КИСЛОТА ТИОКТОВАЯ* (ACIDUM THIOCTICUM*)

CAS №: 62-46-4 C8H14O2S2

RTECS, USPDDN: 1,2-дитиолан-3-валериановая кислота.
MeSH: 1,2-дитиолан-3-пентаноевая кислота.

Mm = 206,33 Да. Точка плавления — 60,5 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 127 мг/л. log P (октанол-вода) = 3,4. Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Почти нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, р-р для инъекций, р-р для инфузий, концентрат для р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

тиоктовая кислота — кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной (в составе пируват-дегидрогеназы) и α-кетокислот (в составе α-кетоглутарат-дегидрогеназы); играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты в результате интоксикации или чрезмерного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) ведет к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота может существовать в двух физиологически активных формах: окисленной — с дисульфидной связью в молекуле и редуцированной — с двумя SH-группами. Оба соединения, особенно форма с сульфгидрильными группами, обладают выраженным антитоксическим и антиоксидантным действием. Тиоктовая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен ХС, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других экзо- и эндотоксикозах.

Биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 87%, период полутрансформации — около 20 мин. Обладает высоким эффектом первичного прохождения через печень; в периферической венозной крови определяется не более 37% принятой перорально дозы. 80–90% выводится с мочой в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

применяют с профилактической и лечебной целью в комплексной терапии атеросклероза коронарных сосудов, заболеваний печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), диабетической и алкогольной полинейропатии, интоксикациях различного генеза, в том числе при отравлении солями тяжелых металлов. Имеются данные об эффективности тиоктовой кислоты при лечении угревой сыпи.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым назначают внутрь после еды по 0,025–0,05 г 2–3 раза в сутки; детям в возрасте до 7 лет — по 0,012 г 2–3 раза в сутки, старше 7 лет — по 0,012–0,024 г 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения — 20–30 дней. При необходимости курс лечения повторяют через месяц. В случае лечения хронического гепатита и диабетической полинейропатии длительность приема тиоктовой кислоты может достигать 3–5 мес.

В/м обычно вводят в дозе 10–20 мг/сут. Средняя продолжительность курса лечения составляет 20–30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после месячного перерыва. При в/м введении нельзя превышать дозу 50 мг, высокая доза при необходимости разделяется на несколько инъекций разной локализации.

При выраженных проявлениях полинейропатии лечение начинают с в/в капельного или медленного струйного введения (со скоростью 50 мг/мин) из расчета 500–600 мг тиоктовой кислоты в сутки в течение 2–4 нед; в дальнейшем дозу снижают до 300 мг/сут в/в или в/м. Для приготовления инфузионного р-ра используют изотонический р-р натрия хлорида; вводят в течение 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте, период беременности и кормления грудью, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

аллергические реакции (крапивница, экзема), гипогликемия; при приеме внутрь может вызвать диспептические явления (боль в эпигастральной области, изжога); при в/в введении — преходящее повышение внутричерепного давления, апноэ, судороги, диплопия, петехиальная сыпь, гипокоагуляция, анафилактический шок, при введении в высоких дозах — тошнота, рвота, головная боль.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой