ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Сигницеф капли глазные 0.5 %, Sentiss Pharma (Индия)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

СИГНИЦЕФ

(SIGNICEF)

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл препарата содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого оттенка.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин.

Код АТС S01A Х19.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сигницеф — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, фторхинолон III поколения, S-энантиомер офлоксацина. Ингибирует бактериальные ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (Топоизомеразы II типа), предотвращая дальнейшее размножение бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий.

Спектром антибактериального действия — категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST

Категория I: распространенные чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans group streptococci
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa	(Изоляты из общественных мест)
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis	(При лечении больных хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное противомикробное лечение)
Категория II: виды, которые могут создавать проблемы из-за приобретенной резистентности
Аэробные грамположительные микроорагнизмы
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa	(Изоляты из больниц)

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового исследования по наблюдению (офтальмологическое исследование) распространенности резистентности в изолятах бактерий, взятых у больных с глазными инфекциями в Германии.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме после системной терапии. При местном применении были достигнуты высокие максимальные концентрации, чем определенные в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного применения в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между флуорохинолонами. Единичная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса флуорохинолонов. Изменения поринов внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Минимально подавляющая концентрация для дифференциации чувствительной микрофлоры и с промежуточной чувствительностью от резистентной:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные> 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные> 2 мг/л.

Фармакокинетика.

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл и выше; у четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли в 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через час после приема дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина — 2,25 нг/мл — была зафиксирована на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (всего 8 доз в день).

Максимальные концентрации левофлоксацина возрастали от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем известные концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз до сих пор неизвестна.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не проводилось специальных исследований по взаимодействию препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в терапевтической дозе минимум в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных доз при введении внутрь, поэтому вряд ли можно ожидать при применении глазных капель Сигницеф клинически значимых взаимодействий, указанных для препаратов системного применения.

Особенности применения.

Препарат не предназначен для субконъюнктивальных инъекций и введения непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин ассоциируется с повышенной опасностью возникновения повышенной чувствительности, даже при однократном применении. При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата прекращают.

При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта при лечении и/или ухудшении состояния пациента лечение следует прекратить и перейти на другие средства.

Как и для других антимикробных средств, длительное применение препарата может вызвать образование резистентной микрофлоры, в том числе грибков, что требует изменения тактики лечения. По клиническим показаниям больного необходимо обследовать с помощью увеличительных приборов, например светового щелевого биомикроскопа, и, при необходимости, — с окраской флуоресцеином.

Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы. Поскольку препарат содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, это может вызвать раздражение, обесцвечивание мягких контактных линз. Поэтому перед применением пациент должен снять контактные линзы и через 15 мин после закапывания препарата, прежде чем снова использовать контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют во время беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата возможны кратковременные расстройства зрения (потеря четкости изображения, затуманивание), поэтому управление автомобилем и работа с механизмами возможна только после восстановления четкости зрения.

Способ применения и дозы.

Применяют детям в возрасте старше 1 года и взрослым.

В течение первых 2 суток от начала заболевания закапывают по 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки затем с 3-го по 5-й день — в той же дозировке, количество применений уменьшают до 4 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести поражения, клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

Способ применения. Отклонить голову назад, осторожно пальцем оттянуть нижнее веко пораженного глаза, внести 1–2 капли препарата и закрыть глаза. На 1–2 мин пальцем прижать внутренний край глаза для предотвращения попадания препарата в слезный проток и снижения возможности попадания препарата в системный кровоток. Не моргать. Остатки препарата вокруг глаза удалить с помощью чистой салфетки, избегая контакта с глазом.

Для предотвращения загрязнения кончика капельницы он не должен контактировать с веками или участком вокруг глаза.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между приемами должен составлять не менее 15 мин.

Дети.

Препарат не применяют детям в возрасте младше 1 года.

Передозировка.

Симптомы.

Количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсический эффект после случайного приема внутрь. В случае передозировки при местном применении вероятно усиление симптомов побочного действия.

Лечение.

Следует прекратить применение препарата. Терапия симптоматическая: при применении препарата в глаз (глаза) — промыть большим количеством теплой воды. При внутреннем приеме, если это необходимо, пациента следует обследовать и прибегнуть к поддерживающим мероприятиям.

Побочные реакции.

Проявления побочного действия наблюдаются примерно у 10% пациентов, получавших препарат. Эти реакции обычно слабой или умеренной степени тяжести, носят временный характер и чаще всего ограничиваются участком глаза.

Побочные реакции, связанные с местным применением, по частоте проявлений делятся на очень часто (более 10%), часто (1 — 10%), нечастые (0,1 — 1%), единичные (0,01 — 0,1%), редкие (менее 0,01%).

Офтальмологические расстройства, связанные с местом применения:

часто: жжение в глазах, появление тяготел слизи, ухудшение остроты зрения;

нечасто: матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивы инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаза, эритема век и фотофобия.

Образование осадка на роговице в клинических исследованиях не наблюдалось.

Со стороны иммунной системы:

единичные: аллергические реакции, в том числе высыпания на коже;

редкие: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы:

нечастые: головная боль.

Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения:

единичные: ринит;

редкие (нельзя оценить на основании имеющихся данных): отек гортани.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 1 месяц.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе-капельнице с крышкой-скарификатором, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

СЕНТIСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия/

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India

Местонахождение.

Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия/

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174101, India.

Заявитель.

СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия/

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Местонахождение.

212/Д-1, Аширвад Комерциал Комплекс, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия/

212 / D-1, Ashirwаd Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.

Аналоги Сигницеф (Signicef)