Аминазин (Aminazin)

Хлорпромазин - 25 мг/мл

фармакодинамика. Хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, проявляет антиэметический, гипотермический, гипотензивный, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Блокирует центральные и дофаминергические межнейронные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.
Фармакокинетика. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через ГЭБ, при этом его концентрация в мозгу превышает концентрацию в плазме крови. Т_½ достаточно длительный (4 нед и больше).

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных с маниакально-депрессивным психозом, психические нарушения у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных с пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), устойчивые нарушения сна (в комбинации со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии. Кожный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

препарат назначают в/м и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая однократная доза составляет 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1,5 мес, затем переходят на лечение в поддерживающих дозах, постепенно снижая дозу на 25–75 мг/сут. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5% р-ра) или в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ра аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% р-ра декстрозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5% р-ра — в 40 мл р-ра декстрозы). Вводят медленно. При в/в введении максимальная однократная доза — 100 мг, суточная — 250 мг.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года однократная доза составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг/сут, 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг/сут.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут в/в.

повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам препарата, при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), при заболеваниях крови, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

со стороны ЦНС: при продолжительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в отдельных случаях — судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия; очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов T и U, аритмия).
Со стороны пищеварительной системы: редко — холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко — сухость во рту.
Со стороны системы крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания; очень редко — приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко — галакторея.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании р-ров на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей; после в/м введения нередко появление болезненных инфильтратов в месте введения; при в/в введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений р-ры аминазина разводят р-рами прокаина, декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида.
Со стороны органа зрения: при продолжительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

не рекомендуется применять препарат у пациентов с гипотериозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), астенизированным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата отмечают высокий риск развития экстрапирамидных симптомов.
При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо на протяжении 1–1,5 ч лежать; резкий переход в вертикальное положение может быть причиной ортостатического коллапса.
Для уменьшения выраженности нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии ввиду возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет антиэметического действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения ЖКТ. При применении препарата больным с атонией ЖКТ и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за тормозящего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), контролировать диету и функцию кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала Q–T, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе по типу пируэт, которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата необходимо обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например сердечные заболевания, удлинение интервала Q–T в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала Q–T). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Применение в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в III триместр беременности — по возможности снизить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина в высоких дозах у беременных у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови снижают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина в ЖКТ), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать концентрацию или подавлять действие хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или снижать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;
• с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
• с эпинефрином — искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
• с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
• с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
• с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
• с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
• с морфином — развитие миоклонуса;
• с цизапридом — аддитивное удлинение интервала Q–T на ЭКГ;
• с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
• с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с препаратами для лечения гипотериоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
• с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции — возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
• с эфедрином — возможно уменьшение выраженности сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, при устойчивой боли, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице — со снотворными средствами и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, подавляющими влияние на ЦНС, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, активируя микросомальные ферменты и снижая там самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может уменьшать выраженность действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
Несовместимость. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

случаи передозировки препарата не описаны. Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.
После продолжительного применения препарата в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) в отдельных случаях могут выявлять желтуху, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопению, анемию, агранулоцитоз, пигментацию кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.