АМІТРИПТИЛІН (AMITRIPTYLINE, АМИТРИПТИЛИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 50-48-6 C20H23N

RTECS: 3-(10,11-дигідро-5H-дибензо(a,d)циклогептен-5-іліден)-N,N-диметил-1-пропанамін; або 10,11-дигідро-5-(γ-диметиламінопропіліден)-5H-дибензо(a,d)циклогептен; або 10,11-дигідро-N,N-диметил-5H-дибензо(a,d)гептален-∆(sup 5),γ-пропіламін; або 5-(3-диметиламінопропіліден)-10,11-дигідро-5H-дибензо(a,d)циклогептен.
RTECS, HSDB: 5-(3′-диметиламінопропіліден)-дибензо-(a,d)(1,4)-циклогептадиєн.
HSDB: 5-(γ-диметиламінопропіліден)-5H-дибензо(a,d)(1,4)циклогептадиєн.
NLM: 3-(10,11-дигідро-5H-дибензо(a,d)циклогептен-5-іліден)-N,N-диметилпропіламін.

Mm = 277,41 Да; точка плавлення — 196,5 °С; pKa = 9,4; log Р (октанол-вода) = 4,92; розчинність в воді — 9,71 мг/л при температурі 24 °С. Амітриптилін (у формі гідрохлориду) — білий кристалічний порошок без запаху, вільнорозчиннийй в воді.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

третинний амін; трициклічний антидепресант; рівною мірою активний інгібітор захоплення серотоніну і норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями; має сильні антихолінергічні, антигістамінергічні і седативні властивості і потенціює також ефекти катехоламінів; підвищує патологічно знижений рівень настрою; застосовується для лікування депресій, що супроводжуються тривожністю, збудженням, занепокоєнням і порушеннями сну; аналгетичний ефект не пов’язаний з антидепресантним; можливо ефективно лікувати нічний енурез.

ПОКАЗАННЯ

тяжка депресія, особливо з характерними рисами тривожності, збудження та розладів сну; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій і параноїдної манії.; хр. больовий с-м; нічний енурез за умови відсутності органічної патології; р-н д/ін`єкц. — ендогенні депресії, особливо тривожно-депресивні стани.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують парентерально в/м, в/в повільно та р/оs; депресія: при тяжких депресіях — парентерально дорослим у дозі 25-40 мг 3-4 р/добу, курс лікування — 3-12 введень, після цього призначати р/оs у формі табл. для подальшого лікування; початкова доза для р/оs застосування — 25 мг 3 р/добу з поступовим підвищенням на 25 мг кожного другого дня до 150 мг/добу (до 225-300 мг/добу в умовах стаціонару); підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; тривалість лікування — антидепресантний ефект розвивається протягом 2-4 тижнів; застосовувати до 6 міс після одужання з метою профілактики рецидиву; хр. больовий с-м: початкова доза — 25 мг увечері, МДД — 100 мг; нічний енурез: дітям 7-12 років — 25 мг, від 12 років — 50 мг за ½-1 год до сну, тривалість терапії не більше 3 міс.; у разі припинення лікування — поступово зменшувати дозу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до амітриптиліну або до будь-якого з компонентів ЛЗ; нещодавно перенесений ІМ; будь-який ступінь серцевої блокади або порушення серцевого ритму, недостатність коронарних артерій; одночасне застосування з інгібіторіами МАО (лікування із застосуванням амітриптиліну можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому необоротних неселективних інгібіторів МАО, а також не менше ніж через 1 добу після припинення застосування ЛЗ оборотної дії моклобеміду і селегіліну; лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну); тільки для р-ну д/ін’єк. — глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, атонія сечового міхура.

ПОБІЧНА ДІЯ

пригнічення кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; знижений апетит; стан сплутаності свідомості, зниження лібідо, гіпоманія, манія, тривожний стан, безсоння, страшні сновидіння, делірій, галюцинації, суїцидальні думки/поведінка; сонливість, тремор, запаморочення, головний біль, розлади уваги, дисгевзія, парестезії, атаксія, судоми; розлади акомодації, мідріаз, збільшення ВТ; шум у вухах; посилене серцебиття, тахікардія, АV-блокади, блокади ніжок провідної системи, порушення показників ЕКГ (подовження інтервалу QT, комплексу QRS), аритмія; ортостатична гіпотензія, АГ; сухість у роті, запор, нудота, діарея, блювання, набряк язика, збільшення слинних залоз, паралітична кишкова непрохідність; жовтяниця, порушення показників функціонального стану печінки, підвищення активності ЛФ, трансаміназ; гіпергідроз, висипання, уртикарії, набряк обличчя, алопеція, реакції фотосенсибілізації; затримка сечі; еректильна дисфункція, гінекомастія; втома, пірексія; збільшення/ зменшення маси тіла; р-н д/ін’єк. — зміни у місці введення.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko