Циклоспорин: для чего назначают, как оказывает действие, как принимать и что важно знать о лечении

Что такое циклоспорин?

Циклоспорин — это иммунодепрессант (иммуносупрессор), который снижает чрезмерную активность иммунной системы. Его применяют для профилактики отторжения пересаженных органов и лечения некоторых аутоиммунных заболеваний, при которых иммунная система ошибочно повреждает собственные ткани организма.

Циклоспорин не устраняет причину заболевания, но помогает контролировать иммунное воспаление, уменьшать выраженность симптомов и замедлять прогрессирование патологического процесса. Препарат назначают только по рекомендации врача, поскольку во время лечения необходим регулярный контроль анализов крови, функции почек и артериального давления.

Циклоспорин за 30 с:

• действующее вещество — циклоспорин (торговое название может отличаться);
• группа — иммунодепрессанты (ингибитор кальциневрина);
• основное действие — подавляет чрезмерную активность иммунной системы;
• основные показания — трансплантация органов и костного мозга, некоторые аутоиммунные заболевания;
• особенности лечения — требуется регулярный лабораторный контроль и наблюдения врача.

Для чего назначают циклоспорин?

Циклоспорин назначают после трансплантации органов и костного мозга, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях (табл. 1).

Как работает циклоспорин?

Циклоспорин относится к ингибиторам кальциневрина. Препарат снижает активность Т-лимфоцитов — клеток иммунной системы, которые запускают и поддерживают иммунное воспаление², благодаря чему:

• способствует предотвращению отторжения пересаженного органа;
• уменьшает выраженность воспаления при некоторых аутоиммунных заболеваниях.

Как циклоспорин влияет на иммунитет?

Циклоспорин не уничтожает клетки иммунной системы и не лишает организм способности бороться с инфекциями. Он снижает чрезмерную активность Т-лимфоцитов, вследствие чего иммунная система начинает реагировать менее агрессивно.

Стоит отметить, что способность организма бороться с некоторыми инфекциями все же снижается, поэтому во время лечения врач регулярно контролирует состояние пациента.

Как циклоспорин влияет на почки?

Почки — один из органов, наиболее чувствительных к действию циклоспорина.

У некоторых пациентов препарат может вызывать сужение почечных сосудов, вследствие чего временно ухудшается функция почек и повышается уровень креатинина в плазме крови. При длительном лечении без регулярного контроля возможно постепенное ухудшение функции почек³.

Как циклоспорин влияет на печень?

Препарат может влиять на функцию печени, поэтому во время лечения врач при необходимости контролирует уровень печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛАТ) и аспартатаминотрансферазы (АСАТ)) и билирубина. Обычно такие изменения обратимы, однако требуется наблюдение.

Когда начинает действовать циклоспорин?

Хотя препарат быстро всасывается, заметный терапевтический эффект обычно развивается значительно позже — в течение нескольких недель или месяцев (табл. 2).

Сколько времени действует циклоспорин?

Точную продолжительность действия циклоспорина определить нельзя, поскольку она зависит от индивидуальных особенностей организма, дозы препарата и состояния больного.

Почему циклоспорин не лечит патологию?

Циклоспорин не устраняет причину хронического иммунного заболевания, а временно подавляет чрезмерную активность иммунной системы, благодаря чему уменьшаются выраженность воспаления и симптомы заболевания. Пока лечение продолжается, патологический процесс обычно удается контролировать, однако после снижения дозы или отмены препарата его активность у некоторых пациентов может вновь повыситься, поэтому продолжительность лечения определяет врач.

Основные эффекты циклоспорина:

• уменьшает выраженность воспаления;
• способствует достижению ремиссии или контролю симптомов заболевания;
• эффект сохраняется только во время терапии, поэтому многим пациентам требуется длительное лечение.

Как правильно принимать циклоспорин?

Принимать циклоспорин следует строго по схеме, назначенной врачом. Для эффективного и безопасного лечения важно соблюдать постоянный режим приема и не изменять его самостоятельно (табл. 3).

Как часто принимают циклоспорин?

В большинстве случаев циклоспорин принимают 2 раза в сутки через равные промежутки времени.

Почему важно принимать циклоспорин всегда в одно и то же время?

Регулярный прием через одинаковые интервалы времени способствует поддержанию стабильной концентрации препарата в плазме крови, что необходимо для его эффективного действия.

Как принимать циклоспорин: до приема пищи (натощак) или после?

Циклоспорин можно принимать как натощак, так и во время приема пищи. Главное — придерживаться одного и того же режима. Если вы обычно принимаете препарат после приема, не переходите без необходимости на прием натощак, и наоборот.

Сколько дней можно принимать циклоспорин?

Продолжительность лечения зависит от заболевания и цели терапии. В зависимости от клинической ситуации циклоспорин назначают:

• на несколько недель;
• на несколько месяцев;
• длительно или постоянно (например после трансплантации органов).

Не сокращать курс и не отменять препарат самостоятельно, даже в том случае, если симптомы болезни стали менее выраженными.

Можно ли самостоятельно заменить лекарственную форму циклоспорина?

Нет. Разные лекарственные формы циклоспорина предназначены для разных клинических ситуаций и не являются взаимозаменяемыми без назначения врача.

Например:

• капсулы и раствор для приема внутрь применяют при трансплантации органов и некоторых аутоиммунных заболеваниях;
• концентрат для внутривенного введения применяют, когда прием препарата внутрь временно невозможен или необходимо начало терапии в условиях стационара;
• глазные капли с циклоспорином предназначены для лечения кератита у взрослых пациентов и не заменяют системные формы препарата⁴.

Можно ли самостоятельно заменить один препарат циклоспорина другим (аналогом)?

Нет. Даже лекарственные средства с одним и тем же действующим веществом могут различаться особенностями всасывания и биодоступности. Поэтому такой переход должен происходить только по согласованию с врачом.

Нужно ли контролировать уровень циклоспорина в плазме крови?

При трансплантации органов концентрацию циклоспорина в плазме крови контролируют регулярно для подбора оптимальной дозы. При некоторых других заболеваниях врач также может назначить такой анализ, если это необходимо для оценки эффективности и безопасности лечения.

Что делать, если пропущен прием циклоспорина?

Если вы пропустили прием препарата, следуйте рекомендациям лечащего врача. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Что нельзя делать во время лечения циклоспорином?

Во время лечения циклоспорином важно соблюдать назначенную схему и избегать действий, которые могут снизить эффективность препарата или повысить риск побочных эффектов.

Не следует:

• самостоятельно изменять дозу или отменять препарат — это может стать причиной снижения эффективности лечения и ухудшения состояния;
• пропускать приемы — нерегулярное поступление препарата может снизить его концентрацию в плазме крови и ослабить действие;
• не принимать сочетанно препараты зверобоя без согласования с лечащим врачом — они могут снижать эффективность циклоспорина;
• употреблять грейпфрут и грейпфрутовый сок — они могут повышать уровень циклоспорина в плазме крови и риск побочных эффектов;
• начинать прием новых лекарственных средств, диетических добавок или препаратов из лекарственного растительного сырья без согласования с врачом — многие средства могут изменять концентрацию циклоспорина или повышать риск осложнений.

При развитии новых симптомов, необходимости приема других препаратов или изменении состояния здоровья пациента следует сообщить об этом лечащему врачу.

Какие дозы циклоспорина назначают?

Дозу циклоспорина всегда подбирает врач. Она зависит от показания, лекарственной формы, массы тела, эффективности лечения и переносимости терапии (табл. 4). Самостоятельно дозу нельзя изменять!

Какие дозы циклоспорина применяют у взрослых?

Начальные дозы пероральных форм препарата у взрослых зависят от показания и могут составлять 2,5–15 мг/кг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу обычно постепенно снижают до минимальной эффективной поддерживающей.

При внутривенном введении рекомендуемая доза составляет 3–5 мг/кг/сут, что соответствует около ¹/₃ рекомендуемой суточной дозы для приема внутрь⁵.

Во время лечения врач может корректировать дозу с учетом:

• эффективности терапии;
• функции почек;
• функции печени (при необходимости);
• артериального давления;
• концентрации циклоспорина в плазме крови (при соответствующих показаниях).

Какие дозы циклоспорина назначают детям?

В педиатрической практике дозу препарата подбирают индивидуально. В отдельных исследованиях детям требовались более высокие дозы циклоспорина в пересчете на килограмм массы тела, чем взрослым. Для показаний, не связанных с трансплантацией, опыт применения циклоспорина у детей ограничен. Поэтому пациентам в возрасте младше 16 лет его обычно не назначают, за исключением лечения нефротического синдрома¹.

Какие побочные эффекты может вызывать циклоспорин?

Циклоспорин может вызывать побочные эффекты со стороны почек, нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, кожи и других органов. Большинство из них зависят от дозы препарата, их выраженность может уменьшаться после ее коррекции. Вместе с тем при проявлении отдельных нежелательных реакции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Какие наиболее распространенные побочные эффекты циклоспорина?

Большинство частых побочных эффектов развиваются постепенно и нередко выявляются при регулярном наблюдении или лабораторном контроле. Ниже представлены наиболее распространенные нежелательные реакции, зарегистрированные при применении циклоспорина (табл. 5).

Какие побочные эффекты циклоспорина опасны?

Некоторые осложнения диагностируют реже, но при их фиксации необходимо немедленно обратиться к врачу. Не откладывайте медицинскую помощь при возникновении следующих симптомов (табл. 6).

Какие показатели необходимо регулярно контролировать при лечении циклоспорином?

Некоторые побочные эффекты циклоспорина, особенно со стороны почек и печени, могут длительное время не проявляться выраженными симптомами. Поэтому во время лечения врач регулярно оценивает состояние пациента и при необходимости назначает лабораторные исследования, чтобы своевременно выявить изменения и скорректировать терапию (табл. 7).

Как часто нужно сдавать анализы?

Частоту обследований определяет врач. Обычно анализы выполняют перед началом лечения, затем регулярно во время терапии. При изменении дозы, переходе на другой препарат циклоспорина или развитии признаков побочных эффектов контроль может проводиться чаще.

Можно ли делать прививки при приеме циклоспорина?

Во время лечения циклоспорином вакцинация возможна, однако эффективность некоторых вакцин может снижаться. При этом применение живых ослабленных вакцин не рекомендуется¹.

Почему при лечении циклоспорином вакцинация имеет особенности?

Циклоспорин подавляет активность иммунной системы, поэтому после вакцинации иммунный ответ может быть менее выраженным, а эффективность прививки — ниже¹.

Какие вакцины нельзя применять?

Во время лечения циклоспорином следует избегать применения живых ослабленных вакцин, поскольку на фоне иммуносупрессивной терапии они могут быть небезопасны.

Сюда относят вакцины против:

• кори, краснухи и паротита (КПК);
• ветряной оспы;
• желтой лихорадки;
• а также другие живые вакцины.

Нужно ли сообщать врачу о планируемой вакцинации?

Да. Перед любой прививкой необходимо сообщить врачу, что вы принимаете циклоспорин или недавно завершили лечение. Это поможет определить, какие вакцины можно применять и когда вакцинацию лучше проводить.

Можно ли применять циклоспорин в период беременности и кормления грудью?

Согласно современным рекомендациям Европейского альянса ассоциаций ревматологии (European Alliance of Associations for Rheumatology — EULAR), циклоспорин относится к препаратам, применение которых во время беременности допускается при наличии клинических показаний⁶. Решение о назначении принимают индивидуально с учетом активности заболевания, а также ожидаемой пользы и потенциального риска для матери и плода.

По данным инструкции:

• опыт применения у беременных ограничен. Применение возможно только после оценки врачом ожидаемой пользы и потенциального риска;
• у женщин, получающих циклоспорин после трансплантации или по другим показаниям, чаще отмечаются преждевременные роды (до 37-й недели беременности);
• имеющиеся данные не свидетельствуют о нарушении функции почек или повышении артериального давления у детей, подвергавшихся воздействию циклоспорина во внутриутробный период, однако наблюдений пока недостаточно для окончательных выводов;

Во время кормления грудью препарат обычно не рекомендуют, так как действующее вещество проникает в грудное молоко. Хотя в большинстве случаев ребенок получает небольшое количество циклоспорина, его влияние на младенца полностью не изучено.

Что делать, если беременность наступила во время лечения?

Не прекращайте прием препарата самостоятельно. Если беременность наступила во время лечения циклоспорином, необходимо как можно скорее сообщить об этом лечащему врачу. Специалист оценит необходимость продолжения терапии, возможные риски и при необходимости скорректирует лечение.

Нужно ли сообщать врачу о планировании беременности?

Да. Если вы планируете беременность или лечение циклоспорином назначено женщине репродуктивного возраста, обязательно обсудите это с врачом до начала терапии. Это позволит заранее оценить возможные риски и подобрать наиболее безопасную тактику лечения.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме циклоспорина?

Умеренное употребление алкоголя не относится к прямым противопоказаниям при лечении циклоспорином. Однако при заболеваниях печени, после трансплантации органов или при наличии других факторов риска от алкоголя рекомендуется отказаться.

Почему не рекомендуется алкоголь?

Алкоголь может:

• повышать нагрузку на печень;
• увеличивать выраженность обезвоживания при рвоте или диарее;
• затруднять оценку возможных побочных эффектов препарата.

Можно ли принимать антибиотики сочетанно с циклоспорином?

Да, но только по назначению врача. Некоторые антибиотики способны изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, поэтому при их сочетанном применении может потребоваться дополнительный лабораторный контроль и коррекция дозы иммуносупрессора.

Какие препараты могут взаимодействовать с циклоспорином?

Циклоспорин взаимодействует со многими лекарственными средствами. Некоторые препараты повышают его концентрацию в плазме крови и риск побочных эффектов, другие — снижают эффективность лечения (табл. 8).

Что делать при передозировке циклоспорином?

При подозрении на прием слишком высокой дозы необходимо как можно скорее обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

Возможные признаки передозировки:

• тошнота и рвота;
• сонливость;
• головная боль;
• учащенное сердцебиение;
• нарушение функции почек.

В большинстве описанных случаев симптомы были обратимыми после оказания медицинской помощи.

Когда циклоспорин противопоказан?

Основные противопоказания к применению циклоспорина:

• повышенная чувствительность (аллергия) к циклоспорину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• выраженное нарушение функции почек (за исключением отдельных пациентов с нефротическим синдромом, которым препарат может назначаться врачом при тщательном контроле функции почек);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• неконтролируемые инфекции;
• злокачественные новообразования (за исключением случаев, связанных с основным заболеванием и предусмотренных инструкцией)³.

Вызывает ли циклоспорин привыкание?

Нет. Циклоспорин не вызывает лекарственной зависимости или привыкания.

Что происходит после отмены циклоспорина (прекращении лечения)?

После отмены циклоспорина его иммуносупрессивное действие постепенно прекращается. В зависимости от причины, по которой был назначен препарат, это может сопровождаться возобновлением активности заболевания или повышением риска иммунного отторжения трансплантата. Поэтому решение о прекращении лечения, постепенном снижении дозы или переходе на другой препарат принимает врач.

Как отменяют циклоспорин?

Схему отмены определяет врач. Во многих случаях дозу снижают постепенно, особенно после длительного лечения. Если препарат применяли после трансплантации или при хронических заболеваниях, резкое прекращение терапии может вызвать серьезные осложнения.

Чем можно заменить циклоспорин?

Самостоятельно заменять циклоспорин нельзя. Препарат подбирают индивидуально в зависимости от заболевания, эффективности лечения и переносимости. Решение о замене принимает только врач.

Когда может потребоваться замена циклоспорина?

Врач может рассмотреть замену препарата, если:

• лечение оказалось недостаточно эффективным;
• развились выраженные побочные эффекты;
• появились противопоказания к дальнейшему применению циклоспорина;
• необходимо изменить схему иммуносупрессивной терапии.

Какие препараты могут назначать вместо циклоспорина?

В зависимости от заболевания врач может назначить другие иммунодепрессанты:

• такролимус;
• микофенолата мофетил;
• азатиоприн;
• сиролимус, эверолимус;
• другие препараты, применяемые при конкретной патологии.

Выбор зависит от диагноза, состояния пациента и целей лечения.

Люди также спрашивают

Можно ли принимать циклоспорин пожизненно?

Да. В некоторых ситуациях, например, после трансплантации органов, циклоспорин можно назначать на длительный срок или постоянно. Продолжительность курса лечения определяет только врач с учетом эффективности терапии, состояния пациента и риска побочных эффектов.

Какой промежуток должен быть между приемами циклоспорина?

Интервал между приемами должен быть около 12 ч. Это помогает поддерживать стабильную концентрацию препарата в плазме крови.

Например:

• 8:00 и 20:00;
• 9:00 и 21:00.

Можно ли принимать циклоспорин вечером?

Да, если это соответствует назначенной схеме лечения. Главное — принимать препарат регулярно, через одинаковые промежутки времени и придерживаться одного режима его приема.

Когда и как циклоспорин выводится из организма?

Согласно инструкции, период полувыведения циклоспорина составляет в среднем около 11 ч, но у разных людей может варьировать.

Циклоспорин преимущественно метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью через кишечник. Через почки в неизмененном виде выводится лишь небольшое количество препарата.

Нужно ли соблюдать диету при приеме циклоспорина?

Специальной диеты обычно не требуется, однако рекомендуется придерживаться стабильного режима питания. Следует избегать грейпфрута и грейпфрутового сока, поскольку они могут значительно повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Можно ли пить кофе при лечении циклоспорином?

Да, прямого запрета на кофе при лечении циклоспорином нет. Однако важно учитывать общее состояние пациента: например, при повышенном артериальном давлении врач может рекомендовать ограничить употребление кофеина.

Можно ли загорать при приеме циклоспорина?

Пациентам, принимающим циклоспорин, рекомендуется избегать чрезмерного пребывания на солнце и защищать кожу от избыточного воздействия ультрафиолета. На фоне снижения активности иммунной системы может повышаться риск некоторых видов новообразований кожи.

Информация в статье носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Циклоспорин следует принимать только по назначению специалиста. Не изменяйте самостоятельно дозу, схему лечения и не прекращайте прием препарата. При возникновении необычных симптомов, побочных эффектов или отсутствии ожидаемого результата лечения — обратитесь к врачу.

Материал подготовила: Ольга Слюсаренко, врач-лаборант, медицинский редактор

Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор

¹Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ЕКВОРАЛ^®, капсули м’які по 100 мг. РП № UA/7471/02/03.

²Periman L.M., Mah F.S., Karpecki P.M. (2020). A Review of the Mechanism of Action of Cyclosporine A: The Role of Cyclosporine A in Dry Eye Disease and Recent Formulation Developments. Clinical Ophthalmology, 14: 4187–4200. DOI: 10.2147/OPTH.S279051.

³Інструкція для медичного застосування лікарського засобу САНДІМУН НЕОРАЛ^®, розчин оральний, 100 мг/мл по 50 мл у флаконі. РП № UA/3165/03/01.

⁴Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ІКЕРВИС^®, краплі очні, емульсія, 1 мг/мл. РП № UA/17100/01/01.

⁵Інструкція для медичного застосування лікарського засобу САНДІМУН, концентрат для розчину для інфузій, 50 мг/мл. РП № UA/3165/02/01.

⁶Götestam Skorpen C. et al. (2025). EULAR points to consider for use of antirheumatic drugs before, during and after pregnancy, and lactation: 2024 update. Annals of the Rheumatic Diseases.