Сальбутамол-Интели (Salbutamol-Inteli)

Сальбутамол - 100 мкг/доза

Фармакодинамика. Сальбутамол — это адренергический бронходилататор, высокоселективно стимулирует β₂-адренорецепторы в легких, что приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и, в свою очередь, уменьшает бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких, снижает остаточный объем легких и сопротивление дыхательных путей. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, сохраняющееся на протяжении 4–6 ч. Полагают, что это действие является результатом увеличения образования циклического 3´,5´-аденозинмонофосфата (АМФ-3´,5´ циклического или АМФ-С), что обусловлено активацией фермента аденилатциклазы, который ускоряет преобразование АТФ в АМФ-С. Повышение концентраций АМФ-С, а также расслабление гладких мышц бронхов ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно мастоцитов.
Сальбутамол оказывает более сильный эффект на дыхательные пути по сравнению с изопротеренолом, но менее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему из-за большего взаимодействия с β₂-адренорецепторами. Его действие более длительное, чем у изопротеренола, поскольку сальбутамол не является субстратом для процессов клеточного захвата катехоламинов и катехол-О-метилтрансферазы.
Сальбутамол вызывает вазодилатацию, обладающую рефлекторным хронотропным эффектом, и общие метаболические эффекты, включая гипокалиемию.
Фармакокинетика. После вдыхания в бронхи попадает около ≤10% активного вещества, остальное количество — в ЖКТ. Сальбутамол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в ЖКТ путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата.
Вследствие постепенного всасывания в бронхах системный уровень сальбутамола низкий после ингаляции рекомендуемой дозы. C_max в плазме крови достигаются через 2–4 ч.
Системный клиренс Сальбутамола составляет 30 л/ч. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгата с сульфатом. T_½ составляет 3–7 ч. Около 72% дозы выводится с мочой на протяжении 24 ч: 28% — в неизмененном виде и 44% — в виде метаболита.
Сальбутамол не проникает через ГЭБ.

купирование и профилактика бронхоспазма при БА, при хроническом бронхите или эмфиземе легких, обратимой обструкции дыхательных путей.
С профилактической целью применяют перед физической нагрузкой или возможным контактом с аллергеном для предотвращения астматического приступа.

применяют только в виде ингаляций.
Взрослые
Для купирования бронхоспазма применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза, в случае необходимости, может быть повышена до 2 ингаляций (200 мкг). Максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции 3–4 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, вызываемого физической активностью, — 1–2 ингаляции за 15 мин до физической нагрузки.
Перед контактом с аллергенами — 1–2 ингаляции.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы.
Дети в возрасте >4 лет
Для купирования приступов бронхоспазма — 1 ингаляция однократно. При проведении продолжительной терапии — по 1 ингаляции 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.
Указания относительно правильного применения
Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся на протяжении нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух для контроля исправности.
1. Снимают крышку с дозатора.
2. Ингалятор держат вертикально.
3. Встряхивают ингалятор на протяжении 20 с.
4. Прижимают губы к дозатору и полностью выдыхают.
5. Нажимают на аэрозольный контейнер, одновременно делая глубокий вдох ртом.
6. После вдоха задерживают дыхание для максимального проникновения препарата.
7. Если необходимо, через несколько секунд повторяют процедуру.
8. Закрывают крышкой после применения.
Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки вынимают металлический контейнер и промывают адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.
Тщательно ополаскивают, высушивают адаптер и собирают устройство. После сборки закрывают крышкой.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период беременности; детский возраст до 4 лет.

Реакции гиперчувствительности: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.
Со стороны системы крови: потенциально тяжелая гипокалиемия. С осторожностью применяют у пациентов с гипокалиемией. Гипокалиемия может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами.
Психические нарушения: дисфория, ощущение психического напряжения. Как и при применении других β₂-агонистов, у детей может развиваться гиперактивность.
Со стороны нервной системы: умеренный тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ангионевротический отек, артериальная гипотензия, аритмия сердца (включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Со стороны дыхательной системы: возможен парадоксальный бронхоспазм. В таком случае необходимо отменить применение сальбутамола и назначить альтернативную терапию.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — судороги мышц.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки глотки и ротовой полости в месте применения.

лечение БА, как правило, проводят по шаговой (ступенчатой) программе, за которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.
Бронходилататоры не должны быть единственным методом лечения пациентов с легкой, умеренной, тяжелой стабильной или нестабильной БА. При тяжелой БА необходим постоянный медицинский контроль за состоянием пациента, поскольку существует высокий риск возникновения тяжелого астматического приступа. В таких случаях врач должен учесть возможность применения максимальной рекомендуемой дозы или кортикостероидов в форме ингаляции или внутрь.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия в виде ингаляции, особенно агонистов β₂-адренорецепторов для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за симптомами заболевания. Врач должен предупредить пациента, что в случае, если бронходилататоры короткого действия становятся менее эффективными или необходимо большее количество ингаляций, чем обычно, пациент должен немедленно сообщить об этом врачу. В таких случаях следует проанализировать лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например кортикостероиды в виде ингаляций или курс кортикостероидов внутрь).
Внезапное и прогрессирующее ухудшение заболевания может угрожать жизни пациента, в таком случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов. Для пациентов группы риска необходим ежедневный контроль жизненной емкости легких.
В случае, если при применении ранее применяемой эффективной дозы сальбутамола в виде ингаляции симптомы не купируются, по меньшей мере на 3 ч, пациенту рекомендуют обратиться к врачу для принятия решения относительно дополнительных мер.
Для повышения эффективности терапии пациента следует научить правильному пользованию ингалятором, в начале лечения необходимо применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.
С осторожностью применяют сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, АГ, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой и при одновременном применении с сердечными гликозидами.
С осторожностью применяют у пациентов с ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, глаукомой, нарушением ритма сердца.
Применение агонистов β₂-адренорецепторов может вызывать потенциально опасную гипокалиемию, особенно после применения парентеральных и аэрозольных дозированных форм. Особую осторожность необходимо соблюдать при тяжелой острой астме, поскольку этот эффект может быть усилен одновременным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких случаях рекомендуют регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов такие, как пропранолол, не следует применять одновременно.
Препарат содержит компонент, который может обусловить положительный результат при допинг-контроле.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 4 лет.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
В период кормления грудью применяют в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

сальбутамол не рекомендуют применять одновременно с другими симпатомиметическими бронходилататорами в виде ингаляторов. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность для предотвращения нарушений сердечной деятельности. Сальбутамол нельзя применять вместе с неселективными блокаторами β-адренорецепторов (включая средства, содержащие блокаторы β-адренорецепторов, для местного применения в офтальмологии). Одновременное применение кардиоселективных блокаторов β-адренорецепторов не уменьшает эффект сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками и кортикостероидами может способствовать развитию тяжелой гипокалиемии. Также одновременно с сальбутамолом нельзя применять общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. При одновременном применении сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск возникновения аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения β-агонистов.
Пациентов необходимо предупреждать о необходимости прекращения применения сальбутамола по меньшей мере за 6 ч до анестезии с применением галогенизированных анестетиков.

Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, снижение АД. Может возникать гипокалемия, поэтому следует контролировать уровень калия в плазме крови.
Лечение симптоматическое. Обычно предпочтение отдают применению кардиоселективных блокаторов β-адренорецепторов. Препараты группы блокаторов β-адренорецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе.

при температуре ниже 30 °С. Баллон под давлением — не прокалывать. Не бросать в огонь даже пустой баллон.
Беречь от действия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла. Не замораживать.