ІНШІ АНАЛЬГЕТИКИ ТА АНТИПІРЕТИКИ

Що таке анальгетики та антипіретики? Особливості та види анальгетиків, антипіретиків

Анальгетики та антипіретики — це кілька груп фармакотерапевтичних засобів, що мають протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості.

Анальгетики та антипіретики можуть застосовувати в якості симптоматичної монотерапії, а також досить часто вони входять до складу комплексної фармакотерапії при цілій низці захворювань як інфекційної, так і неінфекційної природи, що супроводжуються болем, запаленням, підвищенням температури тіла.

До нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НПЗП) належать наступні групи (список анальгетиків та антипіретиків):

• оксиками (наприклад піроксикам);
• похідні індолу (наприклад індометацин);
• похідні піразолону (наприклад фенілбутазон);
• похідні піролкарбонової кислоти (наприклад толметин);
• похідні пропіонової кислоти (наприклад ібупрофен);
• похідні фенілкарбонової кислоти (наприклад флурбіпрофен);
• похідні фенілоцтової кислоти (наприклад диклофенак);
• фенамати (наприклад меклофенамова кислота) та ін.

Більшість представників групи НПЗП добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі істотно не впливає на їх біодоступність.

НПЗП добре метаболізуються в організмі людини. Деякі представники цієї фармакотерапевтичної групи метаболізуються ферментами І та ІІ фази біотрансформації, деякі - ферментами винятково ІІ фази біотрансформації, переважно відповідальними за механізм кон'югації з глюкуроновою кислотою.

Основними ферментами сімейства цитохрому P450 (CYP), що беруть участь у метаболізмі НПЗП, є CYP 3A та CYP 2C.

Більшість НПЗП у крові перебувають у зв’язаній з білками плазми крові формі, зазвичай з альбуміном. Ступінь зв'язування з білками плазми крові ~98%.

Хоча ниркова екскреція є основним шляхом елімінації, майже всі НПЗП у тій чи іншій мірі виділяються із жовчю й далі реабсорбуються в кишечнику (механізм ентерогепатичної циркуляції).

Тому ступінь подразнення нижніх відділів шлунково-кишкового тракту корелює зі ступенем ентерогепатичної циркуляції.

Усі НПЗП можна визначити в синовіальній рідині після багаторазового прийому.

НПЗП з коротким періодом напіввиведення залишаються в тканинах суглобів довше, ніж можна було б припустити, виходячи з їх періоду напіввиведення, тоді як препарати з більш тривалим періодом напіввиведення елімінуються з тканин суглобів швидше.

Протизапальна активність НПЗП в основному зумовлена інгібуванням циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) й, відповідно, пригніченням біосинтезу простагландинів. Також представники фармакотерапевтичної групи НПЗП проявляють різні додаткові ефекти, такі як інгібування хемотаксису, зменшення продукції інтерлейкіну-1, вільних радикалів та супероксиду (Negm А.А., Furst D.E., 2018).

Ацетилсаліцилова кислота, як й інші НПЗП, має знеболювальні, протизапальні, жарознижувальні, а також антиагрегантні властивості.

Ацетилсаліцилова кислота незворотньо інгібує ЦОГ (у тому числі й тромбоцитів) за рахунок ацетилювання амінокислот. Антитромбоцитарний ефект ацетисаліцилової кислоти (зменшення агрегації тромбоцитів) триває 8–10 діб (Schrӧr K., 1995).

В інших тканинах організму повторно синтезована ЦОГ замінює інактивований фермент, тому тривалість дії стандартної дози ацетисаліцилової кислоти зазвичай становить 6–12 год.

Неацетильовані саліцилати. До цих препаратів належать холіну саліцилат, натрію саліцилат.

Усі неацетильовані саліцилати є ефективними протизапальними засобами. На відміну від ацетисаліцилової кислоти вони не пригнічують агрегацію тромбоцитів.

Ці засоби призначають у разі, коли інгібування ЦОГ є небажаним, наприклад, у пацієнтів з бронхіальною астмою або у хворих зі схильністю до кровотечі.

Неацетильовані саліцилати призначають у дозі до 3–4 г на добу (Negm А.А., Furst D.E., 2018).

Парацетамол або ацетамінофен є основним похідним пара-амінофенолу та є антипіретиком, що широко застосовується у клінічній практиці.

Жарознижувальний ефект парацетамолу зумовлений інгібуванням ЦОГ-3 у центральній нервовій системі.

Окрім жарознижувальної дії, парацетамол проявляє анальгетичний та слабкий протизапальний ефект.

Парацетамол призначають у різних лікарських формах для перорального застосування або у формі ректальних супозиторіїв при лихоманці або слабкому чи помірному болю.

Парацетамол часто є основним жарознижувальним засобом, особливо у дітей, осіб похилого віку, пацієнтів, яким протипоказані саліцилати або інші НПЗП (наприклад особам з бронхіальною астмою або наявністю шлунково-кишкових кровотеч в анамнезі).

Звичайна стандартна доза парацетамолу становить 0,5–1 г кожні 4–6 год. Максимальна добова доза - 4 г (Martindale. The Complete Drug Reference, 2014).

Показання до застосування анальгетиків та антипіретиків

Перелік показань до застосування конкретного представника категорії фармакотерапевтичних засобів «Анальгетики та антипіретики» дивіться у повній інструкції для медичного застосування лікарського засобу на сайті apteki.ua.

Протипоказання

Перелік протипоказань та небажаних реакцій при застосуванні конкретного представника категорії фармакотерапевтичних засобів «Анальгетики та антипіретики» дивіться у повній інструкції для медичного застосування лікарського засобу на сайті apteki.ua.