ВОЛЬТАРЕН® р-р для инъекций (VOLTAREN® injection solution)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл, № 5В аптеку
Диклофенак натрий
75 мг
Прочие ингредиенты: маннит (e421), натрия метабисульфит (e 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.
№ UA/9812/01/01 от 02.10.2019
A По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Вольтарен — нестероидный препарат с выраженными обезболивающими/противовоспалительными свойствами. Является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для устранения послеоперационной боли, Вольтарен существенно снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика. Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя Сmax в плазме крови составляет около 2,558±0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л) и достигается приблизительно через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

Если 75 мг диклофенака вводят путем в/в инфузии в течение 2 ч, средняя Сmax в плазме крови составляет около 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии приводит к более высокой Сmax в плазме крови, тогда как длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии через 3–4 ч. В отличие от соответствующих результатов перорального приема, в случае применения препарата в форме суппозиториев или в/м введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность. AUC после в/м или в/в введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками, в основном с альбумином (99,4%).

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где Сmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 ч.

Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, попадающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сут.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, однако их действие выражено значительно меньше, чем для диклофенака.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный Т½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая 2 активных, также имеют короткий Т½ — 1–3 ч. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.

Специальные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Никакой разницы в зависимости от возраста больного в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не отмечено, кроме того, что у 5 пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме крови, чем это отмечено у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. В условиях клиренса креатинина <10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако метаболиты окончательно выводятся с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у пациентов без заболевания печени.

ПОКАЗАНИЯ

препарат при в/м введении предназначен для лечения:

  • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;
  • острых приступов подагры;
  • почечной и билиарной колики;
  • боли и отека после травм и операций;
  • тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении минимального периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые. Препарат Вольтарен, р-р для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Вольтарен.

В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции необходимо выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг/сут путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (к примеру колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Вольтарен (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день. Нет доступных данных относительно применения препарата Вольтарен для лечения приступов мигрени дольше одного дня.

В/в инфузии. Непосредственно перед началом в/в инфузии Вольтарен следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Оба р-ра необходимо буферизировать р-ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.

Вольтарен, р-р для инъекций, не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.

Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, р-р для инъекций:

для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг препарата необходимо вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч; в случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг/сут;

для профилактики послеоперационной боли через 15 мин – 1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию около 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Вольтарен не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Вольтарен составляет 150 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • известная гиперчувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или другим компонентам препарата;
  • кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
  • активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
  • III триместр беременности;
  • как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
  • воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
  • высокий риск развития послеоперационных кровотечений, гипокоагуляции крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
  • лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения);
  • ИБС у пациентов со стенокардией, перенесенный инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт, или с эпизодами транзиторных ишемических атак;
  • заболевания периферических артерий.

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только относительно в/в применения

  • Одновременное применение НПВП или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).
  • Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.
  • Операции, связанные с высоким риском кровотечения.
  • БА в анамнезе.
  • Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин в плазме крови >160 мкмоль/л).
  • Гиповолемия или обезвоживание по какой-либо причине.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции на препарат описаны по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко — АГ, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко — астма (включая диспноэ); очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто — реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко — отек, некроз в месте инъекции; очень редко — абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

общие. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.

Как и другие НПВП, Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в р-ре для инъекций может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и к бронхоспазму.

Влияние на пищеварительную систему. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть летальными и отмечаться в любое время в процессе лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у больных, получающих диклофенак, выявляют желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует соблюдать при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при повышении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

У пациентов пожилого возраста отмечают повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у больных пожилого возраста лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения из ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень. Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если Вольтарен назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. При долгосрочном лечении препаратом Вольтарен в качестве меры предосторожности назначают регулярное наблюдение функции печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если отмечают другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае, если Вольтарен применяют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, лицам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам со значительным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, предшествовавшему лечению.

Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Вольтарен, очень редко регистрировали серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, наиболее высокий риск развития этих реакций выявлен в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Вольтарен следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражении слизистой оболочки или любых других признаках повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с повышением дозы и увеличением длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для уменьшения выраженности симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск-польза только в дозе не выше 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных тромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели. При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВП, Вольтарен может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгиновая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, которая проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с БА или у пациентов с БА в анамнезе.

Фертильность у женщин. Применение препарата Вольтарен может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется при планировании беременности. Относительно женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Вольтарен.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. В I и II триместр беременности препарат Вольтарен можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последний триместр беременности (возможны угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1% до около 1,5%.

Не исключено, что риск повышается с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения. Выявлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота возникновения различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Вольтарен применяют у женщин, которые хотят забеременеть, или в I триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который возможен даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Вольтарен противопоказан в III триместр беременности.

Период кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, Вольтарен не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Как и другие НПВП, Вольтарен может влиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или проходившие обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Вольтарен.

Дети. Вольтарен в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен отмечают нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ниже приведены взаимодействия, которые выявлены при применении препарата Вольтарен, р-ра для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного влияния из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, с учетом повышения риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, есть отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что изменения в дозировке антикоагулянтов не требуются, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и кортикостероиды. Одновременное введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в ЖКТ.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности при сопутствующей терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может повышаться концентрация в крови и токсичность метотрексата. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не применяют.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по судорогам, которые могут быть результатом сочетанного применения хинолонов и НПВП. Это могут отмечать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов у пациентов, уже получающих НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить выраженность его эффекта.

Мощные ингибиторы CYP 2C9. Осторожность соблюдать рекомендуется при сочетанном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2C9 (например вориконазол), что может привести к значительному повышению Cmax в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Несовместимость. Как правило, Вольтарен р-р для инъекций, нельзя смешивать с другими р-рами для инъекций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны ОПН и поражение печени.

Лечение. В течение 1 ч после применения потенциально токсического количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2015

Цены на ВОЛЬТАРЕН® р-р для инъекций в городах Украины

Винница 208.08 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 205 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Винница, просп. Юности, 20/73, тел.: +380432467803

Днепр 218 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 192.04 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, пл. Соборная, 4, тел.: +380563702492

Житомир 215.12 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 192.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527

Запорожье 216.04 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 205 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запорожье, шоссе Ореховское, 10В, тел.: +380617698795

Ивано-Франковск 224.72 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 206.84 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 100

Киев 226.09 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 195.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Ревуцкого, 12/1, тел.: +380442905303

Кропивницкий 219.73 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 209.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Беляева, 9, тел.: +380522569880

Луцк 239.67 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 213.74 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Владимирская, 20, тел.: +380503787123

Львов 233.6 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 205 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Львов, ул. Городоцкая, 179, тел.: +380322471512

Николаев 231.23 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 191.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Центральный, 149, тел.: +380512551781

Одесса 229.41 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 200.64 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, просп. Небесной Сотни, 10, тел.: +380487473236

Полтава 219.66 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 207.55 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. Европейская, 104, тел.: +380532597097

Ровно 224.28 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 196.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254

Сумы 219.33 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 189.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Троицкая, 51, тел.: +380542775005

Тернополь 224.19 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 188.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 232.38 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 206.84 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752

Харьков 223 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 205 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Харьков, ул. Культуры, 8, тел.: +380577660892

Херсон 222.52 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 211.6 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Херсон, ул. Суворова, 1/13, тел.: +380552454418

Хмельницкий 230.04 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 205 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Хмельницкий, ул. Хотовицкого, 7, тел.: +380633129605

Черкассы 219.09 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 191.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Панченко Алексея, 7, тел.: +380472551570

Чернигов 222.6 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 197.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Гагарина Юрия, 11, тел.: +380462609948

Черновцы 225.62 грн./уп.

ВОЛЬТАРЕН® р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл № 5, Novartis ..... 193.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko