Що таке парацетамол?

Парацетамол — це один із найбільш широко застосовуваних препаратів у світі. Він включений до переліку життєво необхідних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), десятиліття його застосовують як анальгетик та антипіретик з добре вивченим профілем безпеки. При цьому доступність і звичність препарату часто призводить до його неконтрольованого прийому — головної причини небажаних реакцій.

Механізм дії парацетамолу

Інша менш відома назва парацетамолу — це ацетамінофен, належить до групи анілідів. Його часто помилково включають до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), проте це некоректно, оскільки механізм дії парацетамолу є принципово іншим:

як жарознижувальний засіб парацетамол впливає на центр терморегуляції у гіпоталамусі, завдяки чому відбувається зниження температури тіла;
як знеболювальне — парацетамол знижує сприйняття болю в головному та спинному мозку, блокуючи передачу больових сигналів;
препарат практично не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах, завдяки чому не чинить вираженої протизапальної дії.

При пероральному прийомі ефект настає через 30–45 хв, при внутрішньовенному введенні — протягом 5–10 хв.

Вплив парацетамолу на організм людини

Парацетамол не чинить вираженого системного впливу на організм, характерного для глюкокортикостероїдів або НПЗП. При дотриманні терапевтичних доз лікарський засіб не впливає на слизову оболонку шлунка, згортання крові та водно-сольовий баланс.

Ключовими органами-мішенями при передозуванні парацетамолу є печінка та нирки, оскільки саме вони беруть участь у його метаболізмі та виведенні:

вплив парацетамолу на печінку — у терапевтичних дозах препарат безпечно метаболізується (більша його частина перетворюється на нетоксичні сполуки). При перевищенні допустимої добової дози активується альтернативний шлях метаболізму з формуванням токсичної речовини — N-ацетил-p-бензохіноніміну (NAPQI), що накопичується та пошкоджує клітини печінки. Описано випадки гепатоцелюлярного некрозу та розвитку гострої печінкової недостатності, спричинені порушенням режиму дозування (перевищення дози, занадто частого прийому препарату);
вплив парацетамолу на нирки — при тривалому прийомі високих доз ацетамінофену підвищується ризик розвитку так званої анальгетичної нефропатії — хронічного ураження нирок з поступовим зниженням їх функції, тому у пацієнтів з наявними захворюваннями нирок препарат застосовують з обережністю: збільшують інтервали між прийомами і за необхідності знижують дозу, щоб уникнути накопичення токсичних речовин.

Показання до призначення

Показання для застосування парацетамолу охоплюють широкий спектр клінічних ситуацій:

при підвищеній температурі тіла — препарат першого вибору в різних вікових групах. У дорослих без супутніх захворювань за температури тіла <38,0–38,5 °C жарознижувальну терапію, як правило, не призначають, оскільки гарячка є частиною захисної імунної відповіді. Показанням до застосування антипіретиків є виражений дискомфорт або вищі показники температури тіла;
при застуді та грипі — знижує жар, зменшує вираженість симптомів, не пригнічуючи імунну відповідь;
від головного болю — у тому числі при мігрені легкого та помірного ступеня;
від зубного болю — як короткостроковий захід до стоматологічного лікування;
при менструальному болю — особливо у випадках, коли НПЗП протипоказані;
при м’язовому болю на тлі фізичного навантаження чи інфекційного захворювання.

Форми випуску парацетамолу

Різноманітність лікарських форм парацетамолу дозволяє вибрати найбільш відповідний спосіб застосування залежно від конкретної клінічної ситуації:

таблетки та капсули — стандартна форма для дорослих при плановому прийомі;
сироп та суспензія — для дітей, можливо більш точно розраховувати дозу, виходячи з маси тіла;
ректальні свічки — застосовують для дітей та при блюванні, коли пероральний прийом неможливий;
розчин для парентерального введення — форма випуску, яку застосовують у стаціонарах при тяжких станах, після хірургічних втручань, коли необхідний швидкий ефект. Для екстреної допомоги та забезпечення високої біодоступності препарату у госпітальних умовах перевага завжди надається внутрішньовенному введенню.

До складу багатокомпонентних лікарських засобів, крім парацетамолу, входять інші активні сполуки (кофеїн, спазмолітики, судинозвужувальні речовини та ін.), що дозволяє посилити знеболювальний ефект або зменшити вираженість супутніх симптомів застуди. Їх випускають у формі:

порошків для приготування гарячого напою — для швидкого всмоктування та зниження тяжкості симптомів (гострої респіраторної вірусної інфекції);
комбінованих таблеток і капсул — при мігрені або вираженому больовому синдромі.

Як розрахувати дозу парацетамолу?

Принциповий момент у педіатричній практиці: в інструкції для медичного застосування парацетамолу у дітей зазначено, що доза препарату залежить від маси тіла дитини, а не віку:

доза парацетамолу дорослим — разова доза становить 500–1000 мг, кратність — не більше ніж 4 рази на добу з інтервалом не менше ніж 4–6 год. Максимальна добова доза становить 4000 мг, при порушенні функції печінки або ниркової недостатності — 2000–3000 мг;
доза парацетамолу дітям — 10–15 мг/кг маси тіла на 1 прийом, не частіше ніж 4 рази на добу. Перевищення розрахункової дози — найчастіша причина дитячих отруєнь парацетамолом.

Тривалість курсу лікування парацетамолом:

при гострих станах (без консультації лікаря) не має перевищувати 3–5 днів:
при хронічному болю та інших станах, що потребують тривалої терапії, — визначається лікарем індивідуально.

Особливості застосування парацетамолу

у період вагітності — можливо лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода;
у період годування грудьми парацетамол проникає в грудне молоко в незначних кількостях, тому можливо його застосовувати в стандартних дозах;
парацетамол та алкоголь — небажане поєднання, оскільки обидві речовини метаболізуються в печінці та підвищують навантаження на неї. Алкоголь збільшує формування токсичного метаболіту (NAPQI) навіть при застосуванні звичайних доз лікарського засобу, підвищуючи ризик розвитку гострого гепатонекрозу.

Обмеження при застосуванні та побічні ефекти парацетамолу

Протипоказання до призначення парацетамолу:

тяжка печінкова недостатність;
індивідуальна гіперчутливість до діючої речовини;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
виражене алкогольне ураження печінки (хронічний алкоголізм);
вроджена гіпербілірубінемія;
захворювання крові (анемія, лейкопенія);
синдром Жильбера.

Перелік обмежень може незначною мірою відрізнятися залежно від лікарської форми препарату та інструкції конкретного виробника.

При дотриманні рекомендованих доз побічні ефекти парацетамолу розвиваються рідко. Можливі шкірні реакції (висип, кропив’янка), у пацієнтів з аспіриновою бронхіальною астмою в поодиноких випадках відзначається бронхоспазм.

Препарат значно рідше спричиняє небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з НПЗП.

Передозування парацетамолом

Передозування парацетамолом — одна з причин гострої печінкової недостатності. Небезпека полягає в тому, що перші симптоми отруєння (нудота, слабкість, дискомфорт у правому підребер’ї) виявляються через 24–48 год після прийому токсичної дози, коли пошкодження печінки вже почалося. Антидот (N-ацетилцистеїн) є ефективним при ранньому введенні. За будь-якої підозри на передозування необхідно негайно викликати швидку допомогу.

Сумісність парацетамолу з іншими лікарськими засобами

Питання сумісності парацетамолу з іншими препаратами актуальне насамперед для пацієнтів із хронічними захворюваннями, які приймають кілька лікарських засобів одночасно:

варфарин та антикоагулянти — тривалий спільний прийом посилює антикоагулянтний ефект;
рифампіцин, протисудомні препарати — прискорюють метаболізм парацетамолу, знижуючи його терапевтичну ефективність;
інші препарати, що містять парацетамол, — найчастіша причина непомітного перевищення допустимого максимуму добової дози, особливо при одночасному застосуванні комбінованих протизастудних засобів.

Часті питання

Чи можна приймати парацетамол натще?

Так, прийом натще прискорює абсорбцію та настання терапевтичного ефекту. Для максимально швидкої дії рекомендується приймати препарат за 1–2 год до прийому їжі, запиваючи великою кількістю води. Застосування препарату після прийому їжі мінімізує ризик подразнення слизової оболонки шлунка.

Чи можна парацетамол дітям?

Так, препарат дозволено до застосування дітям віком з 1 міс у формі супозиторіїв, у віці з 2 міс — у формі сиропів. Розрахунок дози проводиться строго за масою тіла: 10–15 мг/кг маси тіла на 1 прийом.

Як часто можна приймати парацетамол?

Згідно з інструкцією, слід дотримуватися наступних рекомендацій:

інтервал між прийомом препарату — щонайменше 4 год (оптимально 6 год);
кратність — не більше ніж 4 рази на добу;
максимальна добова доза для дорослих — 4 г (8 таблеток по 500 мг), для дітей — 60 мг/кг маси тіла.

Як швидко діє парацетамол?

Швидкість настання ефекту залежить від форми випуску:

сиропи та суспензії — через 10–15 хв (препарат у рідкій формі всмоктується максимально швидко);
таблетки та капсули — через 20–30 хв (необхідний час на розчинення твердої форми в шлунку);
ректальні свічки — через 30–60 хв.

Яким чином парацетамол впливає на температуру тіла людини?

Препарат блокує синтез простагландинів у центральній нервовій системі, впливаючи безпосередньо на центр терморегуляції у гіпоталамусі. У результаті збільшується тепловіддача (відбувається розширення судин шкіри та підвищення потовиділення), і температура тіла знижується.

Як парацетамол впливає на артеріальний тиск?

Препарат не чинить прямого впливу на тонус судин і роботу серця, тому при його прийомі зазвичай не відбувається коливань артеріального тиску. У поодиноких випадках (частіше при внутрішньовенному введенні) зафіксовано короткочасну артеріальну гіпотензію як природну реакцію організму на зниження підвищеної температури тіла.

Як парацетамол виводиться з організму?

Процес очищення організму від препарату відбувається у 2 основні етапи:

основна частина препарату (90–95%) у клітинах печінки перетворюється на безпечні неактивні сполуки;
отримані після переробки речовини повністю фільтруються нирками та виводяться із сечею. Лише близько 3% препарату залишає організм у незмінному вигляді.

Весь процес відбувається досить швидко. Час, за який концентрація препарату в крові знижується вдвічі, становить у середньому 1–4 год.

Парацетамол: усе про препарат