АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС (AZITHROMYCIN GRINDEKS)

Grindeks

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
Азитроміцин
500 мг
№ UA/13480/01/01 від 05.02.2019
За рецептом
Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Азитроміцин ― це азалід, підклас макролідних антибіотиків. Він отриманий з еритроміцину, у якому метильна група заміщена атомом азоту, включеним у лактонове кільце, що робить лактонове кільце 15-членним. Він запобігає зростанню бактерій, перешкоджаючи синтезу білка. Азитроміцин зв’язується з субодиницею 50S бактеріальної рибосоми і таким чином пригнічує трансляцію мРНК. Препарат застосовується для лікування бактеріальних інфекцій, найчастіше тих, які викликають інфекції середнього вуха, запалення горла, пневмонію, черевний тиф, бронхіт і синусит (легкого та середнього ступеня тяжкості). В останні роки він широко застосовується головним чином в терапії бактеріальних інфекцій у дітей та дітей з ослабленою імунною системою. Це один з антибіотиків, які призначаються найчастіше дітям (4–14%), та широко застосовується для лікування декількох дитячих інфекційних захворювань (Clavenna A. et al., 2011). Азитроміцин також ефективний проти деяких інфекцій, що передаються статевим шляхом, таких як негонококовий уретрит, хламідіоз і цервіцит. У результаті досліджень було встановлено, що він також ефективний при пізній БА, але ці результати суперечливі і не набули значного поширення (Bakheit A.H. et al., 2014). Азитроміцин був схвалений для застосування в США в 1994 р., і в даний час є антибіотиком, який найбільш часто призначається в Америці (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury). У 2010 р. в США він був лідером серед антибіотиків, які найчастіше призначаються дорослим амбулаторним пацієнтам (Hicks L. A. et al., 2013).

Механізм дії макролідів

Механізм дії макролідів полягає в їх здатності зв’язувати бактеріальну 50S-рибосомальну субодиницю, викликаючи припинення синтезу бактеріального білка. Азитроміцин (як і інші макроліди) пригнічує трансляцію мРНК, зокрема зростаючого пептидного ланцюга, запобігаючи додаванню наступної амінокислоти тРНК. Оскільки рибосомна структура бактерій містить висококонсервативну послідовність у більшості, якщо не у всіх видів бактерій (послідовність нуклеотидів їх первинної структури дуже мало змінюється протягом еволюції), тому вона (послідовність) вважається широкою за спектром (Vázquez-Laslop N. et al., 2018 ). Макролідам властива бактеріостатична дія, оскільки вони тільки пригнічують синтез білка, хоча в високих дозах можуть бути бактерицидними.

Протизапальну та імуномодулювальну дію макролідів, зокрема азитроміцину, пов’язують з їх взаємодіями з фосфоліпідами, а також з факторами транскрипції AP-1, NF-kappaB й іншими запальними цитокінами. Більш пізні зміни, що спостерігаються в макрофагах, які взаємодіють з макролідами, включають інгібування клітинної функції і клітинного транспорту поряд з регулюванням експресії поверхневих рецепторів. Усе це призводить до імуномодулювальної дії макролідів в організмі (Parnham M.J. et al., 2014 ).

Побічні реакції внаслідок застосування макролідів

Як і для будь-якого іншого антибіотика, для макролідів характерний значний ризик розвитку побічних ефектів, таких як нудота, блювання, біль у животі, а також діарея. Абдомінальні симптоми в основному є результатом того, що макроліди ― агоністи мотиліну ― викликають підвищення ризику шлунково-кишкових розладів (Carter B.L. et al., 1987). Крім того, мікрофлора кишечнику чутлива до впливу макролідів, отже, це може призвести до дисбалансу між коменсальними бактеріями, що живуть в кишечнику людини, і патогенними бактеріями, які необхідно контролювати.

Іншим поширеним і серйозним несприятливим ефектом, пов’язаним із застосуванням макролідів, є їх схильність до подовження інтервалу Q–T і Q–Tc в серцевому циклі. Однак серед усіх представників цієї групи азитроміцин має найнижчу частоту випадків їх подовження (Albert R.K. et al., 2014). Проте існує інформація про підвищений ризик аритмії і ймовірності летального результату від серцево-судинних захворювань у дорослих.

У результаті деяких досліджень було виявлено, що застосування макролідних антибіотиків корелює з нейросенсорною приглухуватістю. Більшість випадків були зворотними після припинення прийому препарату, тільки деякі з них призводили до незворотної нейросенсорної втрати слуху. У результаті досліджень було встановлено, що втрата слуху може відбуватися як при стандартних, так і при підвищених дозах препарату (Ikeda A. K. et al., 2018).

Популярний азитроміцин. Дитяча популяція

Азитроміцин є макролідним похідним еритроміцину. Це один з антибіотиків, які найбільш часто призначаються у дитячому віці (4–14% всіх рецептів), і ці показники постійно зростають. З часу його схвалення в США і Європі він широко застосовується для лікування ряду дитячих інфекційних захворювань.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея, блювання і біль у животі, є найбільш частими побічними ефектами в педіатрії.

Потенціал азитроміцину в якості хіміопрофілактичного лікарського засобу при бронхолегеневій дисплазії (БЛД) у новонароджених все ще вивчається. Інфекція уреаплазми, як було встановлено, чутлива до препарату, є причиною БЛД. Незважаючи на обмежені дані про ефективність і безпеку азитроміцину при даному захворюванні, Центр з контролю захворювань США (Сenter for Disease Control ― CDC) розглядає азитроміцин у якості препарату першого вибору в терапії та хіміопрофілактикиці коклюшу в новонароджених. Рекомендується проводити терапію протягом 5–7 днів (Potter T.G. et al., 2013).

Азитроміцин і ХОЗЛ

Сприятливий вплив низьких доз азитроміцину на зменшення числа загострень у пацієнтів з ХОЗЛ було предметом багатьох клінічних досліджень. Відомо, що тривале введення низьких доз азитроміцину пригнічує вироблення прозапальних цитокінів, підсилює фагоцитоз макрофагів і експресію протизапальних цитокінів. Терапевтичний ефект азитроміцину також пов’язаний зі зниженням експресії молекул комплексу HLA (головний комплекс гістосумісності) у дихальних шляхах. Згідно з рекомендаціями GOLD2020 азитроміцин (250 мг або 500 мг 3 рази на тиждень, щотижня) протягом 1 року у пацієнтів з ХОЗЛ значно зменшує кількість загострень (Płusa T., 2020).

Азитроміцин. Цікавий підхід у терапії. Дерматологія

Таке хронічне запальне захворювання шкіри, як звичайні вугри, уражає майже 90% підлітків, у той же час у дедалі більшої кількості дорослих відзначають це захворювання. Крім широкого використання консервативних протоколів лікування, таких як контроль дієтичних факторів і правильне очищення обличчя, пероральна антибіотикотерапія залишається першою лінією лікування для пацієнтів з висипом вугрів (помірна і тяжка форма захворювання).

Завдяки своїй фармакокінетиці і терапевтичній ефективності азитроміцин добре зарекомендував себе як сильний препарат для лікування шкірних інфекцій у дорослих і дітей. У дерматології клінічне застосування азитроміцину не обмежується тільки інфекційними захворюваннями. На додаток до антибактеріальних ефектів у зв’язку з імуномодулювальним і протизапальним потенціалом цього препарату виявилося, що азитроміцин можна приймати пацієнтам з дерматологічними захворюваннями, включаючи звичайні вугри (розацеа).

Застосування азитроміцину в дозі 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів на тиждень або циклами по 10 днів протягом 12 тиж є схемами, що найбільш часто використовуються.

Наявні експериментальні дані свідчать про те, що пероральний азитроміцин — ефективний і добре переносимий препарат в терапії звичайних вугрів (Kardeh S et al., 2019).

Азитроміцин в офтальмології. Перспективи

Азитроміцин є першим азалідним антибіотиком, що належать до класу макролідних антибіотиків, отриманим з еритроміцину. Він широко застосовується в клінічній практиці не тільки при захворюваннях органів дихання і венеричних захворюваннях, але і при хворобах очей. Препарат має бактеріостатичні властивості щодо широкого спектра як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, атипових бактерій і деяких найпростіших. Незважаючи на те що він був синтезований ще на початку 1980-х років, він все ще досліджується для лікування різних захворювань. У 2007 р. він був схвалений у якості першого офтальмологічного розчину (1,0% азитроміцин) для лікування бактеріального кон’юнктивіту. Раніше його призначали (в основному перорально) при ряді дуже складних і частих очних інфекцій, таких як трахома, а також при захворюваннях з симптомами з боку очей. В останні роки цьому препарату приділяється все більше уваги, це пов’язано з його додатковою дією на захисні реакції організму і хронічні захворювання людини. Його імуномодулювальні ефекти знаходяться в стадії вивчення і мають велике клінічне значення.

Особливості азитроміцину

Особливі фармакокінетичні властивості азитроміцину є основною причиною постійного інтересу до препарату. До них належать:

  • широкий антимікробний спектр;
  • тривалий Т½;
  • чудове проникнення в тканини і значне поширення в них;
  • високі концентрації препарату в клітинах (включаючи фагоцити);
  • значні імуномодулювальні ефекти.

Порівняно з більш ранніми макролідами він виявляє підвищену стабільність в кислих середовищах, у той час як підвищену антимікробну активність ― при лужному рН. Більше того, оскільки азитроміцин метаболізується повільно й утворюються неактивні метаболіти, що не впливають на цитохром P450, він не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються P450.

Його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі — близько 35–42% (у здорових людей і пацієнтів з муковісцидозом). При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 10–100 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами, що сприяє збільшенню його напіввиведення. Повсюдне розташування фібробластів робить їх резервуаром для азитроміцину, який також накопичується в інших клітинах, таких як епітеліальні клітини, гепатоцити і фагоцитарні клітини (поліморфноядерні лейкоцити і макрофаги). Внутрішньоклітинно він локалізується в лізосомах. Фагоцити накопичують велику кількість азитроміцину, що в 200 разів перевищує внутрішньоклітинну концентрацію порівняно з позаклітинною. Це основна причина високої концентрації азитроміцину в місці запалення. Існує два механізми доставки препарату до місця запалення. У 1-му механізмі препарат безпосередньо поглинається тканинами, головним чином фібробластами і фагоцитарними клітинами, у той час як у 2-му ліки вивільняються під час фагоцитозу для досягнення високих концентрацій точно в місці запалення. Азитроміцин погано проникає в спинномозкову рідину і черевну рідину, але проникає через плаценту (Kagkelaris K. A. еt al., 2018).

Висновки

Азитроміцин є одним з найбезпечніших антибіотиків, добре переноситься і має особливі фармакокінетичні властивості. Більш того, він має широкий антимікробний спектр. Азитроміцин, крім перелічених вище показань, ефективний для лікування багатьох очних захворювань і може бути включений у якості монотерапії або комбінованої терапії в нові протоколи лікування більшої кількості очних інфекцій. Проте необхідні додаткові дослідження, щоб додатково підтвердити це (Kagkelaris K.A. еt al., 2018).

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС

Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Відкрита рана інших частин зап'ястка і кисті МКХ S61.8
Вірусна пневмонія МКХ J12.9
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий і підгострий іридоцикліт МКХ H20.0
Запальні хвороби жіночих тазових органів, викликані хламідіями (A56.1 +) МКХ N74.4
Інша вірусна пневмонія МКХ J12.8
Інша хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) МКХ J44.8
Інший червоний плоский лишай МКХ L43.8
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКХ U07.1
Ларинготрахеїт МКХ J04.2
Піодермія МКХ L08.0
Уреаплазмоз МКХ A63.8
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Хронічний сальпінгоофорит МКХ N70.1

Рекомендовані аналоги АЗИТРОМІЦИН ГРІНДЕКС:

АЗИБІОТ
KRKA d.d. Novo Mesto
АЗИБІОТ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗИМЕД таблетки
Київмедпрепарат
АЗИМЕД таблетки
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗИПОЛ
ADAMED PHARMA S.A.
АЗИПОЛ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
АЗИПОЛ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 2, 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗИТРО САНДОЗ
Sandoz
АЗИТРО САНДОЗ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3, 6
порошок для оральної суспензії 100 мг/5 мл флакон 17.1 г для приготування 20 мл суспензии, № 1
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл флакон 17.1 г для приготування 20 мл суспензии, № 1
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл флакон 24.8 г для приготування 30 мл суспензії, № 1
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗИТРОКС 500
Санофі-Авентіс Україна
АЗИТРОКС 500
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗИТРОМІЦИН 500
Ананта Медікеар
Азитроміцин
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
АЗИТРОМІЦИН ЄВРО
Юнік Фармасьютикал Лабораторіз
Азитроміцин
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг блістер, № 6
Азитроміцин
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 3
АЗИТРОМІЦИН-БХФЗ
Борщагівський ХФЗ
Азитроміцин
капсули 250 мг блістер в пачці, № 6
АЗИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я
Здоров'я ФК
Азитроміцин
капсули 125 мг блістер, № 6
Азитроміцин
капсули 250 мг блістер, № 6
Азитроміцин
капсули 500 мг блістер, № 3
АЗИТРОМІЦИН-КР
Червона зірка
Азитроміцин
капсули 0,25 г блістер, № 6
Азитроміцин
капсули 0,5 г блістер, № 3
Азитроміцин
порошок гранульований для оральної суспензії 200 мг/5 мл банка 25.4 г, № 1
АЗИТРОМІЦИН-ФАРМЕКС
Фармекс Груп
Азитроміцин
ліофілізат для розчину для інфузій 500 мг флакон, № 1
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
АЗТЕК
Євро Лайфкер
АЗТЕК
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
АЗТЕК
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
ЗИБАКС
Scan Biotech
ЗИБАКС
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
ЗИРОМИН
World Medicine
ЗИРОМИН
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
ЗОКСІ
Organosyn Life Sciences
ЗОКСІ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
СУМАМЕД таблетки
Тева Україна
СУМАМЕД таблетки
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 125 мг, № 6
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, № 2, 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
ХЕМОМІЦИН
Хемофарм
ХЕМОМІЦИН
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko