Блокаторы бета-адренорецепторов — группа препаратов, применяющихся при различных заболеваниях сердца. Существует большое количество лекарственных средств, блокирующих бета-адренорецепторы, для клинического применения, которые различаются фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами.
Блокаторы бета-адренорецепторов эффективны при:
- повышенном артериальном давлении (АД);
- стенокардии;
- наджелудочковой и желудочковой тахиаритмиях;
- синдроме гиперкинетического сердца;
- гипертиреозе;
- сердечной недостаточности (СН);
- портальной гипертензии у больных с циррозом печени;
- тревоге, психосоматических расстройствах;
- фибромиалгии.
В терапии пациентов с артериальной гипертензией (АГ) блокаторы бета-адренорецепторов можно применять сочетанно с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. При назначении важно учитывать, что у блокаторов бета-адренорецепторов есть как показания, так и противопоказания.
Что такое блокаторы бета-адренорецепторов?
Если пациент задает вопрос: «Что такое блокаторы бета-адренорецепторов?», врач может объяснить, что это препараты, которые снижают артериальное давление, уменьшают частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Блокаторы бета-адренорецепторов — это класс препаратов, которые блокируют связывание нейротрансмиттеров норадреналина и адреналина с рецепторами.
Существует три типа бета-рецепторов: бета1 (β1), бета2 (β2) и бета3 (β3). β1-адренорецепторы расположены в сердце и почках, β2-адренорецепторы — в легких, желудочно-кишечном тракте, печени, матке, гладких мышцах сосудов и скелетных мышцах, β3-адренорецепторы — в жировых клетках.
Прием блокаторов бета-адренорецепторов блокирует связь нейротрансмиттеров с β1- и β2-рецепторами, это, в свою очередь, блокирует действие адреналина (эпинефрина). Уменьшается ЧСС, таким образом, уменьшается и количество крови, которое сердце должно перекачивать.
Блокаторы бета-адренорецепторов: механизм действия
Назначая препараты блокаторов бета-адренорецепторов, важно знать их механизм действия.
Вазодилататорное действие блокаторов бета-адренорецепторов обусловлено либо α1-адреноблокирующей активностью, либо наличием β2-агонистической активности, либо способностью индуцировать образование NO клетками эндотелия.
Антигипертензивный эффект связан с блокадой пресинаптических β2-адренорецепторов, стимуляция которых приводит к высвобождению норадреналина. Селективные блокаторы β1-адренорецепторов мало влияют на пресинаптические β2-адренорецепторы, но обладают таким же антигипертензивным эффектом, как и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Блокаторы бета-адренорецепторов стимулируют синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью. Повышается уровень предсердного натрийуретического фактора и снижается содержание внутриклеточного ионизированного кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Препараты оказывают отрицательные хронотропные и инотропные эффекты, удлиняют предсердные рефрактерные периоды и обладают антиаритмическим эффектом. Также снижается секреция мелатонина, пациент может жаловаться на бессонницу и нарушения сна.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов связываются только с β1-адренорецепторами и не влияют на общее периферическое сосудистое сопротивление. Неселективные — связываются с β1- и β2-адренорецепторами, вызывают антагонизм через оба рецептора, могут усиливать вазоконстрикцию и повышать общее периферическое сосудистое сопротивление.
На какие группы разделяют блокаторы бета-адренорецепторов?
Группы блокаторов бета-адренорецепторов:
- неселективные в отношении β1- и β2-адренорецепторов;
- селективные в отношении β1-адренорецепторов;
- блокаторы бета-адренорецепторов нового поколения (блокаторы бета-адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами).
Селективные блокаторы β1-адренорецепторов назначают при заболеваниях сердца, тогда как неселективные — для предотвращения рецидива варикозного кровотечения у пациентов с циррозом печени и портальной гипертензией.
Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов:
- пропранолол, соталол;
- тимолол (согласно АТС-классификации относится к противоглаукомным препаратам и миотическим средствам).
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов:
- атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, бизопролол (без внутренней симпатомиметической активности);
- небиволол (с вазодилатирующим эффектом).
Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов: карведилол (обладает также антиоксидантными свойствами).
К блокаторам бета-адренорецепторов нового поколения относится небиволол. Это высокоселективный препарат, способствует высвобождению оксида азота (NO) из эндотелия кровеносных сосудов.
Небиволол оказывает ангиопротекторный и антисклеротический эффекты. Продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Небиволол повышает систолическую и диастолическую функцию левого желудочка (ЛЖ) у больных АГ с гипертрофией ЛЖ, а также у пациентов с СН. У пациентов с дисфункцией ЛЖ небиволол уменьшает ЧСС, конечное диастолическое давление в полости ЛЖ и систолическое АД, а также увеличивает ударный объем.
Небиволол благодаря вазодилатирующим свойствам не влияет на показатели почечной гемодинамики (сопротивление почечных артерий, клубочковая фильтрация, почечный кровоток, фильтрационная фракция) у больных с нормальной и нарушенной почечной функцией на фоне АГ.
Противопоказания к применению
Блокатор бета-адренорецепторов — один из наиболее часто применяемых препаратов в медицине и обычно хорошо переносится пациентом.
Противопоказания к назначению блокаторов бета-адренорецепторов:
- наличие сенсибилизации к препарату или его компонентам;
- острая левожелудочковая СН;
- шок;
- синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени или синдром слабости синусового узла на электрокардиограмме;
- симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия;
- наличие тяжелой формы бронхиальной астмы или хронических обструктивных заболеваний легких;
- тяжелая форма синдрома Рейно;
- метаболический ацидоз;
- нелеченная феохромоцитома;
- сочетанное применение с флоктафенином и сультопридом.