ХЛОРПРОМАЗИН (CHLORPROMAZINE)

CAS №: 50-53-3 C17H19ClN2S

MeSH, USPDDN: 10H-фенотиазин-10-пропанамин, 2-хлоро-N,N-диметил-.

Mm = 318,87 Да. Точка плавления — 25 °С. log P (октанол-вода) = 5,41. Растворимость в воде при температуре 24 °С = 2,55 мг/л. Хлорпромазин в форме гидрохлорида — белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легкорастворим в воде. Порошок и водные р-ры темнеют на свету.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным, антигистаминным и антисеротониновым эффектом. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

При приеме внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. T½ достаточно длительный (>4 нед). Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом. Хлорпромазин проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозгу превышает концентрацию в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

в психиатрической практике — разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией, маниакальное возбуждение у лиц с маниакально-депрессивным психозом, другие психические заболевания (психопатия, реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, возбуждением, бессонницей; психогенные изменения настроения у психопатов, дисфория у больных эпилепсией, органические заболевания ЦНС, психоз у умственно отсталых; острый алкогольный психоз и абстиненция при алкоголизме и токсикомании).

В терапевтической и неврологической практике — как средство с выраженными седативными свойствами, в качестве противорвотного и успокаивающего икоту средства; в комплексном лечении гипертонического криза, сопровождающегося психомоторным возбуждением; для потенцирования действия анальгетиков при хроническом болевом синдроме и барбитуратов при хронической бессоннице; при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц; при гипертермии.

В анестезиологии — в составе так называемых литических смесей.

В дерматологической практике — в комплексной терапии зудящего дерматоза.

ПРИМЕНЕНИЕ

максимальная разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/в 2–3 мл 2,5% р-ра в 20 мл 40% р-ра глюкозы. Максимальная (2 раза) разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г. Детям в зависимости от возраста назначают в более низких дозах — от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г/сут. Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 0,3 г/сут.

Внутрь: разовая доза — 0,3 г, суточная — 1,5 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гепатит, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца, выраженная АГ, тромбоэмболия, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

могут быть связаны с местным и резорбтивным действием хлорпромазина. Попадание р-ра хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; в/м введение часто сопровождается образованием болезненных инфильтратов; при в/в введении возможно повреждение эндотелия. Из системных побочных эффектов возможны тошнота, рвота, выраженная артериальная гипотензия, иногда — желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, злокачественный нейролептический синдром.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой