Всі працюючі аптеки України
Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

Азитроміцин Гріндекс

(Azithromycin Grindeks)
Виробник:
Grindeks

Склад і форма випуску

Можна сплатити ліки карткою підтримка
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Азитроміцин ― це азалід, підклас макролідних антибіотиків. Він отриманий з еритроміцину, у якому метильна група заміщена атомом азоту, включеним у лактонове кільце, що робить лактонове кільце 15-членним. Він запобігає зростанню бактерій, перешкоджаючи синтезу білка. Азитроміцин зв’язується з субодиницею 50S бактеріальної рибосоми і таким чином пригнічує трансляцію мРНК. Препарат застосовується для лікування бактеріальних інфекцій, найчастіше тих, які викликають інфекції середнього вуха, запалення горла, пневмонію, черевний тиф, бронхіт і синусит (легкого та середнього ступеня тяжкості). В останні роки він широко застосовується головним чином в терапії бактеріальних інфекцій у дітей та дітей з ослабленою імунною системою. Це один з антибіотиків, які призначаються найчастіше дітям (4–14%), та широко застосовується для лікування декількох дитячих інфекційних захворювань (Clavenna A. et al., 2011). Азитроміцин також ефективний проти деяких інфекцій, що передаються статевим шляхом, таких як негонококовий уретрит, хламідіоз і цервіцит. У результаті досліджень було встановлено, що він також ефективний при пізній БА, але ці результати суперечливі і не набули значного поширення (Bakheit A.H. et al., 2014). Азитроміцин був схвалений для застосування в США в 1994 р., і в даний час є антибіотиком, який найбільш часто призначається в Америці (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury). У 2010 р. в США він був лідером серед антибіотиків, які найчастіше призначаються дорослим амбулаторним пацієнтам (Hicks L. A. et al., 2013).

Механізм дії макролідів

Механізм дії макролідів полягає в їх здатності зв’язувати бактеріальну 50S-рибосомальну субодиницю, викликаючи припинення синтезу бактеріального білка. Азитроміцин (як і інші макроліди) пригнічує трансляцію мРНК, зокрема зростаючого пептидного ланцюга, запобігаючи додаванню наступної амінокислоти тРНК. Оскільки рибосомна структура бактерій містить висококонсервативну послідовність у більшості, якщо не у всіх видів бактерій (послідовність нуклеотидів їх первинної структури дуже мало змінюється протягом еволюції), тому вона (послідовність) вважається широкою за спектром (Vázquez-Laslop N. et al., 2018 ). Макролідам властива бактеріостатична дія, оскільки вони тільки пригнічують синтез білка, хоча в високих дозах можуть бути бактерицидними.

Протизапальну та імуномодулювальну дію макролідів, зокрема азитроміцину, пов’язують з їх взаємодіями з фосфоліпідами, а також з факторами транскрипції AP-1, NF-kappaB й іншими запальними цитокінами. Більш пізні зміни, що спостерігаються в макрофагах, які взаємодіють з макролідами, включають інгібування клітинної функції і клітинного транспорту поряд з регулюванням експресії поверхневих рецепторів. Усе це призводить до імуномодулювальної дії макролідів в організмі (Parnham M.J. et al., 2014 ).

Побічні реакції внаслідок застосування макролідів

Як і для будь-якого іншого антибіотика, для макролідів характерний значний ризик розвитку побічних ефектів, таких як нудота, блювання, біль у животі, а також діарея. Абдомінальні симптоми в основному є результатом того, що макроліди ― агоністи мотиліну ― викликають підвищення ризику шлунково-кишкових розладів (Carter B.L. et al., 1987). Крім того, мікрофлора кишечнику чутлива до впливу макролідів, отже, це може призвести до дисбалансу між коменсальними бактеріями, що живуть в кишечнику людини, і патогенними бактеріями, які необхідно контролювати.

Іншим поширеним і серйозним несприятливим ефектом, пов’язаним із застосуванням макролідів, є їх схильність до подовження інтервалу Q–T і Q–Tc в серцевому циклі. Однак серед усіх представників цієї групи азитроміцин має найнижчу частоту випадків їх подовження (Albert R.K. et al., 2014). Проте існує інформація про підвищений ризик аритмії і ймовірності летального результату від серцево-судинних захворювань у дорослих.

У результаті деяких досліджень було виявлено, що застосування макролідних антибіотиків корелює з нейросенсорною приглухуватістю. Більшість випадків були зворотними після припинення прийому препарату, тільки деякі з них призводили до незворотної нейросенсорної втрати слуху. У результаті досліджень було встановлено, що втрата слуху може відбуватися як при стандартних, так і при підвищених дозах препарату (Ikeda A. K. et al., 2018).

Популярний азитроміцин. Дитяча популяція

Азитроміцин є макролідним похідним еритроміцину. Це один з антибіотиків, які найбільш часто призначаються у дитячому віці (4–14% всіх рецептів), і ці показники постійно зростають. З часу його схвалення в США і Європі він широко застосовується для лікування ряду дитячих інфекційних захворювань.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея, блювання і біль у животі, є найбільш частими побічними ефектами в педіатрії.

Потенціал азитроміцину в якості хіміопрофілактичного лікарського засобу при бронхолегеневій дисплазії (БЛД) у новонароджених все ще вивчається. Інфекція уреаплазми, як було встановлено, чутлива до препарату, є причиною БЛД. Незважаючи на обмежені дані про ефективність і безпеку азитроміцину при даному захворюванні, Центр з контролю захворювань США (Сenter for Disease Control ― CDC) розглядає азитроміцин у якості препарату першого вибору в терапії та хіміопрофілактикиці коклюшу в новонароджених. Рекомендується проводити терапію протягом 5–7 днів (Potter T.G. et al., 2013).

Азитроміцин і ХОЗЛ

Сприятливий вплив низьких доз азитроміцину на зменшення числа загострень у пацієнтів з ХОЗЛ було предметом багатьох клінічних досліджень. Відомо, що тривале введення низьких доз азитроміцину пригнічує вироблення прозапальних цитокінів, підсилює фагоцитоз макрофагів і експресію протизапальних цитокінів. Терапевтичний ефект азитроміцину також пов’язаний зі зниженням експресії молекул комплексу HLA (головний комплекс гістосумісності) у дихальних шляхах. Згідно з рекомендаціями GOLD2020 азитроміцин (250 мг або 500 мг 3 рази на тиждень, щотижня) протягом 1 року у пацієнтів з ХОЗЛ значно зменшує кількість загострень (Płusa T., 2020).

Азитроміцин. Цікавий підхід у терапії. Дерматологія

Таке хронічне запальне захворювання шкіри, як звичайні вугри, уражає майже 90% підлітків, у той же час у дедалі більшої кількості дорослих відзначають це захворювання. Крім широкого використання консервативних протоколів лікування, таких як контроль дієтичних факторів і правильне очищення обличчя, пероральна антибіотикотерапія залишається першою лінією лікування для пацієнтів з висипом вугрів (помірна і тяжка форма захворювання).

Завдяки своїй фармакокінетиці і терапевтичній ефективності азитроміцин добре зарекомендував себе як сильний препарат для лікування шкірних інфекцій у дорослих і дітей. У дерматології клінічне застосування азитроміцину не обмежується тільки інфекційними захворюваннями. На додаток до антибактеріальних ефектів у зв’язку з імуномодулювальним і протизапальним потенціалом цього препарату виявилося, що азитроміцин можна приймати пацієнтам з дерматологічними захворюваннями, включаючи звичайні вугри (розацеа).

Застосування азитроміцину в дозі 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів на тиждень або циклами по 10 днів протягом 12 тиж є схемами, що найбільш часто використовуються.

Наявні експериментальні дані свідчать про те, що пероральний азитроміцин — ефективний і добре переносимий препарат в терапії звичайних вугрів (Kardeh S et al., 2019).

Азитроміцин в офтальмології. Перспективи

Азитроміцин є першим азалідним антибіотиком, що належать до класу макролідних антибіотиків, отриманим з еритроміцину. Він широко застосовується в клінічній практиці не тільки при захворюваннях органів дихання і венеричних захворюваннях, але і при хворобах очей. Препарат має бактеріостатичні властивості щодо широкого спектра як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, атипових бактерій і деяких найпростіших. Незважаючи на те що він був синтезований ще на початку 1980-х років, він все ще досліджується для лікування різних захворювань. У 2007 р. він був схвалений у якості першого офтальмологічного розчину (1,0% азитроміцин) для лікування бактеріального кон’юнктивіту. Раніше його призначали (в основному перорально) при ряді дуже складних і частих очних інфекцій, таких як трахома, а також при захворюваннях з симптомами з боку очей. В останні роки цьому препарату приділяється все більше уваги, це пов’язано з його додатковою дією на захисні реакції організму і хронічні захворювання людини. Його імуномодулювальні ефекти знаходяться в стадії вивчення і мають велике клінічне значення.

Особливості азитроміцину

Особливі фармакокінетичні властивості азитроміцину є основною причиною постійного інтересу до препарату. До них належать:

  • широкий антимікробний спектр;
  • тривалий Т½;
  • чудове проникнення в тканини і значне поширення в них;
  • високі концентрації препарату в клітинах (включаючи фагоцити);
  • значні імуномодулювальні ефекти.

Порівняно з більш ранніми макролідами він виявляє підвищену стабільність в кислих середовищах, у той час як підвищену антимікробну активність ― при лужному рН. Більше того, оскільки азитроміцин метаболізується повільно й утворюються неактивні метаболіти, що не впливають на цитохром P450, він не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються P450.

Його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі — близько 35–42% (у здорових людей і пацієнтів з муковісцидозом). При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 10–100 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами, що сприяє збільшенню його напіввиведення. Повсюдне розташування фібробластів робить їх резервуаром для азитроміцину, який також накопичується в інших клітинах, таких як епітеліальні клітини, гепатоцити і фагоцитарні клітини (поліморфноядерні лейкоцити і макрофаги). Внутрішньоклітинно він локалізується в лізосомах. Фагоцити накопичують велику кількість азитроміцину, що в 200 разів перевищує внутрішньоклітинну концентрацію порівняно з позаклітинною. Це основна причина високої концентрації азитроміцину в місці запалення. Існує два механізми доставки препарату до місця запалення. У 1-му механізмі препарат безпосередньо поглинається тканинами, головним чином фібробластами і фагоцитарними клітинами, у той час як у 2-му ліки вивільняються під час фагоцитозу для досягнення високих концентрацій точно в місці запалення. Азитроміцин погано проникає в спинномозкову рідину і черевну рідину, але проникає через плаценту (Kagkelaris K. A. еt al., 2018).

Висновки

Азитроміцин є одним з найбезпечніших антибіотиків, добре переноситься і має особливі фармакокінетичні властивості. Більш того, він має широкий антимікробний спектр. Азитроміцин, крім перелічених вище показань, ефективний для лікування багатьох очних захворювань і може бути включений у якості монотерапії або комбінованої терапії в нові протоколи лікування більшої кількості очних інфекцій. Проте необхідні додаткові дослідження, щоб додатково підтвердити це (Kagkelaris K.A. еt al., 2018).

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують Азитроміцин Гріндекс

Аденовірусна пневмонія МКХ J12.0
Гострий середній серозний отит МКХ H65.0
Гострий трахеїт МКХ J04.1
Гострий фронтальний синусит МКХ J01.1
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКХ U07.1
Ниркова колька МКХ N23
Реактивний коксит МКХ M02.8
Хвороби бронхів МКХ J98.0
Хламідійні інфекції нижніх відділів сечостатевого тракту МКХ A56.0
Часткова пневмонія неуточнена МКХ J18.1
Дата додавання: 03.05.2022 р.
© Компендіум 2019

Рекомендовані аналоги Азитроміцин Гріндекс:

Азибіот<sup>®</sup>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
KRKA d.d. Novo Mesto
Азимед<sup>®</sup> <I>таблетки</I>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Київмедпрепарат
Азипол
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
ADAMED PHARMA S.A.
Азипол
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
ADAMED PHARMA S.A.
Азитро Сандоз<sup>®</sup>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
Sandoz
Азитро Сандоз<sup>®</sup>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3, 6
Sandoz
Азитро Сандоз<sup>®</sup>
порошок для оральної суспензії 100 мг/5 мл флакон 17.1 г для приготування 20 мл суспензии, № 1
Sandoz
Азитро Сандоз<sup>®</sup>
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл флакон 17.1 г для приготування 20 мл суспензии, № 1
Sandoz
Азитро Сандоз<sup>®</sup>
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл флакон 24.8 г для приготування 30 мл суспензії, № 1
Sandoz
Азитрокс<sup>®</sup> 500
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, № 3
Санофі-Авентіс Україна
Азитроміцин 250
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
різних виробників
Азитроміцин 500
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Ананта Медікеар
Азитроміцин Євро
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг блістер, № 6
Юнік Фармасьютикал Лабораторіз
Азитроміцин Євро
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 3
Юнік Фармасьютикал Лабораторіз
Азитроміцин-БХФЗ
капсули 250 мг блістер в пачці, № 6
Борщагівський ХФЗ
Азитроміцин-Здоров'я
капсули 125 мг блістер, № 6
Здоров'я ФК
Азитроміцин-Здоров'я
капсули 250 мг блістер, № 6
Здоров'я ФК
Азитроміцин-Здоров'я
капсули 500 мг блістер, № 3
Здоров'я ФК
Азитроміцин-КР
капсули 0,25 г блістер, № 6
Червона зірка
Азитроміцин-КР
капсули 0,5 г блістер, № 3
Червона зірка
Азитроміцин-КР
порошок гранульований для оральної суспензії 200 мг/5 мл банка 25.4 г, № 1
Червона зірка
Азитроміцин-Фармекс
ліофілізат для розчину для інфузій 500 мг флакон, № 1
Фармекс Груп
Азтек
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг блістер, № 6
Євро Лайфкер
Азтек
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Євро Лайфкер
Зибакс
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Scan Biotech
Зиромин
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
World Medicine
Зоксі
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Organosyn Life Sciences
Сумамед<sup>®</sup> <I>таблетки</I>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 125 мг, № 6
Тева Україна
Сумамед<sup>®</sup> <I>таблетки</I>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, № 2, 3
Тева Україна
Хемоміцин<sup>®</sup>
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, № 3
Хемофарм
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko