• Кабинет
  • АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС (AZITHROMYCIN GRINDEKS)

    Склад і форма випуску

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3Ціни в аптеках
    Азитроміцин
    500 мг
    № UA/13480/01/01 від 05.02.2019
    B За рецептом

    Актуальна інформація

    Азитроміцин ― це азалід, підклас макролідних антибіотиків. Він отриманий з еритроміцину, у якому метильна група заміщена атомом азоту, включеним у лактонове кільце, що робить лактонове кільце 15-членним. Він запобігає зростанню бактерій, перешкоджаючи синтезу білка. Азитроміцин зв’язується з субодиницею 50S бактеріальної рибосоми і таким чином пригнічує трансляцію мРНК. Препарат застосовується для лікування бактеріальних інфекцій, найчастіше тих, які викликають інфекції середнього вуха, запалення горла, пневмонію, черевний тиф, бронхіт і синусит (легкого та середнього ступеня тяжкості). В останні роки він широко застосовується головним чином в терапії бактеріальних інфекцій у дітей та дітей з ослабленою імунною системою. Це один з антибіотиків, які призначаються найчастіше дітям (4–14%), та широко застосовується для лікування декількох дитячих інфекційних захворювань (Clavenna A. et al., 2011). Азитроміцин також ефективний проти деяких інфекцій, що передаються статевим шляхом, таких як негонококовий уретрит, хламідіоз і цервіцит. У результаті досліджень було встановлено, що він також ефективний при пізній БА, але ці результати суперечливі і не набули значного поширення (Bakheit A.H. et al., 2014). Азитроміцин був схвалений для застосування в США в 1994 р., і в даний час є антибіотиком, який найбільш часто призначається в Америці (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury). У 2010 р. в США він був лідером серед антибіотиків, які найчастіше призначаються дорослим амбулаторним пацієнтам (Hicks L. A. et al., 2013).

    Механізм дії макролідів

    Механізм дії макролідів полягає в їх здатності зв’язувати бактеріальну 50S-рибосомальну субодиницю, викликаючи припинення синтезу бактеріального білка. Азитроміцин (як і інші макроліди) пригнічує трансляцію мРНК, зокрема зростаючого пептидного ланцюга, запобігаючи додаванню наступної амінокислоти тРНК. Оскільки рибосомна структура бактерій містить висококонсервативну послідовність у більшості, якщо не у всіх видів бактерій (послідовність нуклеотидів їх первинної структури дуже мало змінюється протягом еволюції), тому вона (послідовність) вважається широкою за спектром (Vázquez-Laslop N. et al., 2018 ). Макролідам властива бактеріостатична дія, оскільки вони тільки пригнічують синтез білка, хоча в високих дозах можуть бути бактерицидними.

    Протизапальну та імуномодулювальну дію макролідів, зокрема азитроміцину, пов’язують з їх взаємодіями з фосфоліпідами, а також з факторами транскрипції AP-1, NF-kappaB й іншими запальними цитокінами. Більш пізні зміни, що спостерігаються в макрофагах, які взаємодіють з макролідами, включають інгібування клітинної функції і клітинного транспорту поряд з регулюванням експресії поверхневих рецепторів. Усе це призводить до імуномодулювальної дії макролідів в організмі (Parnham M.J. et al., 2014 ).

    Побічні реакції внаслідок застосування макролідів

    Як і для будь-якого іншого антибіотика, для макролідів характерний значний ризик розвитку побічних ефектів, таких як нудота, блювання, біль у животі, а також діарея. Абдомінальні симптоми в основному є результатом того, що макроліди ― агоністи мотиліну ― викликають підвищення ризику шлунково-кишкових розладів (Carter B.L. et al., 1987). Крім того, мікрофлора кишечнику чутлива до впливу макролідів, отже, це може призвести до дисбалансу між коменсальними бактеріями, що живуть в кишечнику людини, і патогенними бактеріями, які необхідно контролювати.

    Іншим поширеним і серйозним несприятливим ефектом, пов’язаним із застосуванням макролідів, є їх схильність до подовження інтервалу Q–T і Q–Tc в серцевому циклі. Однак серед усіх представників цієї групи азитроміцин має найнижчу частоту випадків їх подовження (Albert R.K. et al., 2014). Проте існує інформація про підвищений ризик аритмії і ймовірності летального результату від серцево-судинних захворювань у дорослих.

    У результаті деяких досліджень було виявлено, що застосування макролідних антибіотиків корелює з нейросенсорною приглухуватістю. Більшість випадків були зворотними після припинення прийому препарату, тільки деякі з них призводили до незворотної нейросенсорної втрати слуху. У результаті досліджень було встановлено, що втрата слуху може відбуватися як при стандартних, так і при підвищених дозах препарату (Ikeda A. K. et al., 2018).

    Популярний азитроміцин. Дитяча популяція

    Азитроміцин є макролідним похідним еритроміцину. Це один з антибіотиків, які найбільш часто призначаються у дитячому віці (4–14% всіх рецептів), і ці показники постійно зростають. З часу його схвалення в США і Європі він широко застосовується для лікування ряду дитячих інфекційних захворювань.

    Порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея, блювання і біль у животі, є найбільш частими побічними ефектами в педіатрії.

    Потенціал азитроміцину в якості хіміопрофілактичного лікарського засобу при бронхолегеневій дисплазії (БЛД) у новонароджених все ще вивчається. Інфекція уреаплазми, як було встановлено, чутлива до препарату, є причиною БЛД. Незважаючи на обмежені дані про ефективність і безпеку азитроміцину при даному захворюванні, Центр з контролю захворювань США (Сenter for Disease Control ― CDC) розглядає азитроміцин у якості препарату першого вибору в терапії та хіміопрофілактикиці коклюшу в новонароджених. Рекомендується проводити терапію протягом 5–7 днів (Potter T.G. et al., 2013).

    Азитроміцин і ХОЗЛ

    Сприятливий вплив низьких доз азитроміцину на зменшення числа загострень у пацієнтів з ХОЗЛ було предметом багатьох клінічних досліджень. Відомо, що тривале введення низьких доз азитроміцину пригнічує вироблення прозапальних цитокінів, підсилює фагоцитоз макрофагів і експресію протизапальних цитокінів. Терапевтичний ефект азитроміцину також пов’язаний зі зниженням експресії молекул комплексу HLA (головний комплекс гістосумісності) у дихальних шляхах. Згідно з рекомендаціями GOLD2020 азитроміцин (250 мг або 500 мг 3 рази на тиждень, щотижня) протягом 1 року у пацієнтів з ХОЗЛ значно зменшує кількість загострень (Płusa T., 2020).

    Азитроміцин. Цікавий підхід у терапії. Дерматологія

    Таке хронічне запальне захворювання шкіри, як звичайні вугри, уражає майже 90% підлітків, у той же час у дедалі більшої кількості дорослих відзначають це захворювання. Крім широкого використання консервативних протоколів лікування, таких як контроль дієтичних факторів і правильне очищення обличчя, пероральна антибіотикотерапія залишається першою лінією лікування для пацієнтів з висипом вугрів (помірна і тяжка форма захворювання).

    Завдяки своїй фармакокінетиці і терапевтичній ефективності азитроміцин добре зарекомендував себе як сильний препарат для лікування шкірних інфекцій у дорослих і дітей. У дерматології клінічне застосування азитроміцину не обмежується тільки інфекційними захворюваннями. На додаток до антибактеріальних ефектів у зв’язку з імуномодулювальним і протизапальним потенціалом цього препарату виявилося, що азитроміцин можна приймати пацієнтам з дерматологічними захворюваннями, включаючи звичайні вугри (розацеа).

    Застосування азитроміцину в дозі 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів на тиждень або циклами по 10 днів протягом 12 тиж є схемами, що найбільш часто використовуються.

    Наявні експериментальні дані свідчать про те, що пероральний азитроміцин — ефективний і добре переносимий препарат в терапії звичайних вугрів (Kardeh S et al., 2019).

    Азитроміцин в офтальмології. Перспективи

    Азитроміцин є першим азалідним антибіотиком, що належать до класу макролідних антибіотиків, отриманим з еритроміцину. Він широко застосовується в клінічній практиці не тільки при захворюваннях органів дихання і венеричних захворюваннях, але і при хворобах очей. Препарат має бактеріостатичні властивості щодо широкого спектра як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, атипових бактерій і деяких найпростіших. Незважаючи на те що він був синтезований ще на початку 1980-х років, він все ще досліджується для лікування різних захворювань. У 2007 р. він був схвалений у якості першого офтальмологічного розчину (1,0% азитроміцин) для лікування бактеріального кон’юнктивіту. Раніше його призначали (в основному перорально) при ряді дуже складних і частих очних інфекцій, таких як трахома, а також при захворюваннях з симптомами з боку очей. В останні роки цьому препарату приділяється все більше уваги, це пов’язано з його додатковою дією на захисні реакції організму і хронічні захворювання людини. Його імуномодулювальні ефекти знаходяться в стадії вивчення і мають велике клінічне значення.

    Особливості азитроміцину

    Особливі фармакокінетичні властивості азитроміцину є основною причиною постійного інтересу до препарату. До них належать:

    • широкий антимікробний спектр;
    • тривалий Т½;
    • чудове проникнення в тканини і значне поширення в них;
    • високі концентрації препарату в клітинах (включаючи фагоцити);
    • значні імуномодулювальні ефекти.

    Порівняно з більш ранніми макролідами він виявляє підвищену стабільність в кислих середовищах, у той час як підвищену антимікробну активність ― при лужному рН. Більше того, оскільки азитроміцин метаболізується повільно й утворюються неактивні метаболіти, що не впливають на цитохром P450, він не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються P450.

    Його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі — близько 35–42% (у здорових людей і пацієнтів з муковісцидозом). При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 10–100 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами, що сприяє збільшенню його напіввиведення. Повсюдне розташування фібробластів робить їх резервуаром для азитроміцину, який також накопичується в інших клітинах, таких як епітеліальні клітини, гепатоцити і фагоцитарні клітини (поліморфноядерні лейкоцити і макрофаги). Внутрішньоклітинно він локалізується в лізосомах. Фагоцити накопичують велику кількість азитроміцину, що в 200 разів перевищує внутрішньоклітинну концентрацію порівняно з позаклітинною. Це основна причина високої концентрації азитроміцину в місці запалення. Існує два механізми доставки препарату до місця запалення. У 1-му механізмі препарат безпосередньо поглинається тканинами, головним чином фібробластами і фагоцитарними клітинами, у той час як у 2-му ліки вивільняються під час фагоцитозу для досягнення високих концентрацій точно в місці запалення. Азитроміцин погано проникає в спинномозкову рідину і черевну рідину, але проникає через плаценту (Kagkelaris K. A. еt al., 2018).

    Висновки

    Азитроміцин є одним з найбезпечніших антибіотиків, добре переноситься і має особливі фармакокінетичні властивості. Більш того, він має широкий антимікробний спектр. Азитроміцин, крім перелічених вище показань, ефективний для лікування багатьох очних захворювань і може бути включений у якості монотерапії або комбінованої терапії в нові протоколи лікування більшої кількості очних інфекцій. Проте необхідні додаткові дослідження, щоб додатково підтвердити це (Kagkelaris K.A. еt al., 2018).

    Діагнози, при яких застосовують АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС

    Дата додавання: 08.07.2020 р.
    © Компендиум 2019

    Інструкція

    Ціни на АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС в містах України

    Вінниця 105.6 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Вінниця, просп. Юності, 20/73, тел.: +380432467803105.00 грн./уп.

    Дніпро 106.39 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Дніпро, просп. Мазепи Івана, 34, тел.: +380931701279105.00 грн./уп.

    Запоріжжя 105.86 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запоріжжя, вул. Новгородська, 9Б, тел.: +380634887557105.00 грн./уп.

    Івано-Франківск 106.23 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Івано-Франківськ, вул. Привокзальна, 9/2, тел.: +380930904845105.00 грн./уп.

    Київ 105.55 грн./уп.

    «1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Київ, просп. Відрадний, 10, тел.: +380930902507104.00 грн./уп.

    Луцьк 106.47 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Луцьк, вул. Лесі Українки, 36, тел.: +380673733412106.47 грн./уп.

    Львів 105.37 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Львів, вул. Патона, 37, тел.: +380633112329105.00 грн./уп.

    Одеса 110.89 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одеса, вул. Судобудівельна, 11, тел.: +380482685881105.00 грн./уп.

    Полтава 105 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Полтава, вул. Сінна, 32, тел.: +380532500842105.00 грн./уп.

    Рівне 105 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Рівне, вул. Гагаріна Юрія, 26, тел.: +380362460980105.00 грн./уп.

    Тернопіль 105.56 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Тернопіль, вул. Живова, 9А, тел.: +380352434245105.00 грн./уп.

    Ужгород 106.51 грн./уп.

    «1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752106.51 грн./уп.

    Харків 106.3 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Харків, вул. 23-го Серпня, 34, тел.: +380577176622105.00 грн./уп.

    Хмельницький 105 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Хмельницький, вул. Хотовицкого, 7, тел.: +380633129605105.00 грн./уп.

    Чернігів 106.51 грн./уп.

    «ПЕРША СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернігів, вул. Незалежності, 15106.51 грн./уп.

    Чернівці 105.75 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Чернівці, пл. Центральна, 5, тел.: +380630355113105.00 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko