Мексикор^® (Mexicor)

Етилметилгідроксипіридину сукцинат - 100 мг

фармакодинаміка. Мексикор зменшує прояви оксидативного стресу, гальмує вільнорадикальне перекисне окиснення ліпідів та підвищує активність антиоксидантної системи ферментів. Мексикор покращує клітинний енергообмін, активує енергосинтезуючі функції мітохондрій, посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса. Енергосинтезуючий ефект препарату пов’язаний зі збільшенням доставки та споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окиснення янтарної кислоти сукцинатдегідрогеназою, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга.
При дисоціації препарату Мексикор у клітині на сукцинат і похідна 3-оксипіридину, останній чинить антиоксидантну дію, яка стабілізує клітинні мембрани та відновлює функціональну активність клітин. Чинить модулювальний вплив на мембранозв’язані ферменти (кальційнезалежну фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетилхолінестеразу), іонні канали та рецепторні комплекси, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран, покращує транспорт нейромедіаторів та синаптичну передачу. Діє на метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.
Сприяє відновленню функціонального стану ішемізованого міокарда, скорочувальної функції серця, також зменшує вираженість систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда та активує енергосинтезуючі процеси у зоні ішемії, тим самим сприяє збереженню кардіоміоцитів та підтримці їх функціональної активності. Відновлює скоротливість міокарда при зворотній серцевій дисфункції.
У хворих на стабільну стенокардію напруження сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження та антиангінальної активності нітропрепаратів.
Мексикор стабілізує мембранні структури судинної стінки, інгібує агрегацію еритроцитів, нормалізує порушення мікроциркуляції на ранніх стадіях атерогенезу, чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ.
Мексикор чинить нейропротекторну дію на функціональну активність та метаболізм ішемізованого головного мозку, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку у реперфузійний період після ішемії. Препарат сприяє адаптації до ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком та перешкоджає прогресивному накопиченню лактату.
Мексикор має ноотропні властивості, попереджає та зменшує порушення пам’яті, здатності до навчання, які виникають при гострих та хронічних судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях різного ґенезу, виявляє антиоксидантний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність.
При застосуванні у хворих з гострим порушенням мозкового кровообігу зменшує вираженість клінічних симптомів інсульту та позитивно впливає на перебіг реабілітаційного періоду.
Мексикор спричиняє селективну дію, не супроводжується седацією та міорелаксацією, усуває тривожність, страх, напруження, неспокій, підвищує можливість адаптації та емоційний статус.
Фармакокінетика
Мексикор р-н для ін’єкцій. При в/в введенні препарат швидко (протягом 0,5–1,5 год) надходить в органи та тканини, у зв’язку з чим його концентрація в крові у незміненому вигляді швидко знижується. При в/м введенні у терапевтичних дозах C_max препарату в плазмі крові досягається через 30–40 хв і становить 2,5–3 мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі крові протягом 7–9 год. Препарат біотрансформується в печінці шляхом глюкурування.
Виведення препарату з організму відбувається із сечею в глюкуронокон’югованій формі та в незначній кількості — у незміненому вигляді.
Мексикор капсули. Після застосування внутрішньо Мексикор швидко та повністю всмоктується в ШКТ. Швидко розподіляється в органах та тканинах. Час досягнення C_max у плазмі крові (Т_max) знаходиться у діапазоні 0,46–0,5 год. Середній час розподілу препарату в організмі становить 4,9–5,2 год. Метаболізується у печінці шляхом глюкурування.
Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат — утворюється в печінці та за участю ЛФ розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; другий метаболіт — фармакологічно активний, утворюється у великій кількості та виявляється у сечі на 1–2-гу добу після прийому препарату; третій — виділяється нирками у великій кількості; четвертий та п’ятий — глюкуронконкон’югати.
Т_½ Мексикору становить 4,7–5 год. У середньому за 12 год нирками екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% у вигляді глюкуронкон’югату від введеної дози. Найбільш інтенсивно Мексикор та його глюкуронкон’югати виводяться у перші 4 год після прийому препарату. Показники виділення нирками незміненого препарату та метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Мексикор р-н для ін’єкцій.
У складі комплексної терапії:
— гострого інфаркту міокарда (з 1-ї доби);
— ішемічного інсульту;
— дисциркуляторної енцефалопатії (в тому числі атеросклеротичного генезу);
— когнітивних порушеннях різного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості.
Мексикор капсули.
— комплексна терапія ІХС;
— комплексна терапія ішемічного інсульту;
— дисциркуляторна енцефалопатія;
— когнітивні порушення різного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості.

Мексикор р-н для ін’єкцій. Вводять в/в або в/м протягом 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда.
У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту Мексикор бажано вводити в/в, у наступні 9 діб препарат можна вводити в/м.
В/в препарат вводять шляхом краплинної інфузії повільно (щоб уникнути побічних ефектів) в 100–150 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ну декстрози (глюкози) протягом 30–90 хв. За необхідності можливе повільне струминне введення препарату тривалістю не менше 5 хв.
Вводять препарат (в/в або в/м) 3 рази на добу через кожні 8 год.
Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, однократна — 250 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу (ішемічному інсульті) Мексикор застосовують у комплексній терапії у перші 2–4 доби в/в краплинно по 200–300 мг 2–3 рази на добу, потім в/м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб. У подальшому препарат призначають у капсулах по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів і по 100 мг 3 рази на добу протягом 7 діб. Частоту та тривалість повторних курсів визначає лікар залежно від перебігу захворювання.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексикор призначають в/в струминно або краплинно у дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. У подальшому препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом 2 тиж, далі призначають у капсулах по 100 мг 2–4 рази на добу. Для курсової профілактики препарат вводять в/м по 100 мг 2 рази на добу протягом 10–14 діб.
При лікуванні легких та помірних когнітивних розладів Мексикор призначають в/м по 100–300 мг/добу протягом 2 тиж, при необхідності далі препарат призначають у капсулах по 100 мг 2–4 рази на добу. Частоту та тривалість курсів лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.
Мексикор капсули. Мексикор призначають внутрішньо. Терапевтичні дози та термін лікування визначаються лікарем залежно від нозологічної форми захворювання та чутливості хворого до дії препарату.
Починають лікування з дози 100 мг 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 200 мг. Добову дозу препарату бажано розподілити на 3 прийоми протягом дня.
Тривалість курсу терапії Мексикором у пацієнтів з ІХС та порушеннями кровообігу головного мозку становить не менше ніж 1,5–2 міс. Повторні курси терапії за рекомендацією лікаря бажано проводити у весняно-осінні періоди.
У комплексній терапії дисциркуляторної енцефалопатії, легких та помірних когнітивних розладів препарат призначається у дозі по 100 мг 3–4 рази на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу хвороби, стану пацієнта.
Курсову терапію Мексикором завершувати поступово, знижуючи дозу препарату на 100 мг щодоби.
Діти. Контрольованих клінічних досліджень з безпеки застосування препарату у дітей не проводилося, тому у цієї категорії пацієнтів препарат не застосовувати.

підвищена індивідуальна чутливість до препарату, печінкова або ниркова недостатність, період вагітності або годування груддю, дитячий вік.

при в/в введенні, особливо струминному, можливе виникнення сухості та металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, короткочасне зниження або підвищення АТ, головного болю, тремору, гіперемії обличчя, дистального гіпергідрозу. Як правило, зазначені явища пов’язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.
На фоні довготривалого застосування препарату можливе виникнення таких побічних ефектів:
з боку ШКТ: нудота, метеоризм, диспептичні розлади, діарея;
з боку ЦНС: порушення сну (сонливість або порушення засинання), слабкість, відчуття тривоги, емоційна реактивність, порушення координації, запаморочення, периферичні набряки.
При індивідуальній гіперчутливості до препарату можливе виникнення алергічних реакцій, включаючи шкірний висип, кропив’янку, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

особливої уваги потребує призначення Мексикору хворим з обтяжливим алергологічним анамнезом.
Оскільки препарат містить лактозу, пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат. Препарат містить барвник «жовтий захід» Е110, який може викликати алергічні реакції. В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з БА при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. На період лікування препаратом бажано утриматися від занять небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та концентрацію уваги.

посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи), потенціює ефект нітровмісних препаратів, гіпотензивних засобів. Зменшує вираженість токсичних ефектів етанолу.
Несумісність. Мексикор р-н для ін’єкцій не рекомендується вводити в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

при передозуванні можливий розвиток порушень сну, таких як безсоння, в деяких випадках — сонливість; при в/в введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення АТ.
Розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні АТ застосовують антигіпертензивні засоби під контролем АТ та/або доповнюють терапію нітровмісними препаратами.

при температурі не вище 25 °C.