КЛОПІДОГРЕЛ (CLOPIDOGRELUM) Діюча речовина
антитромботична, антиагрегантна; селективно пригнічує зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецептором на поверхні тромбоцита та подальшу активацію комплексу GPIIb/IIIa під дією АДФ і таким чином пригнічує агрегацію тромбоцитів; пригнічує агрегацію тромбоцитів, індуковану іншими агоністами, шляхом блокування підвищення активності тромбоцитів вивільненим АДФ; необоротно модифікує АДФ-рецептори тромбоцитів, отже, тромбоцити, що увійшли у взаємодію з клопідогрелем, змінюються до кінця їх життєвого циклу; нормальна ф-ція тромбоцитів відновлюється зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.
профілактика проявів атеротромбозу у дорослих: у хворих, які перенесли ІМ (початок лікування − ч/з кілька днів, але не пізніше ніж ч/з 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (початок лікування − ч/з 7 днів, але не пізніше ніж ч/з 6 міс. після виникнення), або у яких діагностовано захворювання периферичних артерій (ураження артерій і атеротромбоз судин нижніх кінцівок); у хворих із г. коронарним с-мом: із г. коронарним с-мом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або ІМ без зубця Q), у т.ч. у пацієнтів, яким було встановлено стент у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою к-тою (АСК); із г. ІМ з підйомом сегмента ST у комбінації з АСК (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування та яким показана тромболітична терапія); профілактика атеротромботичних та тромбоемболічних подій при фібриляції передсердь: у комбінації з АСК показаний дорослим пацієнтам з фібриляцією передсердь, які мають щонайменше один фактор ризику виникнення судинних подій, у яких існують протипоказання до лікування антагоністами вітаміну К (АВК) і які мають низький ризик виникнення кровотеч, для профілактики атеротромботичних та тромбоемболічних подій, у т.ч. інсульту.
дорослі та хворі літнього віку: по 75 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; у хворих із г. коронарним с-мом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або ІМ без зубця Q на ЕКГ) розпочинати з одноразової навантажувальної дози 300 мг, потім продовжувати дозою 75 мг 1 р/добу (з АСК у дозі 75-325 мг/добу); оскільки застосування більш високих доз АСК підвищує ризик кровотечі, рекомендується не перевищувати дозу АСК 100 мг; оптимальна тривалість лікування формально не встановлена; результати клінічних досліджень свідчать на користь застосування препарату до 12 міс., а максимальний ефект спостерігався ч/з 3 місяці лікування; хворим із г. ІМ з підйомом сегмента ST призначати по 75 мг 1 р/добу, починаючи з одноразової навантажувальної дози 300 мг у комбінації з АСК, з застосуванням тромболітичних препаратів або без них; лікування хворих віком від 75 років починати без навантажувальної дози клопідогрелю; комбіновану терапію розпочинати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати принаймні 4 тижні; пацієнтам з фібриляцією передсердь застосовувати в однократній добовій дозі 75 мг; разом із клопідогрелем розпочати та продовжувати застосування АСК (у дозі 75-100 мг/добу); у випадку пропуску дози: якщо з моменту, коли потрібно було приймати чергову дозу, минуло менше 12 год.: пацієнт має негайно прийняти пропущену дозу, а наступну дозу вже приймати у звичний час; якщо минуло більше 12 год., пацієнт має приймати наступну чергову дозу у звичний час та не подвоювати дозу з метою компенсування пропущеної дози.
підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента; г. кровотеча (при пептичній виразці або внутрішньочерепному крововиливі); тяжка ПН.
кровотеча,тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, включаючи тяжку нейтропенію, тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, набута гемофілія А, гранулоцитопенія, анемія, сироваткова хвороба, анафілактоїдні р-ції, перехрестна гіперчутливість поміж тієнопіридинів (таких як тиклопідин, прасугрель), галюцинації, сплутаність свідомості, внутрішньочерепні кровотечі (у деяких випадках - з летальним наслідком), головний біль, парестезія, запаморочення, зміна смакового сприйняття,кровотеча в ділянку ока (кон’юнктивальна, окулярна, ретинальна), запаморочення, гематома, тяжкий крововилив, кровотеча з операційної рани, васкуліт, АГ, носова кровотеча, кровотечі респіраторного шляху (кровохаркання, легеневі кровотечі), бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, еозинофільна пневмонія, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, абдомінальний біль, диспепсія, виразка шлунка та ДПК, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм, ретроперитонеальний крововилив, шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі з летальним наслідком, панкреатит, коліт (зокрема виразковий або лімфоцитарний), стоматит, г. ПН, гепатит, аномальні результати показників ф-ції печінки, підшкірний крововилив, висипання, свербіж, внутрішньошкірні крововиливи (пурпура), бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівена-Джонсона, мультиформна еритема), ангіоневротичний набряк, еритематозне висипання, кропив’янка, медикаментозний с-м гіперчутливості, медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-с-м), екзема, плескатий лишай, кістково-м’язові крововиливи (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія, кровотечі у місці ін’єкції, гарячка, подовження часу кровотечі, зниження кількості нейтрофілів і тромбоцитів.