ТОРАСЕМИД (TORASEMIDUM) Действующее вещество
RTECS: N-(((1-метилэтил)амино)карбонил)-4-((3-метилфенил)амино)-3-пиридинсульфонамид.
диуретическое средство быстрого действия. Механизм диуретического действия обусловлен торможением реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Торасемид снижает АД, уменьшая ОПСС, что объясняется снижением повышенной активности свободного Са2+ в клетках гладких мышц артериальных сосудов. В результате этого, вероятно, снижается также повышенная сократимость и соответственно повышенная реакция сосудов на эндогенные прессорные субстанции (например катехоламины).
отечный синдром различного генеза (в том числе при сердечной недостаточности), отеки и повышение АД у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин или концентрация креатинина в плазме крови >6 мг/ дл), отеки и повышение АД при тяжелой почечной недостаточности при остаточном диурезе >200 мл/сут (в том числе при гемодиализе), острая левожелудочковая недостаточность (отек легких).
при отечном синдроме у пациентов с сердечной недостаточностью начальная разовая доза для в/в инъекций составляет 10 мг; при необходимости дозу повышают до 20 мг. Торасемид в разовой дозе 40 мг можно применять не более 3 дней. Вводить только в/в медленно. При необходимости проведения длительной терапии следует перейти на прием торасемида внутрь. Поддерживающая доза — 5 мг/сут внутрь. При недостаточной эффективности дозу повышают до 20 мг/сут.
При остром отеке легких вводят в/в 20 мг р-ра для инъекций. При наличии показаний в этой дозе торасемид можно повторно вводить каждые 30 мин. Максимальная суточная доза — 100 мг. Р-р вводят только в/в медленно. В/в введение следует продолжать не более 7 дней.
При отеках у пациентов с нарушениями функции почек начальная доза для в/в инфузии составляет 50 мг. Вливания проводят с помощью перфузора. При недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг/сут. Инфузию проводят в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 200 мг. В/в введение следует продолжать не более 7 дней. При необходимости проведения длительной терапии необходимо как можно быстрее перейти от в/в введения торасемида к приему внутрь. Начальная доза при приеме внутрь — 50 мг. При недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная суточная доза для приема внутрь — 200 мг.
артериальная гипотензия, терминальная стадия почечной недостаточности, тяжелые нарушения функции печени, прекома, кома, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, нарушения мочеиспускания, повышенная чувствительность к торасемиду или производным сульфонилмочевины.
Применение торасемида в высоких дозах противопоказано при невыраженных нарушениях функции почек, так как существует риск потери значительного количества воды и электролитов.
Относительные противопоказания: подагра, выраженные нарушения проводимости (AV-блокада II и III степени), нарушения КОР, одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами, заболевания крови (в том числе тромбоцитопения или анемия), токсические поражения почек, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
возможны гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия, метаболический алкалоз; головная боль, головокружение, общая слабость, судороги, спутанность сознания, артериальная гипотензия, тромбоз, нарушения сердечного ритма, стенокардия, острый инфаркт миокарда, синкопе; отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, диарея, запор; повышение активности ферментов печени; тромбоцитопения, эритроцитопения, лейкопения; зуд, сыпь, фотосенсибилизация, анафилактический шок; ощущение сухости во рту, парестезии; повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина и мочевины, глюкозы, ТГ и ХС в плазме крови; нарушение зрения; у пациентов с расстройствами мочеиспускания возможна задержка мочи.
торасемид усиливает действие гипотензивных средств (в том числе ингибиторов АПФ), теофиллина, курареподобных средств. При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации. Торасемид может ослаблять действие гипогликемизирующих препаратов и сосудосуживающее действие катехоламинов. Пробенецид, колестирамин и НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При одновременном применении с салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.
В высоких дозах торасемид усиливает нефро- и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и цисплатина.
При одновременном применении торасемида со слабительными средствами или минерало- и глюкокортикоидами повышается риск развития гипокалиемии, а с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
проявляется гиповолемией, электролитным дисбалансом, гипокалиемией, гипонатриемией; сонливостью, спутанностью сознания, артериальной гипотензией, сосудистым коллапсом, нарушениями со стороны пищеварительного тракта.
Специфического антидота нет. Показано проведение регидратационной терапии с целью восполнения ОЦК и восстановления электролитного баланса.