Алердез таблетки (Alerdez tablets) (559941) - инструкция по применению ATC-классификация

Дезлоратадин - 5 мг

фармакодинамика. Дезлоратадин — неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.
В ходе клинических исследований высоких доз ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 10 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала Q–T.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.
Дезлоратадин почти не проникает в ЦНС. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг в сутки частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную активность при приеме дозы до 7,5 мг в сутки.
Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя оценки качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно уменьшать выраженность симптомов при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.
В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно уменьшал выраженность зуда и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Уменьшение выраженности зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.
Фармакокинетика. Всасывание. Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается. C_max дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, Т_½ составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его Т_½ (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников выявлена более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. C_max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя около 7 ч, терминальный Т_½ — около 89 ч. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP 3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP 2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.
Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
• крапивницей (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) следует осуществлять с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата, или лоратадину.

чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль.
Дети. В клинических исследованиях с участием подростков в возрасте 12–17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q–T, суправентрикулярная тахиаритмия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фотосенсибилизации.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения.
Исследования: увеличение массы тела.

пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.
Применение в период беременности или кормления грудью. По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенные свойства. Безопасность применения дезлоратадина у беременных не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять его не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. По результатам клинических исследований не выявлено негативного влияния дезлоратадина на способность управлять транспортными средствами. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Дети. Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 мес для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 мес для лечения аллергического ринита.
Эффективность и безопасность применения таблеток Алердез в возрасте до 12 лет не установлены. Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

в клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом каких-либо клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
В данных клинико-фармакологических исследований при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период отмечали случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.
Влияние на результаты исследований. Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать выраженность положительных дерматологических реакций на раздражители.

в случае передозировки принять стандартные меры, направленные на выведение неадсорбированного активного вещества. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.
При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающих рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не отмечено.
Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения путем перитонеального диализа не установлена.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.