Альфа-Ліпон (Alfa-Lipon)
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; крохмаль кукурудзяний; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Yellow (лактоза, моногідрат; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); поліетиленгліколь (макрогол); індиготин (Е132); жовтий захід FCF (Е110); хіноліновий жовтий (Е104); титану діоксид (Е171); триацетин)).
Кислота тіоктова - 600 мг
фармакодинаміка. Тіоктова кислота є ендогенною вітаміноподібною речовиною, що виконує функцію коферменту та бере участь в окиснювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих кінцевих продуктів прискореного гліколізу. Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, зумовлює посилене утворення кисневмісних вільних радикалів, які пошкоджують периферичні нерви. Також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глутатіон, у периферичних нервах.
Фармакокінетика. Після перорального застосування тіоктова кислота швидко абсорбується. У результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить близько 20%. Унаслідок швидкого розподілу у тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти у плазмі крові становить близько 25 хв. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить більше 60% пропорційно до питного р-ну. Cmax у плазмі крові близько 4 мкг/мл досягалася приблизно через 30 хв після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі виявляється лише незначна кількість речовини в незміненому стані. Біотрансформація здійснюється за рахунок окиснювального скорочення бокового ланцюга (β-окиснення) та/або S-метилювання відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад, з цисплатином, та утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.
парестезії при діабетичній полінейропатії.
добова доза становить 600 мг тіоктової кислоти (2 таблетки по 300 мг або 1 таблетка по 600 мг), які слід застосовувати у вигляді одноразової дози за 30 хв до першого прийому їжі. Одночасний прийом їжі ускладнює всмоктування, тому пацієнтам, для яких характерне тривале випорожнення шлунка, особливо важливо ліки застосовувати до їди. Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, 1 склянкою води.
При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування з парентерального введення тіоктової кислоти, застосовуючи відповідні лікарські форми.
Діти. Альфа-ліпон не слід призначати дітям, оскільки для цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.
підвищена чутливість до тіоктової кислоти або будь-якого з компонентів лікарського засобу.
Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто: ≥1/10; часто (≥1/100 і <1/10); іноді (≥1/1000 і <1/100); рідко (≥1/10 000 і <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).
З боку нервової системи: часто — запаморочення; дуже рідко — дисгевзія, головний біль, гіпергідроз, зміна або порушення смакових відчуттів.
З боку органа зору: дуже рідко — порушення зору.
З боку ШКТ: часто — нудота; дуже рідко — блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.
З боку метаболізму: дуже рідко — гіпоглікемія.
З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції, у тому числі шкірний висип, кропив’янка (уртикарний висип), свербіж, утруднене дихання; частота невідома — аутоімунний інсуліновий синдром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), екзема.
Загальні розлади: дуже рідко — зниження рівня глюкози в крові, що пов’язане із покращенням засвоєння глюкози. Симптоми, подібні до гіпоглікемічних: запаморочення, пітливість, головний біль та порушення зору.
на початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне збільшення вираженості парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно знизити дози протидіабетичних лікарських засобів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.
Зафіксовано випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (АІС) під час лікування тіоктовою кислотою. Пацієнти із певним генотипом відносно HLA (система людських лейкоцитарних антигенів), наприклад алелями HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку АІС при лікуванні тіоктовою кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС — 1,6) переважно поширений серед представників європеоїдної раси, крім того, розповсюдженість у Південній Європі більша, ніж у Північній. Алель HLA-DRB1*04:06 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС — 56,6) переважно поширений серед пацієнтів Японії та Кореї. Слід брати до уваги можливість розвитку АІС у пацієнтів, які застосовують тіоктову кислоту, при диференційованому діагнозі спонтанної гіпоглікемії (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Лікарський засіб Альфа-ліпон містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.
Барвник Е110, що входить до складу оболонки таблетки, може спричиняти алергічні реакції.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Період вагітності. Застосування тіоктової кислоти в період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.
Період годування грудьми. Даних про проникнення тіоктової кислоти в грудне молоко немає, тому застосовувати її в період годування грудьми не рекомендується.
Фертильність. Дослідження щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію не виявило ніяких доказів впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи транспортними засобами, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій, як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).
ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з лікарським засобом Альфа-ліпон. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому за основними принципами фармакотерапії її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу лікарського засобу застосовувати за 30 хв до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати вдень або ввечері. З молекулами цукру (наприклад з розчином фруктози) тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.
При застосуванні тіоктової кислоти пацієнтам з цукровим діабетом можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.
Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.
симптоми. При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового застосування або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти в дозах 10–40 г у комбінації з алкоголем відмічали значну інтоксикацію, у деяких випадках — з летальним наслідком.
На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може виявлятися психомоторним збудженням або затьмаренням свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.
Лікування. Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію лікарським засобом Альфа-ліпон (наприклад застосування понад 20 таблеток по 300 мг для дорослих або доза вище 50 мг/кг маси тіла у дітей) рекомендуються негайна госпіталізація та вжиття заходів при випадковому отруєнні (наприклад викликання блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, має бути симптоматичним, його слід здійснювати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. Досі не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.