МУКОЛВАН (MUCOLVAN)

ОЗ ГНЦЛС

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

раствор для инъекций 7,5 мг/мл ампула 2 мл в пачке, № 5Цены в аптеках
Амброксол
7,5 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия фосфат двузамещенный, вода для инъекций.
№ UA/0713/01/01 от 31.10.2018
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) — секретолитическое и секретомоторное средство. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает продукцию слизистого секрета и нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента мокроты. Изменение структуры бронхиального секрета происходит из-за уменьшения количества и фрагментации мукополисахаридных волокон, что приводит к снижению вязкости мокроты. Также амброксол способствует отделению вязкого секрета от стенок бронхиол и облегчает его выделение за счет усиления движения ресничек мерцательного эпителия бронхов. Амброксол стимулирует образование альвеолярного сурфактанта пневмоцитами 2-го типа и бронхиального сурфактанта клетками Кларка. Проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта у плода во внутриутробный период, обладает способностью предотвращать развитие респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Кроме того, амброксол снижает спастическую гиперреактивность бронхов, улучшает функцию внешнего дыхания и оказывает слабо выраженное противокашлевое действие.

Интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 9—10 ч, большая часть (90%) выводится с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

применяют при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкого и тяжело отделяемого секрета — остром и хроническом бронхите различной этиологии, пневмонии, БА, бронхоэктатической болезни, ателектазе легкого, трахеите, ларингите, синусите; при синдроме шокового легкого, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым вводят в/м, в/в (медленно струйно) или п/к по 0,03–0,045 г 2–3 раза в сутки; детям в возрасте до 2 лет — по 0,0075 г 2 раза в сутки, 2–5 лет — 3 раза в сутки, старше 5 лет — по 0,015 г 2–3 раза в сутки. При синдроме шокового легкого вводят из расчета 10 мг/кг в сутки в 3–4 введения. Продолжительность курса лечения составляет 5–7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, I триместр беременности, период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (главным образом изжога, диспепсия, редко — тошнота и рвота), аллергические реакции (главным образом кожная сыпь).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при лечении Муколваном следует прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении Муколвана и ампициллина, амоксициллина, доксициклина, эритромицина, цефуроксима концентрация антибиотиков в легочной ткани возрастает. Нецелесообразно назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой рефлекс (например, с кодеином).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Когда речь заходит об отхаркивающих средствах, Муколван (INN — ambroxolum) становится одним из оптимальных решений. Стоит отметить, что клиническое применение амброксола — действующего вещества Муколвана — не ограничивается только трахеобронхитами. Благодаря его свойствам находится все больше возможностей для терапевтического применения, связанных с детальным изучением влияния этого вещества на патофизиологические процессы в организме человека.

Терапевтические эффекты амброксола

Клиническое применение амброксола в лечении заболеваний дыхательных путей стартовало в конце 1970-х годов. Однако его история начинается еще в Древней Индии — в течение многих столетий в аюрведической медицине использовалось растение Adhatoda vasica (которое, кстати, в Германии до сих пор называется Indisches Lungenkraut — индийская легочная трава). В дальнейшем из этого растения получили активный алкалоид вазицин, химический аналог которого — бромгексин — был представлен в 1965 г. Амброксол является активным метаболитом бромгексина, превосходящим своего предшественника по терапевтическому эффекту, фармакокинетическим характеристикам и профилю побочных эффектов (Weiser T., 2008).

Что касается фармакодинамических характеристик, амброксол известен в первую очередь как отхаркивающий препарат, сочетающий в себе качества муколитика (разжижение бронхиальной слизи) и мукокинетика (ускорение эвакуации слизи благодаря стимуляции мукоцилиарного клиренса) (Dorow P., 1988). Разжижение слизи происходит как за счет секреции жидкости, так и за счет синтеза белков легочного сурфактанта, который способствует снижению поверхностного натяжения в альвеолах и препятствует их высыханию, а также выпоту жидкости, поддерживает растяжимость и эластичность легочной ткани, необходим для процесса диффузии кислорода в капиллярный кровоток.

Противовоспалительный эффект амброксола реализуется за счет деградации пероксидных радикалов и ингибирования разрушения ими гиалуроновой кислоты. Кроме того, препарат угнетает выброс цитокинов из лейкоцитов и снижает гистотоксичность нейтрофилов (Weiser T., 2008). Антигистаминный эффект амброксола связан как с уменьшением выброса гистамина тучными клетками, так и ингибированием анти-IgE-индуцированного высвобождения интерлейкина (ИЛ)-4 и ИЛ-13 из базофилов, зимозана — из моноцитов (Gibbs B.F., 1999).

В исследованиях (Yamaya M., 2014) отмечается, что амброксол может применяться для терапии ОРВИ не только благодаря противовоспалительному эффекту. Амброксол характеризуется также способностью угнетать репликацию риновируса в эпителиальных клетках, выстилающих дыхательные пути. Аналогичное действие наблюдается в отношении вируса гриппа. Механизм противовирусного действия предположительно связывают со стимуляцией выделения в легочную слизь специфических IgA и IgG, а также трипсиноподобной протеазы (Yang B., 2002).

Кроме того, для амброксола характерна способность подавлять кашель за счет снижения гистамин-индуцированной сократимости гладких мышц в стенке бронхов и трахеи (Nemceková E., 1998).

Антиоксидантные свойства высоких доз амброксола связывают со снижением уровня в сыворотке крови фактора некроза опухоли-α и ИЛ-6 и повышением активности супероксиддисмутазы (Wu X., 2014). Кроме того, препарат стимулирует выработку таких лизосомальных ферментов, как, например, глюкоцереброзидаза-1 (Migdalska-Richards A., 2016).

Амброксол обладает свойством разрушать биопленки — специфические скопления бактерий и продуктов их метаболизма. Благодаря тому, что колония возбудителя покрывается биопленкой, он приобретает устойчивость к антибактериальным препаратам. Причем указанное свойство наиболее характерно для возбудителей оппортунистических и госпитальных инфекций (таких как Hemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa и т.д.) (Gao X., 2014), то есть связанных с пребыванием пациента в отделении интенсивной терапии и инвазивными методами лечения (например проведением продолжительной искусственной вентиляции легких). Скопление биопленок усугубляет состояние пациентов с тяжелыми заболеваниями и приводит к развитию такой хронической легочной патологии, как кистозный фиброз, бронхоэктатическая болезнь или хроническая обструктивная болезнь легких (Cataldi M., 2014).

Деградация биопленок при применении амброксола связана с потенцированием этим веществом действия многих антибактериальных препаратов различных групп: β-лактамов, гликопептидов, макролидов, нитрофуранов и рифампицина. Так, существует опыт применения амброксола в комплексной терапии рифампицинчувствительного туберкулеза и нетуберкулезной микобактериальной инфекции, а также инфекции, вызванной метициллинрезистентным золотистым стафилококком (Deretic V., 2019).

На сегодня предложено много различных идей касательно применения амброксола даже в неврологической практике. Это связано как с его антиоксидантными свойствами, так и с аффинностью к 5-НТ3-серотониновым рецепторам и свойством ингибировать обратный захват серотонина (Hull J.D., 2018). Кроме того, амброксол влияет на передачу импульса по ноцицептивным С-волокнам благодаря изменению потенциала Na+— и Ca+-каналов (Weiser T., 2008). Эти же свойства обеспечивают его местноанестезирующий эффект, полезный в терапии ОРЗ, сопровождающихся болью в горле (de Mey C., 2016).

Пути и перспективы клинического применения амброксола

Традиционными показаниями к назначению амброксола являются острые воспалительные заболевания дыхательных путей. Причем эффект препарата распространяется не только на трахею и бронхи, но и на глотку и придаточные пазухи носа, что способствует его успешному применению в терапии синуситов, ринитов, фарингитов.

Амброксол можно применять в комплексной терапии хронических бронхитов, особенно для профилактики обострений заболевания (Olivieri D., 1987).

Если у пациента течение частых ОРВИ характеризуется преобладающей симптоматикой трахеобронхита, то препарат может быть также рекомендован в профилактических целях. Умеренная противовирусная активность, противовоспалительный, противокашлевой и антиоксидантный эффекты амброксола обеспечивают устойчивое снижение у пациента количества простудных заболеваний за сезон (Nobata K., 2006).

Антигистаминные свойства делают амброксол также хорошим средством для лечения бронхитов аллергического характера (Gibbs B.F., 1999).

Амброксол, включенный в схему терапии вместе с ципрофлоксацином, рекомендуется для лечения поражения легких P. aeruginosa, которое возникает вследствие длительной интубации трахеи. Особенностью синегнойной палочки является продукция альгинатов, образующих устойчивую биопленку в месте инфекционного поражения (такое явление называется мукоидной конверсией возбудителя) (Wang W., 2016). Амброксол же разрушает эту пленку, что повышает уязвимость бактерии перед антибиотиками (Cheng C., 2015); также благодаря своим антиоксидантным свойствам он препятствует изменению фенотипа P. aeruginosa из немукоидного в мукоидный.

Аналогично амброксол влияет на биопленки, образуемые Staphylococcus epidermidis, тем самым потенцируя терапевтический эффект применения ванкомицина в лечении катетерассоциированных инфекций (Zhang Y., 2015), а также биопленки Candida albicans (Rene H.D., 2014).

Амброксол в высоких дозах может использоваться для защиты легочной ткани во время операций по поводу рака легкого (Wang X., 2015) или кардиохирургических вмешательств (Wang S., 2014). Разжижение секрета препятствует коллабированию альвеол и развитию послеоперационного респираторного дистресс-синдрома (Weiser T., 2008), а также защищает органы дыхательной системы во время процедуры искусственного кровообращения.

Описано применение амброксола с целью протекции от респираторного дистресс-синдрома взрослых у пациентов с пневмонией или тяжелым неспецифическим бронхиолитом (Baranwal A.K., 2015). Кроме того, амброксол может использоваться в качестве вспомогательного средства при таком тяжелом заболевании, как альвеолярный протеиноз — прогрессирующее поствоспалительное накопление сурфактанта и фосфолипидов в полости альвеол, вероятно ,связанное с аутоимунным характером поражения легочной ткани (Oda N., 2015).

Описан положительный опыт (Gonzalez Garay A.G., 2014) применения амброксола у беременных с высоким риском преждевременных родов. В этом случае препарат применяется наряду с глюкокортикостероидами для ускорения созревания сурфактанта и профилактики развития респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а также болезни гиалиновых мембран (Wauer R.R., 1989).

Перспективным является применение амброксола в психоневрологической практике — установлен его аддитивный эффект при сочетании с противоэпилептическими средствами (Pawlinski L., 2018). Однако другими авторами (Lapenta L., 2014) описаны клинические случаи индукции приступов эпилепсии при применении препаратов, содержащих амброксол.

Кроме того, существуют рекомендации (Kern K.U., 2015) о возможности включения препаратов амброксола в схему лечения нейропатической боли (у пациентов с постгерпетической невралгией, фантомной болью, дифференциальной болью и др.). Описанный вариант применения препарата возможен благодаря его свойству ингибировать каналы подтипа Nav.1.8, которые экспрессируются, в частности, в ноцицептивных С-волокнах (Weiser T., 2008). Благодаря стимулированию синтеза глюкоцереброзидазы-1 перспективным считается применение амброксола при таких хронических неврологических заболеваниях, как болезнь Паркинсона и болезнь Гоше (Migdalska-Richards A., 2017).

Амброксол также предложен (Bishr A., 2019) в качестве вспомогательного средства в химиотерапии. Благодаря антиоксидантным свойствам это вещество защищает печень и почки от токсического действия цисплатина. При применении амброксола выраженность цисплатинассоцированного воспалительного повреждения печени уменьшается за счет ингибирования фактора некроза опухоли-α, ИЛ-1β и ядерного фактора κβ, а также стимулирования ядерного эритроид-2-зависимого фактора. Кроме того, амброксол снижает степень оксидативного повреждения путем редукции малондиальдегида и восстановления пула глутатиона.

Муколван: особенности применения

Муколван является препаратом для парентерального введения, поэтому выпускается в ампулах с готовым раствором, содержащим 7,5 мг/мл действующего вещества. Муколван применяют внутривенно. Введение осуществляется медленно струйно или капельно — для этого разовую дозу препарата (от 1 до 6 ампул в зависимости от массы тела пациента) разводят в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Эффективная суточная доза амброксола, которую вводят в 2–4 приема, формируется из расчета 30 мг/кг массы тела (при синдроме дыхательной недостаточности — 10 мг/кг). После однократного применения максимальная концентрация амброксола в крови составляет 25 нг/мл, период его полувыведения — 9,5 ч (Wang Y., 2018). Препарат подвергается метаболизму в печени, а конечные его продукты выводятся с мочой.

Обычно длительность применения амброксола составляет 5—7 дней. Лечение может быть продлено по решению лечащего врача с учетом особенностей клинической ситуации.

Необходимо иметь в виду, что длительное применение препарата нежелательно, поскольку амброксол способствует образованию ксантиновых и оксалатных камней в почках и мочевыводящих путях (Drewa T., 2007).

Также категорически не рекомендуется сочетать амброксол с препаратами, подавляющими кашель, поскольку последние будут препятствовать адекватному отхождению увеличенного объема мокроты.

Среди побочных эффектов амброксола наиболее часто отмечают реакции индивидуальной непереносимости, которые проявляются различными нарушениями — от аллергической сыпи до токсического эпидермолиза (Saad N., 2006).

Таким образом, Муколван является перспективным препаратом ввиду постоянно расширяющегося спектра назначения его фармацевтически активного ингредиента амброксола, изучение механизмов действия и точек применения которого продолжаются (Plomer M., 2017). Терапевтические эффекты амброксола делают его оптимальным решением для применения как в отделениях интенсивной терапии, так и в амбулаторной практике.

Дата добавления: 22.11.2019 г.

© Компендиум 2019

Цены на МУКОЛВАН в городах Украины

Винница 50.13 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 43.8 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 51.37 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 42.64 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, ул. Сурикова, 36

Житомир 49.33 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Житомир, ул. Покровская, 151, тел.: +380800505911

Запорожье 52.2 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 40.6 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Чаривная, 68

Ивано-Франковск 51.22 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 89, тел.: +380800505911

Киев 56.35 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 41.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Златоустовская, 44/22

Кропивницкий 49.47 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 43.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, перекр. Героев Украины / Жадова Генерала, 24/27

Луцк 51.2 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 42.14 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Леси Украинки, 47, тел.: +380504361590

Львов 55.48 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 38.6 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Петлюры Симона, 2, тел.: +380322928619

Николаев 52.75 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5, тел.: +380800505911

Одесса 54.19 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 38.88 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, ул. Костанди, 162/2, тел.: +380487045026

Полтава 47.52 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, ул. Мазепы Ивана, 49, тел.: +380800505911

Ровно 52.09 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 44.3 грн./уп.
«РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Замковая, 14А, тел.: +380503755874

Сумы 47.36 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 38.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Победы, 2, тел.: +380542618410

Тернополь 52.13 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 43.08 грн./уп.
«ЭКО АПТЕКА» Тернополь, ул. Русская, 19, тел.: +380503755919

Ужгород 55.58 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 47.62 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752

Харьков 47.11 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 35.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, ул. Харьковских Дивизий, 14

Херсон 49.66 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Херсон, просп. Ушакова, 46, тел.: +380800505911

Хмельницкий 52.94 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 42.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 52.59 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Черкассы, ул. Добровольского, 5, тел.: +380800505911

Чернигов 48.57 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Чернигов, просп. Победы, 82, тел.: +380800505911

Черновцы 51.55 грн./уп.

МУКОЛВАН р-р д/ин. 7.5 мг/мл амп. 2 мл № 5, ОЗ ГНЦЛС ..... 45.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Черновцы, просп. Независимости, 91, тел.: +380676944731

Developed by Maxim Levchenko