СИЛДЕНАФИЛ (SILDENAFILUM)116 препаратов
пероральное средство для устранения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, наблюдающемся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ-5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. В связи с этим для достижения благоприятного фармакологического эффекта силденафила необходима адекватная сексуальная стимуляция.
нарушения эрекции.
внутрь, назначают в дозе 50 мг за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сутки. У лиц пожилого возраста и больных с нарушенной функцией почек или печени рекомендуемая схема применения та же.
повышенная чувствительность к силденафилу; одновременное применение донаторов NO или нитратов в любых формах; силденафил не назначают женщинам и детям.
возможны головная боль, приливы крови, головокружение, диспептические реакции, заложенность носа, преходящее нарушение зрения (главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения).
для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента.
Препараты, предназначенные для устранения нарушений эрекции с осторожностью используют у больных с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и у лиц с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Сведений о безопасности применения силденафила при пептической язве и геморрагическом диатезе нет, в связи с чем больным с данной патологией лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения ФДЭ сетчатки. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил у них следует применять с осторожностью.
ингибиторы изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 могут снижать клиренс силденафила. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов при проведении острой пробы и при длительном применении последних, в связи с чем применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами NO противопоказано.
при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг негативные явления были сопоставимы с таковыми при приеме этого лекарственного средства в более низких дозах, но отмечались чаще. Лечение — симптоматическое. Применение диализа, по-видимому, не повышает клиренс силденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.