C05

АНГИОПРОТЕКТОРЫ C05 Классификация

L-Лизина эсцинат® раствор для инъекций, 1 мг/мл, ампула, 5 мл, блистер в пачке, блистер в пачке, № 10; Корпорация Артериум
Авеню® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, блистер, № 30; Фармак
Авеню® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, блистер, № 50; Фармак
Анестезол® суппозитории, № 5; Лекхим
Антитромб мазь, 1 %, туба, 30 г, № 1; Лубныфарм
Анузол суппозитории ректальные, стрип, № 10; Монфарм
Аскорутин таблетки, блистер, № 10; Монфарм
Аскорутин таблетки, блистер, № 10; Киевский витаминный завод
Аскорутин таблетки, блистер, № 50; Киевский витаминный завод
Аскорутин таблетки, блистер, № 50; Технолог
Аскорутин таблетки, блистер, № 50; Монфарм
Аскорутин таблетки, блистер, № 100; Монфарм
Ауробин мазь, туба, 20 г, № 1; Gedeon Richter
Белладонны экстракт суппозитории ректальные, № 10; Монфарм
Белладонны экстракт суппозитории ректальные, блистер, в пачке, в пачке, № 10; Лекхим-Харьков
Бетиол® суппозитории ректальные, № 10; Лекхим
Вазокет® таблетки, 600 мг, блистер, № 30; UCB Pharma
Венитан® гель, 1 %, туба, 50 г, № 1; Sandoz
Венитан® форте гель, туба, 50 г, № 1; Sandoz
Веногепанол гель, туба, 40 г, № 1; ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"

Геморрой — часто диагностируемое проктологическое заболевание. При геморрое выявляют увеличение и дистальное смещение слизистой оболочки анального канала и геморроидальных сплетений. Также отмечают деструктивные изменения в соединительной ткани прямой кишки. В дальнейшем развиваются воспалительный процесс, сосудистая гиперплазия, нарушаются трофические процессы в слизистой оболочке и геморроидальных сплетениях, может возникать их тромбоз.

Классификация геморроя

В зависимости от локализации поражения в прямой кишке выделяют внутренний и наружный геморрой.

Основными симптомами геморроя являются:

  • дискомфорт;
  • боль и зуд в области ануса;
  • анальные кровотечения (чаще всего определяются как выделение алой крови при дефекации).

По оценкам экспертов, истинная распространенность геморроя неизвестна. Это связано с тем, что большинство больных с данной патологией не обращаются к врачу и занимаются самолечением. Только в США он стал причиной почти 4 млн обращений за медицинской помощью в год (Yang J.Y. еt al., 2019). Распространенность геморроя среди женщин несколько выше, чем среди мужчин. Заболеваемость повышается с возрастом, ее пик приходится на возраст 45–65 лет (Zagriadskiĭ E.A. еt al., 2018).

Патофизиологические изменения при геморрое многофакторны и включают:

  • деструктивные изменения в соединительной ткани прямой кишки;
  • нарушения кровообращения в геморроидальном сплетении (Aigner F. et al., 2009);
  • нарушение регуляции сосудистого тонуса в геморроидальной ткани (Lohsiriwat V., 2012);
  • новообразование микрососудов (Chung Y. еt al., 2004);
  • воспалительный процесс — в геморроидальных узлах определяется инфильтрация воспалительными клетками (Morgado P.J. еt al., 1988).

Эксперты выделяют ряд факторов, повышающих риск развития геморроя, включая пожилой и старческий возраст, ожирение (прежде всего абдоминальное), депрессию, беременность (Lohsiriwat V., 2012), запор и длительное физическое напряжение (Loder P.B. et al., 1994), рацион питания с низким содержанием клетчатки, большим количеством острой пищи и алкоголя (Pigot F. еt al., 2005).

Для диагностики геморроя важен тщательный сбор анамнеза и проведение физикального исследования. Из дополнительных методов применяют аноскопию и ректороманоскопию. Для дифференциальной диагностики с патологией толстой кишки проводят колоноскопию, особенно у пациентов с высоким риском развития колоректального рака (Lohsiriwat V., 2013; Lohsiriwat V., 2012).

При геморрое возможно развитие ряда осложнений:

  • тромбоз геморроидальных узлов;
  • кровотечение из геморроидального сплетения;
  • постгеморрагическая анемия;
  • перианальный зудящий дерматит;
  • острый парапроктит;
  • некроз (омертвение) тканей геморроидального узла.

Лечение при геморрое показано комплексное. На начальных стадиях возможна консервативная терапия, на поздних — рекомендовано  хирургическое лечение. В терапии пациентов с геморроем применяют местные лекарственные средства (мази, суппозитории), проявляющие противовоспалительное, противоотечное, противозудное и обезболивающее действие. Также назначают ангиопротекторы и капилляростабилизирующие средства, в ряде случаев эффективно применение склеротерапии, лигирование геммороидальных узлов. В тяжелых случаях, при неэффективности консервативного лечения и развитии осложнений, проводится оперативное вмешательство (Lohsiriwat V., 2015). Лечение при геморрое обязательно должно включать модификацию факторов риска. По оценкам экспертов, в большинстве случаев симптомы геморроя можно купировать консервативно (Hall J.F., 2013).

Анальная трещина — другое часто выявляемое проктологическое заболевание. Представляет собой дефект слизистой оболочки анального канала. Причинами появления анальных трещин являются механические повреждения (например при запоре) и трофические нарушения. Обусловливают появление анальных трещин нарушения гигиены, сидячий образ жизни, нерациональное питание. Анальная трешина проявляется резкой болью, появлением алой крови на поверхности кала. Выделяют острую и хроническую анальную трещину. Одним из наиболее опасных осложнений анальной трещины является парапроктит — гнойное воспаление околоректальной клетчатки. Нелеченная хроническая анальная трещина может привести к рубцовому сужению анального канала.

Классификация лекарственных средств, применяемых при геморрое и анальных трещинах

В терапии пациентов с геморроем и анальными трещинами используют препараты для местного применения:

  • кортикостероиды: гидрокортизон, флуокортолон. При местном применении (например в форме ректальных свечей от геморроя) гидрокортизон оказывает противовоспалительный, противоаллергический, сосудосуживающий и противозудный эффекты. Механизм действия объясняется тем, что гидрокортизон блокирует метаболизм арахидоновой кислоты и угнетает синтез провоспалительных медиаторов. Так, например, гидрокортизон с сульфатом цинка выпускают в форме суппозиториев ректальных. Сульфат цинка при местном применении способствует заживлению повреждений слизистой оболочки прямой кишки. Суппозитории ректальные, в состав которых входят гидрокортизон и сульфат цинка, рекомендуется применять при наружном и внутреннем геморрое, трещинах прямой кишки, ректальных свищах, эррозиях и язвах прямой кишки и перианальной области, проктите, экземе, дерматите перианальной области. Они уменьшают выраженность воспалительного процесса и зуда. Важно, что при применении в рекомендуемых дозах ректальные суппозитории, содержащие гидрокортизон и сульфат цинка, не проявляют системного действия. Также выпускаются ректальные суппозитории и мазь, содержащие в качестве действующего вещества гидрокортизон и стандартизированную суспензию инактивированной фенолом культуры бактерий (СКБ), полученную из сoli. СКБ стимулирует неспецифические и специфические иммунные механизмы: индуцирует пролиферацию Т-лимфоцитов, синтез иммуноглобулинов (IgA и IgG). СКБ способствует ускорению заживления повреждений слизистой оболочки и уменьшению выраженности отека. В составе комбинированного лекарственного препарата эффекты гидрокортизона и СКБ взаимодополняют друг друга;
  • местноанестезирующие средства: бензокаин, прокаин. Местный анестетик бензокаин проявляет местное обезболивающее действие. Он обратимо снижает проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия, угнетая деполяризацию. Таким образом, угнетается генерация и проведение нервных импульсов. Прокаин нарушает генерацию и проведение нервных импульсов преимущественно в немиелиновых волокнах. Препарат взаимодействует с натриевыми каналами, блокирует ток ионов натрия, изменяет потенциал действия мембран нейронов, не оказывая влияния на потенциал покоя, и таким образом проявляет местное анестезирующее действие. Бензокаин входит в состав ректальных свечей, содержащих также висмута субгалат, оксид цинка и ментол. Действие данных суппозиториев обусловлено эффектами входящих в состав компонентов. Так, суппозитории, содержащие бензокаин, висмута субгалат, оксид цинка и ментол, проявляют местноанестезирующее, противовоспалительное, отвлекающее и вяжущее действие, способствуют заживлению дефектов слизистой оболочки. Они показаны в терапии пациентов с геморроем, анальными трещинами;
  • другие средства. Данная группа представлена различными, в том числе комплексными препаратами для местного применения при геморрое и анальных трещинах. Так, например, в данную группу входят суппозитории, содержащие в качестве действующих веществ экстракт беладонны, ксероформ, цинка сульфат; суппозитории, содержащие бензокаин, экстракты ромашки, красавки, травы ракитника, коры каштана конского, корневища лапчатки прямостоячей, травы тысячелистника; ректальные суппозитории и мазь, содержащие гепарин, преднизолон, полидоканол; суппозитории, содержащие красавки экстракт; ихтиол. Действие комплексных препаратов обусловлено эффектами входящих в их состав компонентов. Так, экстракт красавки проявляет спазмолитическое и обезболивающее действие. Уже много лет препараты красавки применяются в лечении пациентов с заболеваниями прямой кишки (Teller H., 1972). В то же время при назначении лекарственных средств, содержащих красавку, следует помнить, что алкалоиды красавки быстро всасываются со слизистых оболочек, проявляют резорбтивное действие и в связи с этим следует строго соблюдать рекомендованную дозу. Гепарин ингибирует ряд факторов свертывания крови: тромбин (IIa), а также XIIa, XIa, IXa, Xa и калликреин. Его назначение при геморрое обусловлено патофизиологически: гепарин показан для предупреждения тромбоза геморроидальных узлов и лечения в случае их возникновения. Также гепарин обладает противовоспалительными свойствами. Местная терапия данным препаратом уже многие годы считается неотъемлемым компонентом консервативного лечения при геморрое (Ogawa P., de Figueiredo J.C., 1966).

При нанесении на раны и слизистые оболочки ксероформа образуются альбуминаты, которые создают защитный слой. Таким образом ксероформ при местном применении препятствует колонизации раны патогенными организмами.

Сульфат цинка проявляет неспецифическое противомикробное действие, обусловленное коагуляцией белков оболочки микробной клетки. Кроме того, он проявляет вяжущее, подсушивающее и иммуномодулирующее действие. Полидоканол — склерозант, широко применяемый для проведения склеротерапии (Doganci S. et al., 2016). Он вызывает денатурацию белка при контакте, то есть является детергентом. Кроме того, полидоканол проявляет противозудное и обезболивающее действие. Благодаря вышеуказанным клиническим эффектам полидоканол применяется при геморорое (Fernandes V., Fonseca J., 2019; Rosa B., 2019) и его осложнениях (Santos-Antunes J. et al., 2016).

Какие препараты других групп применяются в терапии пациентов с геморроем?

Также широко применяются препараты из группы ангиопротекторов, капилляростабилизирующих средств — диосмин и геспередин. Биофлавоноиды диосмин и геспередин проявляют венотоническое и ангиопротекторное действие, снижают растяжимость вен и веностаз, способствуют улучшению микроциркуляции, уменьшают проницаемость капилляров и отек тканей. Препараты в форме таблеток, содержащих диосмин и геспередин (так называемые таблетки от геморроя), применяют в симптоматическом лечении пациентов с острым геморроем. В исследованиях показано, что при приеме лекарственных средств, содержащих флавоноиды, значительно снижается риск геморроидальных кровотечений, частота рецидивов геморроя, уменьшается выраженность боли и зуда в аноректальной области. Кроме того, диосмин и геспередин уменьшают выраженность болевого синдрома, дискомфорта в аноректальной области и снижают риск развития кровотечений после проведения хирургической геморроидэктомии (Lohsiriwat V., 2012). Также при приеме диосмина и геспередина на протяжении 3 мес снижается вероятность возникновения рецидива кровотечения (Misra M.C., Parshad R., 2000). Препараты, содержащие диосмин и геспередин в сочетании с антибиотиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, рекомендуются больным с геморроем в послеоперационный период (La Torre F., Nicolai A.P., 2004).

Консервативная терапия при геморрое всегда комплексная. Так, при запоре больным с геморроем рекомендуют слабительные средства и изменение рациона питания. Например, при геморрое и после оперативных вмешательств по поводу данной патологии для облегчения дефекации может быть рекомендовано осмотическое слабительное средство, содержащее в качестве действующего вещества лактулозу.

Противопоказания к применению лекарственных средств, показанных при геморрое и анальных трещинах

Противопоказания к применению суппозиториев и мазей, назначаемых при геморрое и анальных трещинах зависят от состава конкретного препарата. Все лекарственные средства противопоказаны при наличии в анамнезе аллергии на данный препарат.

Лекарственные средства, содержащие бензокаин, противопоказаны при наличии в анамнезе аллергии на другие амидные анестетики.

Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, не рекомендованы при специфических поражениях кожи (туберкулезных, сифилитических, при гонорее), грибковых поражениях и герпетической сыпи в перианальной области. При сопутствующих бактериальных процессах в перианальной области использование суппозиториев/мазей для ректального применения, содержащих глюкокортикоиды, в ряде случаев противопоказано в форме монотерапии, в таких случаях может быть необходимо одновременное назначение антибиотиков. Перед использованием препарата следует уточнить противопоказания к его применению в инструкции.