Зилола® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер, №7 Лікарський препарат

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «R23» з одного боку. Довжина близько 8 мм, ширина близько 4,5 мм.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних і селективних антагоністів Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.

Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно, є дозо- і часонезалежними, володіють низькою індивідуальною варіабельністю та майже не відрізняються від таких, як у цетиризину.

Всмоктування. Левоцетиризин швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (С_mах) у сироватці досягається через 0,9 години після прийому терапевтичної дози і становить 207 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Рівноважні концентрації препарату у сироватці досягаються через 2 дні.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У ході досліджень на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми — 90%.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, у той час як у процесі окиснення задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Оскільки ступінь метаболізму низький, та немає посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т_1/2) у дорослих становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс — 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9% — з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а Т_1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), а це потребує підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Тяжка ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 6 років.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймають таблетку з їжею або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне.

Дорослим хворим із хронічною нирковою недостатністю застосовувати після консультації з лікарем. Розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до таблиці, наведеної вище, після консультації з лікарем.

У дітей з нирковою недостатністю корекцію дози необхідно проводити індивідуально, виходячи з показника кліренсу креатиніну і маси тіла пацієнта. Спеціальні данні щодо режиму прийому препарату дітьми з нирковою недостатністю відсутні.

Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів симптомів захворювання та визначається лікарем. У випадку короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. Тривалість лікування в середньому становить 3–6 тижнів. Для лікування хронічної кропив'янки та хронічного алергічного риніту препарат застосовують протягом року.

Симптоми: може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися збудженням і невгамовністю, які змінюються сонливістю.

Лікування: з появою симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; негайно звернутися до лікаря; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не виявляє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину, при цьому кінетика теофіліну не змінюється.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне застосування препарату і алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи, може впливати на функцію центральної нервової системи. Утримуватись від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

2 роки.

Цей лікарський засіб не потребує спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 4 блістери в пачці.

Без рецепта.