечения или продление курса должно быть согласовано с лечащим врачом.