0
UA | RU

Муколван (Mucolvan)

ОЗ ГНЦЛС

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Амброксол7,5 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия фосфат двузамещенный, вода для инъекций.
№ UA/0713/01/01 от 31.10.2018
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) — секретолитическое и секретомоторное средство. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает продукцию слизистого секрета и нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента мокроты. Изменение структуры бронхиального секрета происходит из-за уменьшения количества и фрагментации мукополисахаридных волокон, что приводит к снижению вязкости мокроты. Также амброксол способствует отделению вязкого секрета от стенок бронхиол и облегчает его выделение за счет усиления движения ресничек мерцательного эпителия бронхов. Амброксол стимулирует образование альвеолярного сурфактанта пневмоцитами 2-го типа и бронхиального сурфактанта клетками Кларка. Проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта у плода во внутриутробный период, обладает способностью предотвращать развитие респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Кроме того, амброксол снижает спастическую гиперреактивность бронхов, улучшает функцию внешнего дыхания и оказывает слабо выраженное противокашлевое действие.

Интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 9—10 ч, большая часть (90%) выводится с мочой.

Показания Муколван

применяют при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкого и тяжело отделяемого секрета — остром и хроническом бронхите различной этиологии, пневмонии, БА, бронхоэктатической болезни, ателектазе легкого, трахеите, ларингите, синусите; при синдроме шокового легкого, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких.

Применение Муколван

взрослым вводят в/м, в/в (медленно струйно) или п/к по 0,03–0,045 г 2–3 раза в сутки; детям в возрасте до 2 лет — по 0,0075 г 2 раза в сутки, 2–5 лет — 3 раза в сутки, старше 5 лет — по 0,015 г 2–3 раза в сутки. При синдроме шокового легкого вводят из расчета 10 мг/кг в сутки в 3–4 введения. Продолжительность курса лечения составляет 5–7 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, I триместр беременности, период кормления грудью.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (главным образом изжога, диспепсия, редко — тошнота и рвота), аллергические реакции (главным образом кожная сыпь).

Особые указания

при лечении Муколваном следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

при одновременном применении Муколвана и ампициллина, амоксициллина, доксициклина, эритромицина, цефуроксима концентрация антибиотиков в легочной ткани возрастает. Нецелесообразно назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой рефлекс (например, с кодеином).

Передозировка

не описана.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Актуальная информация

Когда речь заходит об отхаркивающих средствах, Муколван (INN — ambroxolum) становится одним из оптимальных решений. Стоит отметить, что клиническое применение амброксола — действующего вещества Муколвана — не ограничивается только трахеобронхитами. Благодаря его свойствам находится все больше возможностей для терапевтического применения, связанных с детальным изучением влияния этого вещества на патофизиологические процессы в организме человека.

Терапевтические эффекты амброксола

Клиническое применение амброксола в лечении заболеваний дыхательных путей стартовало в конце 1970-х годов. Однако его история начинается еще в Древней Индии — в течение многих столетий в аюрведической медицине использовалось растение Adhatoda vasica (которое, кстати, в Германии до сих пор называется Indisches Lungenkraut — индийская легочная трава). В дальнейшем из этого растения получили активный алкалоид вазицин, химический аналог которого — бромгексин — был представлен в 1965 г. Амброксол является активным метаболитом бромгексина, превосходящим своего предшественника по терапевтическому эффекту, фармакокинетическим характеристикам и профилю побочных эффектов (Weiser T., 2008).

Что касается фармакодинамических характеристик, амброксол известен в первую очередь как отхаркивающий препарат, сочетающий в себе качества муколитика (разжижение бронхиальной слизи) и мукокинетика (ускорение эвакуации слизи благодаря стимуляции мукоцилиарного клиренса) (Dorow P., 1988). Разжижение слизи происходит как за счет секреции жидкости, так и за счет синтеза белков легочного сурфактанта, который способствует снижению поверхностного натяжения в альвеолах и препятствует их высыханию, а также выпоту жидкости, поддерживает растяжимость и эластичность легочной ткани, необходим для процесса диффузии кислорода в капиллярный кровоток.

Противовоспалительный эффект амброксола реализуется за счет деградации пероксидных радикалов и ингибирования разрушения ими гиалуроновой кислоты. Кроме того, препарат угнетает выброс цитокинов из лейкоцитов и снижает гистотоксичность нейтрофилов (Weiser T., 2008). Антигистаминный эффект амброксола связан как с уменьшением выброса гистамина тучными клетками, так и ингибированием анти-IgE-индуцированного высвобождения интерлейкина (ИЛ)-4 и ИЛ-13 из базофилов, зимозана — из моноцитов (Gibbs B.F., 1999).

В исследованиях (Yamaya M., 2014) отмечается, что амброксол может применяться для терапии ОРВИ не только благодаря противовоспалительному эффекту. Амброксол характеризуется также способностью угнетать репликацию риновируса в эпителиальных клетках, выстилающих дыхательные пути. Аналогичное действие наблюдается в отношении вируса гриппа. Механизм противовирусного действия предположительно связывают со стимуляцией выделения в легочную слизь специфических IgA и IgG, а также трипсиноподобной протеазы (Yang B., 2002).

Кроме того, для амброксола характерна способность подавлять кашель за счет снижения гистамин-индуцированной сократимости гладких мышц в стенке бронхов и трахеи (Nemceková E., 1998).

Антиоксидантные свойства высоких доз амброксола связывают со снижением уровня в сыворотке крови фактора некроза опухоли-α и ИЛ-6 и повышением активности супероксиддисмутазы (Wu X., 2014). Кроме того, препарат стимулирует выработку таких лизосомальных ферментов, как, например, глюкоцереброзидаза-1 (Migdalska-Richards A., 2016).

Амброксол обладает свойством разрушать биопленки — специфические скопления бактерий и продуктов их метаболизма. Благодаря тому, что колония возбудителя покрывается биопленкой, он приобретает устойчивость к антибактериальным препаратам. Причем указанное свойство наиболее характерно для возбудителей оппортунистических и госпитальных инфекций (таких как Hemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa и т.д.) (Gao X., 2014), то есть связанных с пребыванием пациента в отделении интенсивной терапии и инвазивными методами лечения (например проведением продолжительной искусственной вентиляции легких). Скопление биопленок усугубляет состояние пациентов с тяжелыми заболеваниями и приводит к развитию такой хронической легочной патологии, как кистозный фиброз, бронхоэктатическая болезнь или хроническая обструктивная болезнь легких (Cataldi M., 2014).

Деградация биопленок при применении амброксола связана с потенцированием этим веществом действия многих антибактериальных препаратов различных групп: β-лактамов, гликопептидов, макролидов, нитрофуранов и рифампицина. Так, существует опыт применения амброксола в комплексной терапии рифампицинчувствительного туберкулеза и нетуберкулезной микобактериальной инфекции, а также инфекции, вызванной метициллинрезистентным золотистым стафилококком (Deretic V., 2019).

На сегодня предложено много различных идей касательно применения амброксола даже в неврологической практике. Это связано как с его антиоксидантными свойствами, так и с аффинностью к 5-НТ3-серотониновым рецепторам и свойством ингибировать обратный захват серотонина (Hull J.D., 2018). Кроме того, амброксол влияет на передачу импульса по ноцицептивным С-волокнам благодаря изменению потенциала Na+— и Ca+-каналов (Weiser T., 2008). Эти же свойства обеспечивают его местноанестезирующий эффект, полезный в терапии ОРЗ, сопровождающихся болью в горле (de Mey C., 2016).

Пути и перспективы клинического применения амброксола

Традиционными показаниями к назначению амброксола являются острые воспалительные заболевания дыхательных путей. Причем эффект препарата распространяется не только на трахею и бронхи, но и на глотку и придаточные пазухи носа, что способствует его успешному применению в терапии синуситов, ринитов, фарингитов.

Амброксол можно применять в комплексной терапии хронических бронхитов, особенно для профилактики обострений заболевания (Olivieri D., 1987).

Если у пациента течение частых ОРВИ характеризуется преобладающей симптоматикой трахеобронхита, то препарат может быть также рекомендован в профилактических целях. Умеренная противовирусная активность, противовоспалительный, противокашлевой и антиоксидантный эффекты амброксола обеспечивают устойчивое снижение у пациента количества простудных заболеваний за сезон (Nobata K., 2006).

Антигистаминные свойства делают амброксол также хорошим средством для лечения бронхитов аллергического характера (Gibbs B.F., 1999).

Амброксол, включенный в схему терапии вместе с ципрофлоксацином, рекомендуется для лечения поражения легких P. aeruginosa, которое возникает вследствие длительной интубации трахеи. Особенностью синегнойной палочки является продукция альгинатов, образующих устойчивую биопленку в месте инфекционного поражения (такое явление называется мукоидной конверсией возбудителя) (Wang W., 2016). Амброксол же разрушает эту пленку, что повышает уязвимость бактерии перед антибиотиками (Cheng C., 2015); также благодаря своим антиоксидантным свойствам он препятствует изменению фенотипа P. aeruginosa из немукоидного в мукоидный.

Аналогично амброксол влияет на биопленки, образуемые Staphylococcus epidermidis, тем самым потенцируя терапевтический эффект применения ванкомицина в лечении катетерассоциированных инфекций (Zhang Y., 2015), а также биопленки Candida albicans (Rene H.D., 2014).

Амброксол в высоких дозах может использоваться для защиты легочной ткани во время операций по поводу рака легкого (Wang X., 2015) или кардиохирургических вмешательств (Wang S., 2014). Разжижение секрета препятствует коллабированию альвеол и развитию послеоперационного респираторного дистресс-синдрома (Weiser T., 2008), а также защищает органы дыхательной системы во время процедуры искусственного кровообращения.

Описано применение амброксола с целью протекции от респираторного дистресс-синдрома взрослых у пациентов с пневмонией или тяжелым неспецифическим бронхиолитом (Baranwal A.K., 2015). Кроме того, амброксол может использоваться в качестве вспомогательного средства при таком тяжелом заболевании, как альвеолярный протеиноз — прогрессирующее поствоспалительное накопление сурфактанта и фосфолипидов в полости альвеол, вероятно ,связанное с аутоимунным характером поражения легочной ткани (Oda N., 2015).

Описан положительный опыт (Gonzalez Garay A.G., 2014) применения амброксола у беременных с высоким риском преждевременных родов. В этом случае препарат применяется наряду с глюкокортикостероидами для ускорения созревания сурфактанта и профилактики развития респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а также болезни гиалиновых мембран (Wauer R.R., 1989).

Перспективным является применение амброксола в психоневрологической практике — установлен его аддитивный эффект при сочетании с противоэпилептическими средствами (Pawlinski L., 2018). Однако другими авторами (Lapenta L., 2014) описаны клинические случаи индукции приступов эпилепсии при применении препаратов, содержащих амброксол.

Кроме того, существуют рекомендации (Kern K.U., 2015) о возможности включения препаратов амброксола в схему лечения нейропатической боли (у пациентов с постгерпетической невралгией, фантомной болью, дифференциальной болью и др.). Описанный вариант применения препарата возможен благодаря его свойству ингибировать каналы подтипа Nav.1.8, которые экспрессируются, в частности, в ноцицептивных С-волокнах (Weiser T., 2008). Благодаря стимулированию синтеза глюкоцереброзидазы-1 перспективным считается применение амброксола при таких хронических неврологических заболеваниях, как болезнь Паркинсона и болезнь Гоше (Migdalska-Richards A., 2017).

Амброксол также предложен (Bishr A., 2019) в качестве вспомогательного средства в химиотерапии. Благодаря антиоксидантным свойствам это вещество защищает печень и почки от токсического действия цисплатина. При применении амброксола выраженность цисплатинассоцированного воспалительного повреждения печени уменьшается за счет ингибирования фактора некроза опухоли-α, ИЛ-1β и ядерного фактора κβ, а также стимулирования ядерного эритроид-2-зависимого фактора. Кроме того, амброксол снижает степень оксидативного повреждения путем редукции малондиальдегида и восстановления пула глутатиона.

Муколван: особенности применения

Муколван является препаратом для парентерального введения, поэтому выпускается в ампулах с готовым раствором, содержащим 7,5 мг/мл действующего вещества. Муколван применяют внутривенно. Введение осуществляется медленно струйно или капельно — для этого разовую дозу препарата (от 1 до 6 ампул в зависимости от массы тела пациента) разводят в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Эффективная суточная доза амброксола, которую вводят в 2–4 приема, формируется из расчета 30 мг/кг массы тела (при синдроме дыхательной недостаточности — 10 мг/кг). После однократного применения максимальная концентрация амброксола в крови составляет 25 нг/мл, период его полувыведения — 9,5 ч (Wang Y., 2018). Препарат подвергается метаболизму в печени, а конечные его продукты выводятся с мочой.

Обычно длительность применения амброксола составляет 5—7 дней. Лечение может быть продлено по решению лечащего врача с учетом особенностей клинической ситуации.

Необходимо иметь в виду, что длительное применение препарата нежелательно, поскольку амброксол способствует образованию ксантиновых и оксалатных камней в почках и мочевыводящих путях (Drewa T., 2007).

Также категорически не рекомендуется сочетать амброксол с препаратами, подавляющими кашель, поскольку последние будут препятствовать адекватному отхождению увеличенного объема мокроты.

Среди побочных эффектов амброксола наиболее часто отмечают реакции индивидуальной непереносимости, которые проявляются различными нарушениями — от аллергической сыпи до токсического эпидермолиза (Saad N., 2006).

Таким образом, Муколван является перспективным препаратом ввиду постоянно расширяющегося спектра назначения его фармацевтически активного ингредиента амброксола, изучение механизмов действия и точек применения которого продолжаются (Plomer M., 2017). Терапевтические эффекты амброксола делают его оптимальным решением для применения как в отделениях интенсивной терапии, так и в амбулаторной практике.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Муколван

Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Бронхопневмония МКБ J18.9
Грипп с другими проявлениями, вирус гриппа идентифицирован МКБ J10.8
Другая вирусная пневмония МКБ J12.8
Другие бактериальные пневмонии МКБ J15.8
Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе МКБ J84.1
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКБ U07.1
Множественные переломы ребер МКБ S22.4
Обструктивный бронхит МКБ J40
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Перелом других шейных позвонков МКБ S12.2
Пневмония МКБ J18.0
Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae МКБ J13
Пневмония, вызванная метапневмовирусом человека МКБ J12.3
Смешанная астма МКБ J45.8
Химические респираторные состояния, вызванные химическими веществами, газами, дымами и парами МКБ J68.4
Хронический бронхит МКБ J42

Рекомендуемые аналоги Муколван:

Лазолекс
раствор для инъекций 7,5 мг/мл ампула 2 мл, № 5
ООО "Нико"
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko