C07

БЛОКАТОРЫ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ C07 Классификация

Алотендин таблетки, 5 мг/5 мг, блистер, № 30; Egis
Алотендин таблетки, 5 мг/10 мг, блистер, № 30; Egis
Алотендин таблетки, 10 мг/5 мг, блистер, № 30; Egis
Анаприлин-Здоровье таблетки, 10 мг, блистер, № 10; Здоровье
Анаприлин-Здоровье таблетки, 10 мг, блистер, № 50; Здоровье
Анаприлин-Здоровье таблетки, 10 мг, контейнер, № 50; Здоровье
Анаприлин-Здоровье таблетки, 40 мг, блистер, № 10; Здоровье
Анаприлин-Здоровье таблетки, 40 мг, блистер, № 50; Здоровье
Анаприлин-Здоровье таблетки, 40 мг, контейнер, № 50; Здоровье
Атенолол таблетки, 0,05 г, блистер, в пачке, в пачке, № 20; Монфарм
Атенолол-Астрафарм таблетки, 50 мг, блистер, № 20; Астрафарм
Атенолол-Астрафарм таблетки, 100 мг, блистер, № 20; Астрафарм
Атенолол-Здоровье таблетки, 50 мг, блистер, в коробке, в коробке, № 20; Корпорация Здоровье

Блокаторы бета-адренорецепторов — группа препаратов, применяющихся при различных заболеваниях сердца. Существует большое количество лекарственных средств, блокирующих бета-адренорецепторы, для клинического применения, которые различаются фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами.

Блокаторы бета-адренорецепторов эффективны при:

  • повышенном артериальном давлении (АД);
  • стенокардии;
  • наджелудочковой и желудочковой тахиаритмиях;
  • синдроме гиперкинетического сердца;
  • гипертиреозе;
  • сердечной недостаточности (СН);
  • портальной гипертензии у больных с циррозом печени;
  • тревоге, психосоматических расстройствах;
  • фибромиалгии.

В терапии пациентов с артериальной гипертензией (АГ) блокаторы бета-адренорецепторов можно применять сочетанно с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. При назначении важно учитывать, что у блокаторов бета-адренорецепторов есть как показания, так и противопоказания.

Что такое блокаторы бета-адренорецепторов?

Если пациент задает вопрос: «Что такое блокаторы бета-адренорецепторов?», врач может объяснить, что это препараты, которые снижают артериальное давление, уменьшают частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Блокаторы бета-адренорецепторов — это класс препаратов, которые блокируют связывание нейротрансмиттеров норадреналина и адреналина с рецепторами.

Существует три типа бета-рецепторов: бета11), бета22) и бета33). β1-адренорецепторы расположены в сердце и почках, β2-адренорецепторы — в легких, желудочно-кишечном тракте, печени, матке, гладких мышцах сосудов и скелетных мышцах, β3-адренорецепторы — в жировых клетках.

Прием блокаторов бета-адренорецепторов блокирует связь нейротрансмиттеров с β1- и β2-рецепторами, это, в свою очередь, блокирует действие адреналина (эпинефрина). Уменьшается ЧСС, таким образом, уменьшается и количество крови, которое сердце должно перекачивать.

Блокаторы бета-адренорецепторов: механизм действия

Назначая препараты блокаторов бета-адренорецепторов, важно знать их механизм действия.

Вазодилататорное действие блокаторов бета-адренорецепторов обусловлено либо α1-адреноблокирующей активностью, либо наличием β2-агонистической активности, либо способностью индуцировать образование NO клетками эндотелия.

Антигипертензивный эффект связан с блокадой пресинаптических β2-адренорецепторов, стимуляция которых приводит к высвобождению норадреналина. Селективные блокаторы β1-адренорецепторов мало влияют на пресинаптические β2-адренорецепторы, но обладают таким же антигипертензивным эффектом, как и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Блокаторы бета-адренорецепторов стимулируют синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью. Повышается уровень предсердного натрийуретического фактора и снижается содержание внутриклеточного ионизированного кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Препараты оказывают отрицательные хронотропные и инотропные эффекты, удлиняют предсердные рефрактерные периоды и обладают антиаритмическим эффектом. Также снижается секреция мелатонина, пациент может жаловаться на бессонницу и нарушения сна.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов связываются только с β1-адренорецепторами и не влияют на общее периферическое сосудистое сопротивление. Неселективные — связываются с β1- и β2-адренорецепторами, вызывают антагонизм через оба рецептора, могут усиливать вазоконстрикцию и повышать общее периферическое сосудистое сопротивление.

На какие группы разделяют блокаторы бета-адренорецепторов?

Группы блокаторов бета-адренорецепторов:

  • неселективные в отношении β1- и β2-адренорецепторов;
  • селективные в отношении β1-адренорецепторов;
  • блокаторы бета-адренорецепторов нового поколения (блокаторы бета-адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами).

Селективные блокаторы β1-адренорецепторов назначают при заболеваниях сердца, тогда как неселективные — для предотвращения рецидива варикозного кровотечения у пациентов с циррозом печени и портальной гипертензией.

Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов:

  • пропранолол, соталол;
  • тимолол (согласно АТС-классификации относится к противоглаукомным препаратам и миотическим средствам).

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов:

  • атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, бизопролол (без внутренней симпатомиметической активности);
  • небиволол (с вазодилатирующим эффектом).

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов: карведилол (обладает также антиоксидантными свойствами).

К блокаторам бета-адренорецепторов нового поколения относится небиволол. Это высокоселективный препарат, способствует высвобождению оксида азота (NO) из эндотелия кровеносных сосудов.

Небиволол оказывает ангиопротекторный и антисклеротический эффекты. Продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Небиволол повышает систолическую и диастолическую функцию левого желудочка (ЛЖ) у больных АГ с гипертрофией ЛЖ, а также у пациентов с СН. У пациентов с дисфункцией ЛЖ небиволол уменьшает ЧСС, конечное диастолическое давление в полости ЛЖ и систолическое АД, а также увеличивает ударный объем.

Небиволол благодаря вазодилатирующим свойствам не влияет на показатели почечной гемодинамики (сопротивление почечных артерий, клубочковая фильтрация, почечный кровоток, фильтрационная фракция) у больных с нормальной и нарушенной почечной функцией на фоне АГ.

Противопоказания к применению

Блокатор бета-адренорецепторов — один из наиболее часто применяемых препаратов в медицине и обычно хорошо переносится пациентом.

Противопоказания к назначению блокаторов бета-адренорецепторов:

  • наличие сенсибилизации к препарату или его компонентам;
  • острая левожелудочковая СН;
  • шок;
  • синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени или синдром слабости синусового узла на электрокардиограмме;
  • симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия;
  • наличие тяжелой формы бронхиальной астмы или хронических обструктивных заболеваний легких;
  • тяжелая форма синдрома Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • сочетанное применение с флоктафенином и сультопридом.