Одеса
D07

КОРТИКОСТЕРОЇДИ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ В ДЕРМАТОЛОГІЇ

Сортування: По популярності
Гідрокортизон
Гідрокортизон
Мазь 1 % туба 10 г №1
Целестодерм-В®
Целестодерм-В®
Мазь 0,1 % туба 15 г №1
Organon Central East Gmbh
Бетазон Плюс
Бетазон Плюс
Крем для зовнішнього застосування туба 15 г №1
Здоров'я ФК
Алергодерм
Алергодерм
Мазь 0,25 мг/г туба 15 г №1
КОРПОРАЦІЯ ЗДОРОВ'Я
Преднізолон
Преднізолон
Мазь 0,5 % туба 10 г №1
СТАДА-УКРАЇНА
Белодерм
Белодерм
Крем для зовнішнього застосування 0,05 % туба 30 г №1
Белупо
Белодерм
Белодерм
Мазь для зовнішнього застосування 0,05 % туба 30 г №1
Белупо
Белосалік лосьйон
Белосалік лосьйон
Розчин нашкірний флакон-крапельниця 50 мл №1
Белупо
Бетазон
Бетазон
Крем для зовнішнього застосування 0,1 % туба 30 г №1
Корпорація Здоров'я
Поверкорт
Поверкорт
Крем 0,05 % туба 15 г №1
Гленмарк
Афлодерм
Афлодерм
Мазь 0,5 мг/г туба 20 г №1
Белупо
Бетазон
Бетазон
Крем для зовнішнього застосування 0,1 % туба 15 г №1
Корпорація Здоров'я
Синафлану мазь
Синафлану мазь
Мазь 0,025 % туба 15 г тм а+ №1
Синафлан-Здоров'я
Синафлан-Здоров'я
Мазь 0,25 мг/г туба 15 г №1
КОРПОРАЦІЯ ЗДОРОВ'Я
Мезодерм
Мезодерм
Крем 0,1 % туба 30 г №1
Борщагівський ХФЗ
Синафлан
Синафлан
Мазь 0,025 % туба 15 г №1
СТАДА-УКРАЇНА
Кортидерм
Кортидерм
Крем 1 мг/г туба 15 г №1
Корпорація Здоров'я
Афлодерм
Афлодерм
Крем 0,5 мг/г туба 20 г №1
Белупо
Локоїд Крело
Локоїд Крело
Емульсія нашкірна 1 мг/г флакон 30 г №1
Чеплафарм Арцнайміттель
Синафлану мазь
Синафлану мазь
Мазь 0,025 % туба 15 г тм arbor vitae №1

Застосування топічних кортикостероїдів у дерматологічній практиці

Що таке кортикостероїди? Історія появи на фармацевтичному ринку

Топічні кортикостероїди (КС) - це велика група протизапальних препаратів, що застосовуються в терапії пацієнтів з екземами/дерматитами та багатьма іншими захворюваннями шкіри. Топічні КС випускають у формі кремів, мазей, розчинів та інших лікарських форм. Топічні КС також мають назву топічні глюкокортикоїди.

У 1935 р. Kendell та його колеги-лікарі вперше описали речовину Е (кортизон - природний КС). Через 7 років група лікарів-дослідників з клініки Мейо (Mayo Clinic) повідомила про застосування кортизону та адренокортикотропного гормону для лікування пацієнтів з ревматоїдним артритом.

Пізніше, у 1950 р., Hench та співавтори повідомили про лікування пацієнтів з різними захворюваннями КС та склали перший звіт про основні ефекти та токсичність КС. Sulzberger та його колеги ввели зазначені препарати у практику лікарів-дерматологів.

З 1952 р., коли на фармацевтичному ринку з'явився перший лікарський засіб - топічний КС (гідрокортизон), зареєстрована значна кількість топічних КС (природного та синтетичного походження) з різним ступенем ефективності та різними побічними ефектами.

Серед усіх дерматологічних препаратів для місцевого застосування топічні КС є засобами, що найчастіше призначаються.

Хімічна будова топічних КС та її вплив на силу їх дії

Молекула циклопентанопергідрофенантрену є основою для синтезу всіх топічних КС. Вона містить 3 шестичленні кільця, 1 п'ятичленне кільце і 21 атом вуглецю. Зміна хімічної будови викликає зміну клінічної ефективності та профілю побічних ефектів.

У XX ст. одним з топічних КС, який призначають найчастіше, був гідрокортизон. Гідрокортизон - це похідна кортизону, його синтезували шляхом реакції відновлення у положенні С11.

При розробці сучасних топічних КС дослідники дотримуються концепції зміни хімічної будови для посилення протизапальної дії та зменшення кількості небажаних явищ.

Наразі розроблено та виведено на фармацевтичний ринок кілька поколінь топічних КС.

Першим поколінням КС є гідрокортизон та преднізолон. Завдяки галогенуванню розроблено друге покоління КС. У результаті фторування карболових груп у положенні C6 або C9 досягнуто значне підвищення ефективності . Шляхом подвійного фторування та галогенування у положенні C6 та C9 створено третє покоління топічних КС.

Найбільш сучасними топічними КС є представники четвертого покоління, в молекулі яких відбулася подвійна етерифікація, - у положеннях С17 та С21. Зазначені хімічні реакції посилили ліпофільність КС, що призвело до прискорення проникнення препарату в організм через роговий шар шкіри.

Негалогенованими КС з наявністю в молекулі двох складноефірних зв'язків є похідні гідрокортизону - гідрокортизону 17-бутират, гідрокортизону ацепонат, гідрокортизону бутепрат, та похідні преднізолону - преднікарбат та метилпреднізолону ацепонат. Зазначені молекули чинять сильну протизапальну дію, але виявляють знижений антипроліферативний ефект.

Молекули топічних КС четвертого покоління утворюються в шкірі шляхом дисоціації молекули зі складноефірним зв'язком у положенні С21 до активної форми через наявність у шкірі естераз.

Класифікація топічних КС

Лікарські засобиКонцентрація, %
Група I: препарати з низькою активністю
Гідрокортизон0,5–1
Дексаметазон0,02–0,05
Преднізолон0,25–0,4
Група ІІ: помірно активні препарати
Флуметазону півалат0,02
Флуоцинолону ацетонід0,01
Флупреднідену ацетат0,1–0,15
Гідрокортизону бутепрат0,1
Гідрокортизону бутират0,1
Метилпреднізолону ацепонат0,1
Преднікарбат0,25
Тріамцинолону ацетонід0,05–0,1
Група ІІІ: високоактивні препарати
Амцинонід0,1
Бетаметазону дипропіонат0,05
Бетаметазону валерат0,05–0,1
Дифлукортолону валерат0,1
Флуоцинолону ацетонід0,025
Флуокортолон0,25
Мометазону фуорат0,1
Група IV: препарати з дуже високою активністю
Клобетазолу пропіонат0,05
Дифлукортолону валерат0,3

Механізм дії топічних КС

У дерматологічній практиці першорядне значення мають 3 ефекти КС: протизапальний, антипроліферативний та імуносупресивний.

Макрофаги є найбільш чутливими до дії КС, за ними йдуть В- та Т-лімфоцити. За допомогою зниження експресії рецепторів Fc-γ і C3b на макрофагах КС знижують секрецію прозапальних лімфокінів та ейкозаноїдів. З іншого боку, КС знижують експресію молекул гістосумісності класу II, що, в свою чергу, інгібує презентацію антигену, а також пригнічує експресію молекул адгезії, викликаючи зменшення міжклітинної взаємодії. Деякі з цих ефектів є дозозалежними, тому топічні КС діють по-різному залежно від дози.

Описано три різні основні терапевтично значущі ефекти: геномний, специфічний негеномний та неспецифічний негеномний.

Неспецифічні негеномні ефекти виявляються протягом кількох секунд та, мабуть, виникають у результаті прямої взаємодії з біологічними мембранами (але лише при застосуванні КС у високих дозах).

Специфічні негеномні ефекти опосередковуються стероїдселективними мембранними рецепторами та виявляються протягом декількох хвилин.

Геномні ефекти опосередковуються цитозольними рецепторами, що змінюють експресію певних генів.

Протипоказання до призначення топічних КС

  • Бактеріальні та вірусні інфекції шкіри:
    • піодермія;
    • туберкульоз шкірних покривів;
    • сифілітичне ураження шкіри та підшкірної клітковини;
    • герпес простий;
    • herpes zoster;
    • бородавки, папіломи, кондиломи.
  • Грибкові ураження шкіри та волосистої частини голови.
  • Паразитарні ураження шкіри (наприклад короста).
  • Виразкові ураження шкіри та рани.
  • Наявність у пацієнта небажаних явищ, що спричинені КС (наприклад стрії).
  • Acne vulgaris (вугровий висип), розацеа.
  • Атрофічні зміни шкіри.
  • Іхтіоз.
  • Ламкість судин шкіри.
  • Новоутворення шкіри.
  • Гіперчутливість до компонентів препарату.